哌拉西林的相關專利于1974年取得。1981年，該藥物獲批上市。目前臨床上哌拉西林一般會與β-內酰胺酶抑制劑他唑巴坦聯(lián)用以增強療效。不過哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用的療法因青霉素類抗生素一般不能與耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的青霉素結合蛋白高效結合而難以有效殺滅MRSA。哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用是美國非聯(lián)邦醫(yī)院中最常使用的治療方法之一。

特性

與其他β-內酰胺類抗生素相同，哌拉西林通過與青霉素結合蛋白結合抑制細菌細胞壁的合成，進而達到抑制細菌增殖的目的。

哌拉西林半衰期約為36-72分鐘，主要經腎通過尿液排泄，大部分哌拉西林不會發(fā)生代謝，以原型形式排出。給藥12小時后，50-70%的哌拉西林會排出體外。如果患者有腎功能障礙，哌拉西林的半衰期會延長。

臨床應用

哌拉西林只能通過靜脈注射或肌肉注射的方式給藥，不能通過口服給藥。當哌拉西林的濃度達到最小抑菌濃度的4-6倍后，抑菌作用將不再有明顯上升。

臨床上一般使用哌拉西林治療腹腔內感染、尿路感染、婦科感染、淋球菌感染、敗血癥、下呼吸道感染、皮膚與皮膚結構感染、骨與關節(jié)感染等病癥。哌拉西林引起的藥物不良反應一般較輕，包括：血栓性靜脈炎、腹瀉、注射時出現(xiàn)輕度至中度的疼痛等，以及諸如超敏反應、白細胞減少癥和血小板功能障礙等同類藥物中普遍存在的藥物不良反應（不考慮長期用藥的情況下）。

哌拉西林可與β-內酰胺酶抑制劑他唑巴坦聯(lián)用以增強療效。