磺胺間甲氧嘧啶是磺胺藥中抗菌作用最強的藥物之一,化學(xué)式為C11H12N4O3S。外觀為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無臭、幾乎無味,遇光色漸變暗。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。用于抑制大多數(shù)革蘭氏陽性及陰性細菌。
【主要成分】磺胺間甲氧嘧啶鈉
【性狀】本品為無色至微黃色澄明液體。
【藥理作用】本品屬于廣譜抗菌藥物,是體內(nèi)外抗菌活性最強的磺胺藥,對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和陰性菌都有較強抑制作用,細菌對此藥產(chǎn)生耐藥性較慢。對革蘭氏陽性菌和陰性菌如化膿性鏈球菌、沙門氏菌和肺炎桿菌等均有良好的抗菌作用。對磺胺藥敏感的細菌不能利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對氨基甲酸(PABA)和二氫蝶啶,在細菌二氫葉酸合成酶的作用下合成四氫葉酸,活化性四氫葉酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的傳遞一碳基因的作用?;前匪幵诮Y(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,妨礙了二氫葉酸的合成和減少四氫葉酸的量,最終影響核酸的合成,抑制細菌的生長繁殖。磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗,此外膿液以及組織分解產(chǎn)物也可提供細菌生長的必需物質(zhì),與磺胺藥產(chǎn)生拮抗作用。
本品內(nèi)服后吸收良好,血中濃度高,乙?;实停灰装l(fā)生結(jié)晶尿。有效血藥濃度維持時間水牛為24小時,豬為5.8小時,山羊為7小時,綿羊為2小時。
該品為長效磺胺類藥物。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑.其作用機制為在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細菌的生長繁殖。該品為白色或微黃色片。
【藥物相互作用】①磺胺間甲氧嘧啶與二氨基嘧啶類(抗菌增效劑)合用,可產(chǎn)生協(xié)同作用。②某些含對氨基苯甲酰基的藥物如普魯卡因、丁卡因等在體內(nèi)可生成PABA,酵母片中含有細菌代謝所需要的PABA,可降低本藥作用,因此不宜合用。③與噻嗪類或速尿等利尿劑同用,可加重腎毒性。
【適應(yīng)證】 主要用于敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染及球蟲病、豬弓形蟲病等。
【用法與用量】肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重 家畜50mg 一日1~2次 連用2~3日
【不良反應(yīng)】①磺胺或其代謝物可在尿液中產(chǎn)生沉淀,在高劑量和長期給藥時更易產(chǎn)生結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、血尿或腎小管堵塞。②犬的主要不良反應(yīng)包括:干性角膜結(jié)膜炎、嘔吐、食欲不振、腹瀉、發(fā)熱、蕁麻疹、多發(fā)性關(guān)節(jié)炎等。長期治療還可能引起甲狀腺機能減退。貓多表現(xiàn)為食欲不振、白細胞減少和貧血。馬靜脈注射可引起暫時性麻痹,內(nèi)服可能產(chǎn)生腹瀉。③磺胺注射液為強堿性溶液,肌內(nèi)注射對組織有強刺激性。
【注意事項】(1)本品遇酸類可析出結(jié)晶,故不宜用5%葡萄糖液稀釋。
(2)長期或大劑量應(yīng)用易引起結(jié)晶尿,應(yīng)同時應(yīng)用碳酸氫鈉,并給患畜大量飲水。
(3)若出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴重不良反應(yīng)時,立即停藥,并給予對癥治療。
【休藥期】牛、羊、豬28日。