背景及概述^[1][2]

補骨脂為豆科植物補骨脂（Psoralea corylifolia L.）的干燥成熟果實，具有溫腎壯陽，溫補脾腎之功效，內用于陽痿遺精、遺尿尿頻、腰膝冷痛、腎虛作喘、 五更泄瀉的治療；外用于白癜風和斑禿的治療。補骨脂含有呋哺香豆素、黃酮類成分、單萜酚類成分等。對補骨脂及其復方制劑的質量控制常以補骨脂素和異補骨脂素為指標成分，目前，對屬單萜酚結構的另一主要成分補骨脂酚（Bakuchiol）的研究引起了業(yè)界關注。補骨脂酚常溫下為淺黃色油狀液體，脂溶性較強，據報道，其在補骨脂中的含量可達 1%～7%。

成分^[2]

補骨脂化學成分復雜，到目前為止，國內外研究人員已從中分離出 40 余種化合物，除含脂肪油、揮發(fā)油和樹脂外，主要包括香豆素類、黃酮類和單帖酚類等化合物，另外還有豆甾醇、谷甾醇葡萄糖苷、十三烷、棉子糖等化合物。

1 香豆素類

香豆素類化合物主要有呋喃香豆素類和擬雌內酯類兩種。其中呋喃香豆素類化合物主要有補骨脂素( Psoralen)、異補骨脂素( Isopsoralen)、8-甲氧補骨脂素( 8-methoxypsor alen) 和白芷素( Bakuchicin) 等。擬雌內酯類化合物主要含有補骨脂定( Psoralidin)、異補骨脂定(Isopsoralidin) 、雙羥基異補骨脂定( Corylidin) 、 補骨脂香豆雌烷 A( Bvacoumestan A) 、 補骨脂香豆雌烷 B( Bvacoumestan B ) 、 槐 屬 香 豆 雌 烷 A ( Sophoracoumestan A) 和新補骨脂素( Neo psoralen) 等。

2 黃酮類

從補骨脂中已分離得到黃酮醇類、異黃酮類、 二氫黃酮類、 查耳酮類等多種黃酮類化合物，其中黃酮醇類有黃芪苷等。異黃酮類化合物包括補骨脂異黃酮(Corylin)、新補骨脂異黃酮( Neobavaisoflavone)、補骨脂異黃酮醛 (Corylinal)、補骨脂醇( Psoralenol)、補骨脂異黃酮苷及大豆苷等。二氫黃酮類化合物主要含補骨脂甲素( Bavachin)、異補骨脂二氫黃酮( Isobavachin)、補骨脂二氫黃酮甲醚( Bavachinin) 等。查耳酮類化合物主要有補骨脂查耳酮( Bavachalcone) 、異補骨脂查耳酮(Isobavachalcone）、新補骨脂查耳酮(Neobavachalcone) 、異新補骨脂查耳酮( Isoneobavachalcone) 等。

3 單萜酚類

單萜酚類化合物是植物揮發(fā)油的主要組成成分，在補骨脂中最早發(fā)現的單萜酚類化合物為補骨脂酚(Bakuchiol)。隨后發(fā)現的單萜酚類化合物有2，3-環(huán)氧補骨脂酚( Hydroxybakuchiol)、Δ1，3-羥基補骨脂酚(Δ1，3-hydmxyhakuehid) 和Δ1，2-羥基補骨脂酚(Δ1，2-hydmxybakuchiol)。

藥理作用^[1]

現代藥理研究表明補骨脂酚在體外有很強的抑菌、抗炎、退熱等作用。有專利將其制成藥物，用于治療乳腺癌和骨質疏松。鑒于中藥補骨脂的廣泛應用， 其主要成分之一的補骨脂酚的含量遠高于補骨脂素和異補骨脂素含量的總和。研究顯示，補骨脂酚對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤瘡丙酸桿菌的生長均有明顯抑制作用。

補骨脂提取物對 9 種指示菌的抑菌圈直徑及 MIC、 MBC測定結果詳見表 1。

由表1可知，補骨脂提取物對除副傷寒沙門氏菌外的 8種細菌有不同程度的抑菌作用，其中大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、雞白痢沙門氏菌、多殺性巴氏桿菌、 單增李斯特菌、蠟樣芽孢桿菌的抑菌圈直徑在 15～20 mm之間，為中度敏感；以上菌種中，除雞白痢沙門氏菌外，補骨脂提取物對其余的菌種均有很好的抑菌效果，MIC在 3～250μg/ml之間、MBC在7.8～500μg/ml 之間，尤其是對蠟樣芽孢桿菌（MIC、MBC 為 3.9、7.8μg/ml）、單增李斯特菌（MIC、MBC為 25、50μg/ml）的抑菌效果極強。

在 MIC、MBC 試驗時，同時使用 20％二甲亞砜不加藥液作為空白溶液對各個菌株進行比對試驗，發(fā)現菌株在空白溶液中生長良好，證明 20％二甲亞砜對各菌株無抑菌作用。補骨脂提取物對多種指示菌有不同程度的抑菌作用。除副傷寒沙門氏菌外，含量為60％的補骨脂酚對其余的菌種都有很好的抑菌效果（MIC≥3.9μg/ml、MBC≥7.8μg/ml），尤其對蠟樣芽孢桿菌的 MIC為 3.9 μg/ml，抑菌效果最強。試驗結果表明，補骨脂提取物對菌性腹瀉病原菌有一定的抑制作用，是一種天然的抑菌劑。考慮補骨脂提取物中補骨脂酚含量為60％，結合已有補骨脂酚的抑菌活性研究推斷，可能是補骨脂提取物中的補骨脂酚發(fā)揮了主要抑菌作用，這對于補骨脂酚的進一步開發(fā)利用具有重要意義。

臨床應用和適應癥^[2]

臨床上有廣泛應用，內服主治腎虛冷瀉、陽萎遺精、遺尿尿頻、腰膝冷痛等；外用主治皮膚病、白癜風等。

主要參考資料

[1]王秀云,徐麗,陸贏,曾建國.補骨脂提取物的體外抑菌活性研究[J].中國藥房,2016,27(31):4382-4384.

[2]陳瑩,吳玥,宋金春.補骨脂化學成分及生物活性研究進展[J].實用藥物與臨床,2016,19(09):1184-1188.