【概述】

春雷霉素(kasugamycin)又名春日霉素、加收米、加瑞農(nóng)，由春日鏈霉菌(Streptomyceskasugaensis)所產(chǎn)生，屬氨基糖苷類抗生素，于1964年4月從日本奈良縣春日神社境內(nèi)發(fā)現(xiàn)，故又名春日霉素。廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)。它對(duì)水稻稻瘟病(包括葉瘟、稻頭瘟、谷瘟)等的防治尤為顯著，一般可達(dá)到80%以上。春雷霉素的適用作物還包括馬鈴薯、黃瓜、芹菜、高粱、辣椒、菜豆、柑橘等，可防治甜菜上的甜菜生尾孢、馬鈴薯上的胡蘿卜軟鷗文氏菌、菜豆上的棲菜豆假單孢菌、黃瓜上的流淚假單孢菌、番茄葉霉病、黃瓜細(xì)菌性角斑病等。

【理化性質(zhì)】

春雷霉素是一種由微生物發(fā)酵產(chǎn)生的次級(jí)代謝產(chǎn)物，純品在有機(jī)溶劑中難溶，在25℃水中溶解125g/L;鹽酸鹽在水中的溶解度很高，但不溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、苯及石油醚等有機(jī)溶劑。因此，當(dāng)在春雷霉素的水溶液中加入能與水混溶的有機(jī)溶劑時(shí)，春雷霉素就會(huì)沉淀析出。

春雷霉素呈弱堿性，它的鹽酸鹽為白色結(jié)晶，熔點(diǎn):236～239℃(分解)，鹽酸鹽:202～204℃(分解)。它的穩(wěn)定性受環(huán)境酸堿度的影響很大，一般在酸性條件(pH5.0以下)中較穩(wěn)定，所以春雷霉素不宜與強(qiáng)堿性農(nóng)藥混用。 用春雷霉素防治稻瘟病，即使噴300mg/L的高濃度，對(duì)水稻等植物都未見(jiàn)藥害;對(duì)人、畜、禽、魚(yú)、蝦的急性毒性較低，小白鼠口服LD50為2g/kg體質(zhì)量，在水中含有1g/L抗生素時(shí)，魚(yú)類無(wú)中毒反應(yīng)。 春雷霉素原藥鹽酸鹽為白色結(jié)晶，熔點(diǎn)236～239℃（分解），易溶于水，微溶于甲醇，不溶于其他有機(jī)溶劑。

【作用機(jī)制】

抗生素的作用機(jī)制種類很多，其可定向結(jié)合翻譯過(guò)程中的不同部分，如抑制翻譯起始、tRNA結(jié)合核糖體、也可直接競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合rRNA或核糖體蛋白來(lái)抑制蛋白質(zhì)合成;其中氨基糖苷類抗生素在抑制蛋白合成時(shí)會(huì)引起編碼錯(cuò)誤，而春雷霉素則不會(huì)如此。關(guān)于春雷霉素的作用機(jī)制，早期研究顯示，春雷霉素與大腸桿菌核糖體的30S小亞基結(jié)合，作用于小亞基亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A部位，從而特異性抑制了氨酰-tRNA結(jié)合mRNA-核糖體蛋白復(fù)合體，進(jìn)而阻止蛋白質(zhì)翻譯的起始(圖1)。

通過(guò)精細(xì)的結(jié)構(gòu)生物學(xué)研究，得到了大腸桿菌70S核糖體與春雷霉素的晶體結(jié)構(gòu)復(fù)合物，也進(jìn)一步精確地揭示春雷霉素的結(jié)合位點(diǎn)位于30S核糖體亞基中mRNA的進(jìn)入通道。比較有趣的是，由于春雷霉素對(duì)植物病原真菌也展現(xiàn)出類似的作用機(jī)制，即亦能與其核糖體小亞基結(jié)合，因此可說(shuō)明春雷霉素對(duì)細(xì)菌和植物致病真菌皆表現(xiàn)出強(qiáng)烈的生物活性。

圖1為春雷霉素的作用機(jī)制

【藥理作用】

春雷霉素是一種抗菌素,它對(duì)某些革氏陽(yáng)性和革氏陰性的細(xì)苗,和某些真菌有一定的抗菌作用,因此在醫(yī)藥上用于防治綠膿桿菌感染,具有較高的療效。農(nóng)業(yè)上主要用于防治稻瘟病。據(jù)有關(guān)報(bào)導(dǎo),春雷霉素對(duì)細(xì)菌的抗菌作用,主要表現(xiàn)在它對(duì)細(xì)菌酯酶系氨基酸的干擾,從而影響蛋白質(zhì)合成。而對(duì)稻瘟病(屬于真菌)自勺抗菌作用,則表現(xiàn)在它抑制菌絲的發(fā)育。當(dāng)菌絲在水稻植株內(nèi)接觸春雷霉素后,菌絲肥大,細(xì)胞質(zhì)顆?；?停止伸長(zhǎng),其橫邊開(kāi)始分枝,植株病斑的形成受到抑制,從而.達(dá)到防治效果。春雷霉素這種抑菌性能,一般在酸性的環(huán)境中表現(xiàn)較顯著。

【生物合成】

有關(guān)春雷霉素的生物合成途徑，早期同位素喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)其結(jié)構(gòu)中春雷胺單元來(lái)源于葡萄糖胺，而二碳側(cè)鏈及D-肌醇兩個(gè)單元的合成前體分別為L(zhǎng)-甘氨酸和肌醇(myo-inositol)。在此基礎(chǔ)上，根據(jù)生物合成基因簇的研究及生物信息學(xué)分析，粗略推斷了春雷霉素的生物合成途徑(圖2)。與此同時(shí)，以kasA為探針從構(gòu)建的Fosmid基因組文庫(kù)中克隆出22kb與春雷霉素生物合成相關(guān)的DNA區(qū)域，其中含有17個(gè)完整的春雷霉素生物合成基因，而kasD則有助于研究春雷霉素合成的前體物質(zhì)。

圖2為春雷霉素生物合成途徑

【應(yīng)用】　

春雷霉素主要應(yīng)用在發(fā)病初期早晚有露水時(shí)噴霧防治水稻的稻瘟病、煙草的野火病及高粱炭疽病。 春雷霉素廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)。它對(duì)水稻稻瘟病(包括葉瘟、稻頭瘟、谷瘟)等的防治尤為顯著，一般可達(dá)到80%以上。春雷霉素的適用作物還包括馬鈴薯、黃瓜、芹菜、高粱、辣椒、菜豆、柑橘等，可防治甜菜上的甜菜生尾孢、馬鈴薯上的胡蘿卜軟鷗文氏菌、菜豆上的棲菜豆假單孢菌、黃瓜上的流淚假單孢菌、番茄葉霉病、黃瓜細(xì)菌性角斑病等。

【主要參考資料】

[1]汪桂,吳蘊(yùn),袁子雨,鄧子新,蘇二正,陳文青.春雷霉素的研究現(xiàn)狀及展望[J].生物加工過(guò)程,2016,14(04):70-75.

[2]春雷霉素的性質(zhì)及其效用[J].遼寧農(nóng)業(yè)科技,1971(02):24-25.

[3]盧蕾. 超高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法分析辣椒中春雷霉素和多菌靈的殘留動(dòng)態(tài)[D].山東農(nóng)業(yè)大學(xué),2012.