鹽酸金霉素(CTC)屬于獸用四環(huán)素類治療藥物,同類的還有人們非常熟悉的鹽酸土霉素。鹽酸金霉素和鹽酸土霉素在治療效果上有什么差別呢?主要從這兩種藥物在豬體內(nèi)的吸收、分布和治療效果進行對比。
1、吸收利用率對比
有研究表明,CTC(金霉素)和OTC(土霉素)在吸收水平上有很大差異,CTC的絕對生物利用度(F)含量為13%,而OTC的絕對生物利用度(F)含量僅為4%。CTC的生物利用度比OTC藥品高3倍。
2、體內(nèi)分布對比
吸收到血液中的抗微生物劑必須分配到組織中,這一過程受到藥物的脂溶性和蛋白質(zhì)結(jié)合程度的極大影響。高脂溶性有助于藥物穿過血管壁并進入靶組織,還有助于藥物更容易到達細菌細胞內(nèi)部的核糖體從而提高抑菌效力。有研究已證明CTC比OTC更具脂溶性。蛋白質(zhì)結(jié)合非常重要,因為只有游離的四環(huán)素分子才能穿過血管并進入組織。但是,僅當結(jié)合程度超過85%至90%時,蛋白質(zhì)結(jié)合才會顯示影響臨床療效,并且CTC和OTC的蛋白質(zhì)結(jié)合水平均低于此閾值。藥物分布是通過稱為表觀分布體積(Vd)的藥代動力學(xué)參數(shù)來描述的,該參數(shù)是藥物向組織擴散的估計量。
CTC的Vd比OTC大約高24%,說明CTC更容易在組織中分布。
3、血液和肺部的藥物含量對比
CTC在豬體內(nèi)優(yōu)越的生物利用度和分布特性有助于解釋為什么CTC的血液和肺水平始終高于OTC。在一項研究中,平均體重為30磅(BW)的豬被喂364克/噸的CTC或OTC。在治療開始后1、3、6、12和24小時采集血液和肺組織標本。CTC血液水平平均比OTC高50%,CTC肺組織水平平均比OTC高80%。研究表明,金霉素產(chǎn)生的血液濃度比OTC高出17-20倍,肺組織中的金霉素濃度比OTC高出7- 11倍。
4、治療效果對比
在一些研究中已經(jīng)知道了四環(huán)素類產(chǎn)品之間的治療區(qū)別。結(jié)果顯示:金霉素的生物利用度比土霉素高了3倍,金霉素在肺部濃度比土霉素最高可以達到11倍。因此原來用土霉素進行治療的疾病完全可以換成金霉素,且用量只有土霉素的1/3即可。