慶大霉素特點:屬殺菌性抗生素。屬廣譜氨基糖苷類。
對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE),即具有低于抑菌濃度的持續(xù)抑菌作用,將藥物完全消除,或藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時,在一定時間內(nèi)細菌的生長仍然持續(xù)被抑制。
屬于濃度依賴性抗菌藥物。近年研究表明,慶大霉素的抗菌活性依賴于細胞膜抗生素的有效濃度,在日劑量不變的情況下,單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度,使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大,從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。另外,慶大霉素對致病菌的抗生素后效應(yīng)(PAE)也具有濃度依賴性,日劑量單次給藥可降低適應(yīng)性耐藥和耳、腎毒性的發(fā)生率,還可減少因抓豬灌藥、注射而造成的應(yīng)激反應(yīng)。
本品內(nèi)服極少吸收,腸道內(nèi)濃度較高,可作為腸道感染用藥,治療仔豬黃白痢及腸炎等。
本品注射給藥吸收迅速、完全,肌注0.5-1小時內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度,生物利用率可達90%。當其劑量增大后,可提高血藥濃度,并適當延長持續(xù)時間。
本品為堿性化合物,易溶于水,較為穩(wěn)定,抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強。
慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時間過長,有一定毒副作用。
細菌對本品也易產(chǎn)生耐藥性,但耐藥菌株遠不如鏈霉素、卡那霉素普遍。如劑量充足或者與其他抗菌素合用,并且避免局部用藥,可以減少或防止發(fā)生。一旦發(fā)生后,立即停藥,細菌又可恢復敏感性。氨基糖苷類不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。
藥物相互作用
慶大霉素與β內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類或頭孢菌素類)聯(lián)用,通常對多種革蘭氏陰性菌,包括綠膿桿菌等有協(xié)同作用。對革蘭氏陽性菌也有協(xié)同作用。例如,慶大霉素與青霉素聯(lián)合作用于鏈球菌,與耐酶半合成青霉素聯(lián)合作用于金黃葡萄球菌,與頭孢菌素聯(lián)合作用于肺炎桿菌,與青霉素G或氨芐西林聯(lián)合作用于李氏桿菌與羧芐西林聯(lián)合作用于綠膿桿菌等。這是因為β內(nèi)酰胺類藥物導致細菌的細胞壁損傷,可增加細菌胞膜對慶大霉素的攝取,因為細胞壁的損傷使藥物容易接近細胞膜。
與甲氧芐啶-磺胺合用,對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用。
治療全身嚴重感染時,本品可與地塞米松、氟苯尼考等合用,治愈率較高。
本品在堿性環(huán)境中抗菌作用增強,與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強抗菌活力,但毒性也相應(yīng)增強。當PH值超過8.4時,抗菌作用反而減退。
禁與維生素C混用,以免降低療效。
適應(yīng)癥
慶大霉素對治療敏感菌引起的嚴重感染有良好的療效。臨床主要用于控制和治療耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細菌引起的局部和全身感染。如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關(guān)節(jié)炎及皮膚和軟組織感染等。
使用注意事項
慶大霉素雖然可以與青霉素或頭孢菌素類等聯(lián)用,但不能用慶大霉素注射液稀釋,不能混合在同一針管或吊瓶里注射,否則會使慶大霉素療效降低,可分別肌肉注射或滴注青霉素、慶大霉素。
初生仔豬未吃初乳時,不要灌服慶大霉素來預防仔豬黃痢。筆者曾經(jīng)輕信某些報刊登載的文章,說仔豬未吃初乳前灌服慶大霉素6萬單位,可以預防仔豬黃痢。筆者照此試用,結(jié)果10頭仔豬陸續(xù)死亡6頭,致死原因都是胃底部有嚴重的潰瘍。吃一塹長一智,筆者建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬不要灌服慶大霉素來預防黃痢,以免發(fā)生胃潰瘍,造成不應(yīng)有的損失。
本品不可與鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同類藥品聯(lián)用,以防增強毒性。
本品不可靜脈推注,有呼吸抑制作用。