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孟魯司特和扎魯司特一字之差,有哪些區(qū)別?

2021/3/30 14:45:24

孟魯司特和扎魯司特白三烯受體拮抗劑,是抗炎平喘藥。白三烯受體拮抗劑是一類非激素類抗炎藥,主要通過競爭性結合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受體、阻斷CysLTs的活性而發(fā)揮作用,如血管內皮通透性增高、黏液分泌亢進、支氣管平滑肌收縮、呼吸道組織纖維化和重塑等的改善。兩者1字之差,有哪些區(qū)別?

扎魯司特,是個獲 FDA 批準使用的白三烯受體抑制劑,可有效緩解1秒用力呼氣容積在40%到75%預測值之間患者的哮喘癥狀。

孟魯司特,是第三代白三烯受體抑制劑。

藥代動力學

用法用量

? 孟魯司特不受食物的影響,可進食時服用。

? 扎魯司特的吸收受食物影響較大,與食物同服生物利用度下降幅度可達40%,建議餐前1小時或餐后1小時服用。

孟魯司特

適應證:哮喘的預防和長期治療,減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時服藥。同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。

? 15歲及15歲以上哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者,每日一次,每次一片(10mg)。

? 6~14歲哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者,每日一次,每次一片(5mg)。

? 2~5歲哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者,每日一次,每次4mg(咀嚼片或顆粒劑)。

? 1~2歲哮喘患者,每天一次,每次1袋(4mg)。

《白三烯受體拮抗劑在兒童常見呼吸系統(tǒng)疾病中的臨床應用專家共識》指出,其還可用于治療兒童咳嗽變異性哮喘(治療原則與哮喘治療相同)、毛細支氣管炎恢復期仍有咳喘遷延或反復發(fā)作的患兒(建議持續(xù)孟魯司特治療4~12周)、腺樣體和/或扁桃體切除術術后OSAS殘存的患兒(可選擇孟魯司特和鼻用激素治療12周)。

孟魯司特顆??芍苯臃?,與一勺室溫或冷的軟性食物(如蘋果醬)混合服用,或溶解于一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。不應溶解于除嬰兒配方奶粉或母乳外的其它液體中服用。

扎魯司特

適應證:哮喘的預防和長期治療。

適用于成人和12歲以上兒童,一次20~40 mg,一日2次。

藥物相互作用

孟魯司特

是CYP28的抑制劑,但一般不會對紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈產生影響。阿司咪唑、咪達唑侖、阿普唑侖競爭性抑制CYP3A4,可致孟魯司特代謝減慢,使其血藥濃度升高。

扎魯司特

是CYP2C9和CYP3A4抑制劑。紅霉素可使扎魯司特血漿濃度降低約40%,茶堿可使血藥濃度下降大約30%,與華法令合用能導致凝血酶原時間延長約35%。

參考文獻

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