1、歷史來源及性狀
桿菌肽是1943年由美國哥倫比亞大學的Johnson在從患者的創(chuàng)傷中分離出的枯草桿菌(bacillus sabtilis)中發(fā)現(xiàn)的一種含有噻唑環(huán)的多肽類廣譜抗菌素。
桿菌肽有A、B、C、D、E、F1和G等多種異構體。其中以A組分活性最高,桿菌肽F組分屬于氧化代謝產物具有腎毒性。桿菌肽分子中含有 D-氨基酸和L-氨基酸,使桿菌肽對胰蛋白酶、胃蛋白酶等多種蛋白質水解酶和蛋白酶抑制劑及體液均有較強的抗性。
但桿菌肽不穩(wěn)定、易降解,而當有鋅離子、錳離子、亞甲基水楊酸等存在時,可與之結合增強其穩(wěn)定性和活性,因此在桿菌肽的生產過程中添加硫酸鋅、氯化鋅或亞甲基水楊酸生成更穩(wěn)定的桿菌肽鋅或亞甲基水楊酸桿菌肽,且其效價在干燥狀態(tài),即使在酸性、堿性和熱環(huán)境中,其穩(wěn)定性也較好。
亞甲基水楊酸桿菌肽分子式
2、藥理作用
桿菌肽屬于多肽類抗生素,其抗菌譜與青霉素相似,對革蘭氏陽性菌如梭狀芽孢桿菌屬、葡萄球菌屬,部分革蘭氏陰性菌如腦膜炎雙球菌、流感桿菌,螺旋體,放線菌等均有抑制作用,且對于魏氏梭菌尤其敏感。
其抑菌作用機制主要是三重抑菌機制:
抑制細胞壁合成:抑制磷脂載體的運轉,從而阻礙向細胞壁支架輸送粘肽;
損傷細胞膜:增加細胞膜通透性,導致胞內各種離子、氨基酸、嘌呤等物質外流;
干擾胞內原漿蛋白合成,使細菌生長繁殖受阻。
此外,桿菌肽還可提高腸道黏膜中免疫球蛋白含量,從而提高機體免疫功能。通過促進機體TLR受體表達,活化 NF-κB信號途徑,引起細胞因子表達,增強機體天然免疫反應。
3、應用情況
由于桿菌肽本身的不穩(wěn)定性質,因此在運用到生產時,常使之與鋅離子或亞甲基水楊酸結合,形成桿菌肽鋅或亞甲基水楊酸桿菌肽。目前該系列產品主要用于動物促生長劑添加于飼料中,或作為治療因梭菌等革蘭氏陽性菌感染引起的腸道問題。
3.1 桿菌肽鋅
桿菌肽鋅的配伍禁忌少,能與多種抗生素聯(lián)用,達到預防、治療疾病的作用。能與氨丙啉、洛克沙胂、依索巴、氯羥吡啶、癸氧喹酯、拉沙洛西、莫能霉素、甲基鹽霉素、尼卡巴嗪、鹽酸氯苯胍、鹽霉素、球痢靈和阿散酸等聯(lián)用13種抗球蟲藥聯(lián)用。與青霉素G、鏈霉素、新霉素、多黏菌素等均有協(xié)同作用,而與喹乙醇、恩拉霉等存在頡頏作用。并且,桿菌肽鋅作為強的殺菌劑,細菌對其不易產生抗藥性及交叉耐藥性。因此,在養(yǎng)殖生產中桿菌肽鋅常與其他抗生素聯(lián)用。此外,在消化液和腸道菌群的作用下,桿菌肽鋅被降解為桿菌肽和鋅離子,鋅離子被機體吸收利用,而桿菌肽因特殊的結構很難被腸道吸收,從而為更好發(fā)揮抑菌效應奠定基礎,同時也減少桿菌肽在動物性產品中的殘留。
3.2 亞甲基水楊酸桿菌肽
人們對于亞甲基水楊酸桿菌肽和桿菌肽鋅多年來做了許多研究?,F(xiàn)在的研究認為同一類的藥物,由于結構上細小的改變,或者所結合的集團有變化,其性質就會發(fā)生巨大變化。
亞甲基水楊酸桿菌肽作為新二代桿菌肽,其分子量更大,且腸道溶解性更佳,可在小腸等作用部位發(fā)揮的抗菌作用而且不被吸收。與球蟲藥的配伍種類除與桿菌肽鋅相同外,還能與地克珠利、氫溴常山酮以及塞杜拉霉素聯(lián)用以防治球蟲。此外,亞甲基水楊酸桿菌肽還具有很好的治療功能,研究發(fā)現(xiàn)其可以控制家禽中由梭狀芽孢菌引起的壞死性腸炎,由短螺旋體引起的豬痢疾,與金霉素配伍可很好控制由胞內勞森氏菌引起的豬回腸炎。
4、小結
縱觀現(xiàn)今動物使用的抗生素,桿菌肽系列產品具有排泄快、配伍禁忌少、無殘留、不易產生抗藥性等優(yōu)點而被廣泛用于畜禽養(yǎng)殖業(yè)中,能帶來可觀的經濟效益。合理使用桿菌肽鋅、亞甲基水楊酸桿菌肽可以增強機體免疫力,預防、治療胃腸道疾病,維持畜禽的健康在一個較高水平。在畜牧生產管理過程中,合理使用抗生素,遵循科學的休藥管理規(guī)定,或者選擇使用機體不吸收,無殘留,零休藥期的抗生素,使畜產品中抗生素殘留符合國家食品衛(wèi)生安全管理規(guī)定,才是真正的健康養(yǎng)殖。才能為高品質的畜禽產品生產、為消費群體帶來安全保障。