炔雌醇是一種激素類藥物，可用于補(bǔ)充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、更年期綜合癥等；也可用于晚期乳腺癌（絕經(jīng)期后婦女）、晚期前列腺癌的治療。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

（1）雌二醇17α位引入乙炔基，D環(huán)代謝穩(wěn)定性高，口服有效；

（2）引入乙炔基后，使17β-OH的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。

適應(yīng)證

（1）補(bǔ)充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、更年期綜合征等；用于晚期乳腺癌（絕經(jīng)期后婦女）、晚期前列腺癌的治療；與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。臨床主要用作抑制排卵藥；還用于小兒隱睪癥及雄激素過多、垂體腫瘤等。用于診斷下丘腦—腺垂體—性腺功能障礙，可根據(jù)其中促性腺激素和性激素水平變化進(jìn)行。

（2）治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經(jīng)和不育癥、多濾泡卵巢的不育癥。與體重減輕有關(guān)的閉經(jīng)，應(yīng)先用飲食糾正體重。還用于前列腺癌（常與環(huán)丙孕酮或氟甲酰亞胺合用）、青春期延遲或提前和子宮內(nèi)膜位異。主要運(yùn)用于抑制卵巢排卵，達(dá)到避孕的目的。

典型不良反應(yīng)

（1）不規(guī)則陰道流血、點(diǎn)滴出血，突破性出血、長期出血不止或閉經(jīng)；

（2）困倦；

（3）尿頻或小便疼痛；

（4）嚴(yán)重的或突發(fā)的頭痛；

（5）行為突然失去協(xié)調(diào)，不自主的急動(dòng)作（舞蹈?。?。

禁忌證

妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導(dǎo)致胎兒畸形，陰道用藥也應(yīng)注意。用藥后所生女嬰有發(fā)生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發(fā)生陰道癌或?qū)m頸癌。雌激素可經(jīng)乳腺進(jìn)入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

（1）與抗凝藥同用時(shí)，雌激素可降低抗凝效應(yīng)，必須同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。

（2）與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用，可減低雌激素的效應(yīng)，這是由于誘導(dǎo)了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。

（3）與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用，大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其應(yīng)有的效應(yīng)。

（4）與抗高血壓藥同時(shí)用，可減低抗高血壓的作用。

（5）降低他莫昔芬的治療效果。

（6）增加鈣劑的吸收。

注意事項(xiàng)

（1）應(yīng)告誡服藥婦女不要吸煙，以免增加嚴(yán)重心血管副作用的危險(xiǎn)。

（2）應(yīng)注意血栓栓塞疾病最早期的表現(xiàn)。可能時(shí)在施行血栓栓塞危險(xiǎn)較大或長期固定的手術(shù)之前至少6周應(yīng)停用口服避孕藥。

（3）對所有未經(jīng)診斷的陰道持久或反復(fù)異常出血，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)脑\斷排除惡性腫瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房結(jié)節(jié)、纖維囊性疾病或乳房X片異常的婦女，均應(yīng)特別監(jiān)護(hù)。

用法用量

口服：

①性腺發(fā)育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，連服3周，第三周配用孕激素進(jìn)行人工周期治療，可用1～3個(gè)周期；

②更年期綜合征，一日0.02～0.05mg，連服21日，間隔7日后再用，有子宮的婦女，于周期后期服用孕激素10～14天；

③乳腺癌，一次1mg，一日3次；

④前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。

制劑與規(guī)格

炔雌醇：0.005mg，0.0125mg，0.5mg。