ジアゼパム 化學(xué)特性,用途語(yǔ),生産方法
外観
白色?うすい黃色, 結(jié)晶性粉末?粉末
溶解性
エーテルにやや可溶、水にほとんど不溶、クロロホルム,アセトンに易溶、無(wú)水酢酸,エタノールに可溶。
解説
ジアゼパム．2-メチルアミノ-5-クロロベンゾフェノンとクロロアセチルクロリドとを縮合させ，アンモニアで閉環(huán)させると得られる．白色の板狀晶．融點(diǎn)125～126 ℃．クロロホルム，ジメチルホルムアミド，ベンゼン，アセトン，エタノールに可溶，水に微溶．マイナートランキライザーに屬し，精神神経疾患に用いられるほか，催眠薬，骨格筋弛緩薬，抗けいれん薬としても使用される．LD50 710 mg/kg(ラット，経口)．
用途
神経化學(xué)研究用。
用途
ベンゾジアゼピン系化合物で
す。GABA 受容體に作用し、中樞神経抑制作
用を示します。作用時(shí)間は、長(zhǎng)時(shí)間型とされ
ています。
用途
神経化學(xué)研究用。
効能
抗不安薬, マイナートランキライザー, 催眠鎮(zhèn)靜薬
商品名
セルシン (武田テバ薬品); セルシン (武田テバ薬品); セルシン (武田テバ薬品); ダイアップ (高田製薬); ホリゾン (丸石製薬); ホリゾン (丸石製薬)
作用機(jī)序
ジアゼパム,マイナートランキライザ (→向精神薬 ) の一つ。作用機(jī)序はクロルジアゼポキシドと同様であるが，より強(qiáng)力で作用スペクトルが広い。消化管の吸収は速く，1時(shí)間以內(nèi)に血中濃度が最大となるが，體內(nèi)に比較的長(zhǎng)くとどまるので，作用が長(zhǎng)く持続する。神経癥のほか統(tǒng)合失調(diào)癥，うつ病などにも用いられる?？工皮螭笞饔盲鈴?qiáng)い。また，筋弛緩作用が強(qiáng)いことで肩凝り，緊張性頭痛などにも用いられる。この薬剤を出発點(diǎn)として，數(shù)多くのベンゾジアゼピン誘導(dǎo)體の穏和精神安定剤 (→トランキライザ ) が製造されるにいたった。副作用は眠気，嗜眠などで習(xí)慣性がある。
薬物
ベンゾジアゼピン系の抗不安薬(マイナー?トランキライザー)の代表的な薬物。1960年に合成され，63年から臨床に用いられるようになり，日本では64年から発売されている。抗不安作用のほか，抗痙攣（けいれん），睡眠誘導(dǎo)，筋弛緩の作用もある。ベンゾジアゼピンの作用機(jī)序は最近になって明らかになりつつある。すなわち，中樞神経系においてγ‐アミノ酪酸が関與した生體機(jī)構(gòu)に作用すると考えられる。中樞抑制薬との併用や飲酒によりジアゼパムの作用は増強(qiáng)される。
化學(xué)的特性
Light Yellow Crystalline Solid
使用
Anxiolitic; muscle relaxant (skeletal); anticonvulsant.
Controlled substance (depressant)
一般的な説明
Off-white to yellow crystalline powder. Practically odorless. Tasteless at first with a bitter aftertaste.
空気と水の反応
Hydrolysis occurs in aqueous solutions with a maximum stability around pH 5. . Insoluble in water.
火災(zāi)危険
Flash point data for Diazapam are not available; however, Diazapam is probably combustible.
生物活性
Ligand at the GABA A receptor benzodiazepine modulatory site. Anxiolytic, anticonvulsant and sedative/hypnotic agent.
薬物動(dòng)態(tài)學(xué)
The second group of antispastic drugs to be developed were the benzodiazepines, typified by
diazepam. Diazepam exerts its skeletal muscle relaxant effect by binding as an agonist at the
benzodiazepine receptor of the GABAA receptor complex, which enhances GABA potency to increase chloride
conductance. The muscle relaxant properties of classical benzodiazepines,
such as diazepam, appear to be mediated mainly by the GABAA α2 and α3 subunits. The
result is neuronal hyperpolarization, probably at both supraspinal and spinal sites for spasmolytic
activity. Its actions are sufficient to relieve spasticity in patients with lesions affecting the spinal
cord and in some patients with cerebral palsy.
副作用
Few high-quality clinical trials have evaluated
diazepam as a muscle relaxant, but these few suggest that diazepam is no more efficacious than,
for example, carisoprodol, cyclobenzaprine, or tizanidine (i.e., efficacy is marginal).
Moreover, diazepam produces drowsiness and fatigue in most patients at doses required to
significantly reduce muscle tone.
安全性プロファイル
Poison by ingestion,
parenteral, subcutaneous, intravenous, and
intraperitoneal routes. Moderately toxic by
skin contact. Questionable carcinogen with
experimental tumorigenic data. Human
systemic effects: dermatitis, effect on
inflammation or mediation of inflammation,
change in cardiac rate, somnolence,
respiratory depression, and other respiratory
changes, visual field changes, diplopia
(double vision), change in motor activity,
muscle contraction or spasticity, ataxia (loss
of muscle coordination), an antipsychotic
and general anesthetic. Human reproductive
effects by ingestion and intravenous routes
causing developmental abnormalities of the
fetal cardiovascular (circulatory) system and
postnatal effects. Experimental teratogenic
and reproductive effects. Human mutation
data reported. An allergen. A drug for the
treatment of anxiety. When heated to
decomposition it emits very toxic fumes of
Cl and NOx.
代謝
Diazepam is rapidly and completely absorbed after oral administration. Maximum peak blood concentration occurs in
2 hours, and elimination is slow, with a half-life of approximately 20 to 50 hours. As with chlordiazepoxide, the major
metabolic product of diazepam is N-desmethyldiazepam, which is pharmacologically active and undergoes even
slower metabolism than its parent compound. Repeated administration of diazepam or chlordiazepoxide leads to
accumulation of N-desmethyldiazepam, which can be detected in the blood for more than 1 week after
discontinuation of the drug. Hydroxylation of N-desmethyldiazepam at the 3-position gives the active metabolite
oxazepam.
輸送方法
UN2811 Toxic solids, organic, n.o.s., Hazard
Class: 6.1; Labels: 6.1-Poisonous materials, Technical
Name Required. UN3249 Medicine, solid, toxic, n.o.s.,
Hazard Class: 6.1; Labels: 6.1-Poisonous materials.
ジアゼパム 上流と下流の製品情報(bào)
原材料
準(zhǔn)備製品