2-メルカプト-1-メチルイミダゾール 化學(xué)特性,用途語,生産方法
外観
白色～うすい黃褐色、結(jié)晶性粉末～粉末
種類
現(xiàn)在販売されているチアマゾールの種類には、醫(yī)薬品、及び、化學(xué)試薬があります。化學(xué)試薬としてのチアマゾールは、5g , 25g , 100gなどの容量で販売されており、常溫での保存が可能な試薬です。有機合成の原料として使用されています。
醫(yī)薬品としてのチアマゾールは、前述の通り抗甲狀腺薬として用いられます。メルカゾールの製品名で販売され、2.5mg , 5mgの種類があります。剤形はフィルムコーティング錠です。甲狀腺機能亢進癥に適用があり、購入には醫(yī)師の処方箋が必要となります。
解説
チアマゾール (Thiamazole)とは、含窒素複素環(huán)式化合物の一種である有機化合物です。
化學(xué)式はC4H6N2Sで表され、分子內(nèi)に構(gòu)造を含む五員環(huán)の分子構(gòu)造をしており、の誘導(dǎo)體でもあります。他の慣用名には、メチマゾール (Methimazole) があり、IUPAC命名則による名稱は1-メチル-3H-イミダゾール-2-チオンです。CAS登録番號は、60-56-0です。
分子量114.17、融點146℃であり、常溫では白色からうすい黃褐色の、結(jié)晶性粉末から粉末狀の固體です。特異臭を呈し、水には簡単に溶けます。尚、水への溶解度は、2.75mg/mL (20°C) です。、アルコール、には可溶、には微溶ですが、エーテルには難溶となっています。
分解すると、、窒素酸化物 (NOx) 、硫黃酸化物 (SOx)?などの有害物質(zhì)が発生します。そのため、保管の際は、高溫と直射日光、及び強酸化剤との混觸を避けることが必要です。特に法令による規(guī)制はありませんが、アレルギー性皮膚反応を起こす恐れや、生殖能または胎児への悪影響の恐れの疑いが指摘されています。
用途
有機合成原料。
効能
抗甲狀腺薬, 甲狀腺ホルモン合成阻害薬
商品名
メルカゾール (あすか製薬); メルカゾール (あすか製薬)
化學(xué)的特性
White Solid
使用
Methimazole is a thiourea antithyroid agent that prevents iodine organification, thus inhibiting the synthesis of thyroxine. Antihyperthyroid
一般的な説明
Methimazole, 1-methylimidazole-2-thiol (Tapazole), occurs as a white to off-white, crystallinepowder with a characteristic odor and is freely soluble inwater. A 2% aqueous solution has a pH of 6.7 to 6.9. It shouldbe packaged in well-closed, light-resistant containers.
使用用途
チアマゾールは、主に抗甲狀腺薬に使用されています。甲狀腺ホルモンが過剰になった狀態(tài)の治療、すなわち甲狀腺機能亢進癥の治療用途で用いられることが最も多いです。
その他には、甲狀腺手術(shù)や放射性ヨード治療において甲狀腺の操作の影響を最小にすることを目的として、治療介入の前に、血中甲狀腺ホルモン濃度を低下させる用途でも用いられます。薬剤としてのチアマゾールは効き目が早く副作用も少ないとされ、主要な第一選択薬とされています。
元々はヒト用の醫(yī)薬品として開発されましたが、現(xiàn)在は貓の甲狀腺機能亢進癥の治療にも積極的に使用されています。特に歐米では主流の治療薬です。一般の有機化合物として、有機合成化學(xué)においても使用されています。
臨床応用
Methimazole is indicated in the treatment of hyperthyroidism.It is more potent than propylthiouracil. The side effectsare similar to those of propylthiouracil. As with otherantithyroid drugs, patients using this drug should be undermedical supervision. Also, like the other antithyroid drugs,methimazole is most effective if the total daily dose is subdividedand given at 8-hour intervals.
安全性プロファイル
Poison by
subcutaneous route. Moderately toxic by
ingestion and intraperitoneal routes. Human
teratogenic effects. An experimental
teratogen. Experimental reproductive
effects. Questionable carcinogen with
experimental neoplastigenic data. Human
mutation data reported. An antithyroid drug.
When heated to decomposition it emits very
toxic fumes of NOx and SOx. See also
MERCAPTANS.
純化方法
Crystallise it from EtOH. UV: at 251nm (H2O), 260nm (EtOH) and 267nm (CHCl3). [Lawson max & Morley J Chem Soc 1103 1956, Beilstein 24 H 17, 24 III/IV 61.]
2-メルカプト-1-メチルイミダゾール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品