中文名稱來曲唑中文同義詞1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;來曲唑(標準品);來曲唑;來曲唑D4;4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈;非甾體芳香酶抑制劑(LETROZOLE);來曲唑EP標準品英文名稱Letrozole英文同義詞LetrozoleUsp28;Letrozole99%;CGS-20267,Femara;LETRAZOLE;letrozolex;Lelrozol;1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE;4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrileCAS號112809-51-5分子式C17H11N5分子量285.3EINECS號675-034-8
簡介來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。
來曲唑主要用于絕經(jīng)后雌激素受體（ER/PR陽性）陽性的乳腺癌患者。乳腺癌與雌激素有關，絕經(jīng)前女性的雌激素主要來源于卵巢，絕經(jīng)后主要是由雄激素轉化為雌激素，而雄激素轉化為雌激素，主要是通過一種酶--芳香化酶進行轉化，而來曲唑就是通過抑制這種酶從而達到降低雌激素的作用。簡單地說，來曲唑就是抑制絕經(jīng)后婦女雌激素轉化的一種“大閘”藥物。作用機制來曲唑可以競爭性地與細胞色素P450Chemicalbook酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養(yǎng)分‘雌激素’，也就降低了轉移復發(fā)的風險。適應癥各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。其適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。
關鍵字： Letrozole;來曲唑;
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體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售，及進出口貿易等服務，擁有進出口自主權。
主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。