73334-07-3
中文名稱
碘普羅胺
英文名稱
Iopromide
CAS
73334-07-3
EINECS 編號
277-385-9
分子式
C18H24I3N3O8
MDL 編號
MFCD00867924
分子量
791.11
MOL 文件
73334-07-3.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:56
73334-07-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-5-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-N'-甲基苯基-1,3-甲酰胺碘普羅胺
碘普羅恩
碘普胺
英文別名
IOPROMIDEN,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
1,3-benzenedicarboxamide,n,n’-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-((methoxyacetyl)amino
6-triiodo-)-n-methyl-4
shl414c
1,3-Benzenedicarboxamide, N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-
Ultravist
Ultravist 300
Ultravist 370
ZK 35760
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-(2-methoxyacetylamino)-N-methylisophthalamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-1,3-benzenedicarboxamide
Proscope
所屬類別
原料藥：影象檢查用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點broad (160?C transition)
沸點840.9±65.0 °C(Predicted)
密度2.173±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度Freely soluble in water and in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in ethanol (96 per cent) and in acetone.
酸度系數(shù)(pKa)10.62±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫73334-07-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
簡介
碘普羅胺又稱優(yōu)維顯、碘普胺，是一種非離子型低滲造影劑，1986年瑞士上市。本品可減低因高滲透壓引起的不良反應(yīng)。溶液呈中性，所以不會影響帶電荷的蛋白質(zhì)和細胞膜結(jié)構(gòu)，也不干擾體內(nèi)電解質(zhì)平衡，因而對紅細胞、內(nèi)皮細胞及體液影響小。其優(yōu)點有：直接用于血管造影，基本無疼痛；內(nèi)皮細胞耐受性好；不良反應(yīng)輕微；對心律幾乎無影響；也不會降低心肌收縮力；神經(jīng)系統(tǒng)有良好耐受性；口服本藥液不被胃腸道吸收。注入血管內(nèi)，很快分布于細胞外液。
藥代動力學(xué)
靜脈注射數(shù)分鐘后，腎臟內(nèi)藥物濃度達到峰值，血液及肝臟內(nèi)次之，肌肉內(nèi)最少。不透過血腦屏障，但少量可透過胎盤屏障。靜脈注射后，如腎臟功能良好，在血液內(nèi)生物T1/2為3min。全部造影劑經(jīng)腎小球濾過，在3h從腎臟排泄60%，24h排泄92%。有2%左右在6d后從糞便排泄?？捎袠O少量從乳汁中排泄。臨床應(yīng)用
單聚體非離子型造影劑，用于CT增強、 數(shù)字減影血管造影(DSA)、靜脈尿路造影、四肢靜脈造影、 靜脈造影、動脈造影、體腔造影。優(yōu)維顯240適用于四肢靜脈造影，優(yōu)維顯300適用于四肢及體靜脈、動脈造影，優(yōu)維顯370則適用于動脈及心臟造影。用量視適應(yīng)癥而定。CT增強掃描可用優(yōu)維顯240或300 100ml。腹部血管造影可用優(yōu)維顯300 50～100 ml。嬰幼兒尿路造影應(yīng)用優(yōu)維顯300 1.5～3ml/kg。
圖1為碘普羅胺用藥劑量參考值。
臨床評價
本品為非離子型造影劑，在水中穩(wěn)定，全身耐受性優(yōu)于離子型造影劑，神經(jīng)系統(tǒng)耐受性好，對心血管系統(tǒng)無影響，對凝血功能、纖維蛋白溶解功能及補體活性都無明顯影響，在尿道中顯影良好。不良反應(yīng)
不良反應(yīng)總發(fā)生率比離子型造影劑低。與注射方式及注射劑量無關(guān)。輕至中度反應(yīng)可表現(xiàn)為惡心、嘔吐、局部疼痛及全身發(fā)熱等。嚴重反應(yīng)如畏寒、大汗、頭暈、血壓上升或下降、痙攣、全身瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫、腎功能不全等。注射造影劑時局部外溢可導(dǎo)致組織壞死。腦血管造影可發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀，如暫時性昏厥、昏迷、偏癱以及視覺障礙、面肌松弛等。注意事項
1. 對本品過敏、嚴重甲狀腺功能亢進者禁用。有過敏史、對碘造影劑過敏、嚴重肝腎功能不全、心臟與循環(huán)功能不全、肺 氣腫、健康狀況極差、晚期腦動脈硬化癥、長期糖尿病、腦痙攣、隱性甲狀腺功能亢進、輕度結(jié)節(jié)性甲狀腺腫、多發(fā)性骨髓瘤患者慎用。因?qū)υ袐D的安全性尚未證實，故應(yīng)慎用或禁用。2. 過敏體質(zhì)者，如必須以碘普羅胺造影時，可預(yù)給抗組胺與腎上腺皮質(zhì)激素類藥物預(yù)防，但這些藥物不可與造影劑混合使用。
3. 一般情況極差的多發(fā)性骨髓瘤、長期糖尿病、多尿癥、少尿癥、痛風與嬰幼兒患者，在應(yīng)用本品前可不必限制液體攝入。
4. 兒童造影可使用碘300g/L濃度者。
5. 嗜鉻細胞瘤患者應(yīng)用本品造影可能會出現(xiàn)高血壓危象，應(yīng)預(yù)先給以α受體阻滯藥如酚妥拉明。
6. 37℃時血漿滲透壓的正常范圍為280～310mmol/L (mOsm/L)。本品碘240g/L的 滲透壓為368mmol/L (mOsm/ L); 碘300g/L的滲透壓為 427mmol/L(mOsm/L); 碘 370g/L的滲透壓為492mmol/L (mOsm/L)。以上三種注射液的 pH值均為6.5～8.0。
7. 其他參見泛影酸鈉。
非離子型造影劑
非離子型造影劑是三碘苯甲酸酰胺類結(jié)構(gòu)的衍生物。其優(yōu)點是具有高溶解度和高親水性，水溶液中不產(chǎn)生離子，故可降低滲透壓，對神經(jīng)系統(tǒng)和血腦屏障的損害均明顯降低。 20世紀70年代初，首先合成甲泛糖胺metrizamide)。為了提高親水性，增加水溶度，提高穩(wěn)定性和降低溶液的黏稠度而在分子中引入醇基(OH)， 此類造影劑如碘苯六醇(iohexol)、碘異肽醇(iopamidol)和碘普羅胺(iopromide)等滲透壓進一步降低，但仍高于血漿滲透壓。近年又合成非離子型二聚體，使其滲透壓與血漿相同，如碘曲倫 (iotrolan)，適用于脊髓造影。甲泛糖胺：商品名為阿米培克(amipaque)，其多醇胺為葡糖胺，由于葡糖基易水解，至水溶液不穩(wěn)定，不能制成溶液，已為其他非離子型造影劑所代替。
碘苯六醇：商品名為ominipaque或exypaque， 分子結(jié)構(gòu)中有6個醇基。適用于脊髓造影，反應(yīng)發(fā)生率低且輕微。
碘異肽醇：商品名為碘比多(iopamiro)，分子中有5個醇基，用途與碘苯6醇相同。
碘普羅胺：商品名為優(yōu)維顯(ultravist)，分子中有4個醇基，并加入一個氧原子，而1、3、5位上取代基均不相同，苯環(huán)無對稱性，增加了水溶性。但不建議用于脊髓造影。最近該廠已收回此產(chǎn)品。
碘曲倫：商品名為伊索顯(isovist)，為非離子型二聚體，有兩個苯環(huán)、6個碘原子和12個醇基。碘含量高，在高濃度時是等滲的，適用于全腦及脊髓造影，用量可高達4.5～6.0g，很少發(fā)生副反應(yīng)，生物安全性高。
碘克沙醇：商品名為威視派克，為雙體、六碘，水溶性，幾乎沒有腎毒性，適用于腎功能不全的患者，目前售價較昂貴。