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GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide

GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide Struktur
660868-91-7
CAS-Nr.
660868-91-7
Englisch Name:
GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
Synonyma:
GW843682;GW843682X;GW843682X, 10 mM in DMSO;Polo-like Kinase Inhibitor III;GW843682X;GW 843682X;GW843682;GW-843682X;Polo-like Kinase Inhibitor III - CAS 660868-91-7 - Calbiochem;2-Thiophenecarboxamide, 5-(5,6-dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3;5-(5,6-dimethoxy-1-benzimidazolyl)-3-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-2-thiophenecarboxamide;5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide;3-(2-(Trifluoromethyl)benzyloxy)-5-(5,6-dimethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)thiophene-2-carboxamide
CBNumber:
CB82090977
Summenformel:
C22H18F3N3O4S
Molgewicht:
477.46
MOL-Datei:
660868-91-7.mol

GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide Eigenschaften

Siedepunkt:
609.1±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
2-8°C
L?slichkeit
DMSO: >10mg/mL
pka
15.03±0.50(Predicted)
Aggregatzustand
solid
Farbe
off-white
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserkl?rung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gef?hrlicher Xi
R-S?tze: 36/37/38
S-S?tze: 26-36/37
WGK Germany  3
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H413 Kann für Wasserorganismen sch?dlich sein, mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend Kategorie 4
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen.

GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-S?tze Betriebsanweisung:

R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.

S-S?tze Betriebsanweisung:

S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36/37:Bei der Arbeit geeignete Schutzhandschuhe und Schutzkleidung tragen.

Beschreibung

GW843682X is a reversible, cell-permeable polo-like kinase (PLK) inhibitor. It selectively inhibits Plk1 and Plk3 (IC50s = 2.2 and 9.1 nM, respectively) over PDGFR1β, VEGFR2, Aurora A, and Cdk2/cyclin A (IC50s = 160, 360, 4,800, and 7,600 nM, respectively), as well as over 30 other kinases, in a cell-free assay. GW843682X also inhibits Plk1 activity in vitro in HeLa cells (IC50 = 0.14 μM in a reporter assay using chimeric Plk1). It inhibits growth in nine cancer cell lines in a panel (IC50s = 0.11-0.7 μM) but not of PC3 human prostate cancer cells (IC50 = 6.82 μM) or non-cancerous human diploid fibroblasts (HDFs; IC50 = 6.14 μM). GW843682X inhibits growth of MES-SA human uterine sarcoma cells, as well as of the drug-resistant, P-glycoprotein-expressing MES-SA/Dx5 subline (IC50s = 0.21 and 0.21 μM, respectively). It also inhibits the growth of patient-derived leukemia cells (IC50s = <0.25-0.8 μM). GW843682X induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis of H460 human lung and PALL-2 and MOLM13 human leukemia cancer cells in a concentration-dependent manner.

Verwenden

GW843682X is a polo-like kinase-1 (PLK1) and polo-like kinase-3 (PLK3) inhibitor.

Biologische Aktivit?t

Selective inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1) and polo-like kinase 3 (PLK3) (IC 50 values are 2.2 and 9.1 nM respectively). Displays > 100-fold selectivity over ~30 other kinases tested including cdk1 and cdk2. Inhibits proliferation of most tumor cells in vitro and is selective over normal diploid fibroblasts.

GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.

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