Nalfurafine
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- CAS-Nr.
- 152658-17-8
- Englisch Name:
- Nalfurafine
- Synonyma:
- AC820;AC-820;AC 820;MT9938;MT 9938;MT-9938;Nalfurafina;TRK-820 HYDROCHLORIDE;Nafurarphine Hydrochloride;17-Cyclopropylmethyl-3,14beta-dihydroxy-4,5alpha-epoxy-6beta-[N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamido]morphinan hydrochloride
- CBNumber:
- CB72502851
- Summenformel:
- C28H33ClN2O5
- Molgewicht:
- 513.02502
- MOL-Datei:
- 152658-17-8.mol
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Nalfurafine Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 207-217 °C
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- DMF: 16 mg/mL; DMSO: 33 mg/mL; Ethanol: 0.33 mg/mL; PBS (pH 7.2): 5 mg/mL
- Aggregatzustand
- A solid
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H336 |
Kann Schl?frigkeit und Benommenheit verursachen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Schl?frigkeit und Benommenheit) |
Warnung |
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P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
|
| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P403+P233 |
An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Beh?lter dicht verschlossen halten. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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Nalfurafine Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Pruritus (chronic itching) is a common symptom seen in 25-90% of
uremic patients, especially those with chronic renal failure requiring
hemodialysis.
Nalfurafine hydrochloride
is a new member of this class that exhibits an improved safety profile as
compared with its predecessors in preclinical studies. It is a potent
agonist for the κ-opioid receptor (K
i = 0.24 nM, EC
50 = 0.008 nM, I
max =
91%), with substantially lower binding and agonism of the - or d-opioid
receptors (K
i = 2.24 and 484 nM, EC
50 = 1.66 and 21.3 nM, I
max = 53 and
78%, respectively). In vivo, nalfurafine hydrochloride demonstrates
potent antipruritic activity against histamine-sensitive as well as histamine-resistant itch in mouse pruritogen-induced scratching models.
The most common adverse event associated with nalfurafine hydrochloride was insomnia or sleep disturbance, seen in 10% of the treated patients. Nalfurafine is structurally related to naltrexone (Revia ), an opioid receptor antagonist marketed for treating
alcohol dependence. Nalfurafine is synthesized in two steps starting from
naltrexone, via reductive amination with methylamine under catalytic
hydrogenation conditions, and subsequent acylation with 3(E)-(3-furyl)
acryloyl chloride.
Verwenden
Nalfurafine hydrochloride was launched on March of 2009 in Japan as the first in class non-narcotic opioid drug for intractable itch caused by hemodialysis. It showed significant opioid κ-agonist activity and induced neither aversion nor preference in rats on the CPP (Conditioned Place Preference) test.
A new therapeutic agent for the treatment of uremic pruritus in hemodialysis patients.
Nalfurafine Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
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