Filgotinib
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- CAS-Nr.
- 1206161-97-8
- Englisch Name:
- Filgotinib
- Synonyma:
- GLPG0634;GLPG634;SYN1158;CS-1083;GPLG0634;Feigotini;filgotinib;GLPG0634 >=95%;GLPG0634 (analog);GLPG0634;GLPG 0634
- CBNumber:
- CB52621138
- Summenformel:
- C21H23N5O3S
- Molgewicht:
- 425.5
- MOL-Datei:
- 1206161-97-8.mol
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Filgotinib Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 229 - 231°C
- Dichte
- 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- -20°C
- L?slichkeit
- Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
- Aggregatzustand
- solid
- pka
- 8.04±0.20(Predicted)
- Farbe
- Off-white
- Stabilit?t:
- Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
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Filgotinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Filgotinib is a JAK1 inhibitor (IC
50 = 10 nM). It is selective for JAK1 over JAK3 (IC
50 = 810 nM) but also inhibits JAK2 and tyrosine kinase 2 (Tyk2; IC
50s = 28 and 116 nM, respectively), as well as Abl, FLT1, -3, and -4, FMS, Mer, and TBK1 activity by greater than 35% in a panel of 177 tyrosine kinases at 1 μM. Filgotinib inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT1 in CD4
+ T cells with an IC
50 value of 629 nM in isolated human whole blood. It reduces hind paw macrophage and T cell infiltration and bone erosion in a rat model of collagen-induced arthritis when administered at doses ranging from 0.1 to 30 mg/kg per day for 15 days.
Charakteristisch
Class: non-receptor tyrosine kinase
Treatment: ulcerative colitis, rheumatoid arthritis
Elimination half-life = 6–11 h
Protein binding = 32%
Verwenden
GLPG-0634 (Filgotinib) is a potent, selective JAK1 inhibitor. Used as an anti-inflammatory agent, it reduces levels of inflammatory cytokines in the bones and tissue of mammals.
Mechanism of action
Filgotinib acts on the JAK-STAT pathway by selectively inhibiting JAK1 phosphorylation and preventing STAT activation, which ultimately results in reduced proinflammatory cytokine signaling.
Nebenwirkungen
- feeling sick (nausea)
- upper respiratory tract infection
- urinary tract infection.
- dizziness.
Filgotinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
5-Bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
Thiomorpholine-1,1-dioxide
Ethyl (6-BroMo-pyridin-2-ylaMino)carbonothioylcarbaMate
4-(Bromomethyl)benzeneboronic acid pinacol ester
4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)benzyl]thiomorpholine 1,1-dioxide
cyclopropanecarboxylic acid (5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-amide
[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, 5-[4-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl]-
N-(5-(4-(bromomethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
THIOMORPHOLINE 1,1-DIOXIDE HYDROCHLORIDE
N-(5-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
2-Amino-6-bromopyridine
Cyclopropancarbonylchlorid
Downstream Produkte
Filgotinib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 236)Lieferanten
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