G-5555
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- CAS-Nr.
- 1648863-90-4
- Englisch Name:
- G-5555
- Synonyma:
- G-5555;G5555;G 5555;PAK1 inhibitor (g-5555);p21 activated kinases,G-5555,PAK,Inhibitor,G 5555,inhibit,G5555;8-(((2r,5r)-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(met;8-((trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;8-[(trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 8-[(trans-5-amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-
- CBNumber:
- CB33126700
- Summenformel:
- C25H25ClN6O3
- Molgewicht:
- 492.96
- MOL-Datei:
- 1648863-90-4.mol
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G-5555 Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 684.6±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 6.86±0.40(Predicted)
- Farbe
- White to light yellow
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) |
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Alarmwort |
Warnung |
Gefahrenhinweise |
Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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Sicherheit |
P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
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G-5555 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
G-5555 is an inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1; K
i = 3.7 nM), a non-receptor serine/threonine kinase involved in tumorigenesis. It is selective for PAK1 over the majority of targets in a panel of 235 kinases but does inhibit PAK2, PAK3, KHS1, LCK, MST3, MST4, SIK2, and YSK1 by greater than 70% with IC
50 values ranging from 9 to 52 nM. G-5555 inhibits phosphorylation of MEK, a downstream target of PAK1, in EBC1 cells (IC
50 = 69 nM). G-5555 (10, 20, and 30 mg/kg) dose-dependently reduces phosphorylation of MEK in tumors from an H292 non-small cell lung cancer (NSCLC) mouse xenograft model. G-5555 inhibits hERG channels less than 50% at a concentration of 10 μM, indicating the potential for a low risk of QT interval prolongation and potentially fatal arrhythmias.
Verwenden
G 5555 is a high affinity group 1 p21-activated kinases (PAK) inhibitor.
G-5555 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
G-5555 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 29)Lieferanten
- G-5555
- 8-(((2r,5r)-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(met
- G5555;G 5555
- 8-[(trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
- Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 8-[(trans-5-amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-
- PAK1 inhibitor (g-5555)
- p21 activated kinases,G-5555,PAK,Inhibitor,G 5555,inhibit,G5555
- 8-((trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
- 1648863-90-4
- C25H25ClN6O3