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8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE

8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE Struktur
608512-97-6
CAS-Nr.
608512-97-6
Englisch Name:
8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE
Synonyma:
GW 506033X;PKR INHIBITOR;C16 (PKR Inhibitor);InSolution? PKR Inhibitor;GW-506033X(PKR Inhibitor C16);Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16;PKR Inhibitor - CAS 608512-97-6 - Calbiochem;InSolution PKR Inhibitor - CAS 608512-97-6 - Calbiochem;8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE;(Z)-8-((1H-Imidazol-4-yl)methylene)-6H-thiazolo[5,4-e]indol-7(8H)-one
CBNumber:
CB3160831
Summenformel:
C13H8N4OS
Molgewicht:
268.29
MOL-Datei:
608512-97-6.mol

8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE Eigenschaften

Siedepunkt:
674.6±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.604±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
-20°C
L?slichkeit
DMSO: soluble12mg/mL
pka
10.20±0.20(Predicted)
Aggregatzustand
Orange to orange brown solid
Farbe
yellow to orange-brown
Stabilit?t:
Stable for 2 years from date of purchsae as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserkl?rung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gef?hrlicher Xi
R-S?tze: 36/37/38
S-S?tze: 26
WGK Germany  3
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. Akute Toxizit?t oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P302+P352 BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P304+P340 BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen.
P330 Mund ausspülen.
P332+P313 Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen.
P337+P313 Bei anhaltender Augenreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen.
P362 Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

The activity of double-stranded RNA-activated protein kinase (PKR) is altered by viral infection as well as by various neuropathologies. A primary phosphorylation target of PKR is eukaryotic initiation factor 2 subunit α (eIF2α), blocking translation and driving apoptosis. PKR Inhibitor is an oxindole/imidazole derivative that binds the ATP-binding site of PKR and blocks autophosphorylation with an IC50 value of 186-210 nM. PKR Inhibitor protects human neuroblastoma cells against cell damage triggered by tunicamycin-mediated endoplasmic reticulum stress. It also prevents phosphorylation of Fas-associated protein with a death domain (FADD) in neuroblastoma cells, preventing FADD-dependent activation of caspases and apoptosis. Intraperitoneal administration of PKR inhibitor in rats reduces phosphorylation of PKR and eIF2α in the brain. Similar administration in mice enhances long-term memory storage, including contextual and auditory long-term fear memories.

Verwenden

PKR Inhibitor is a drug which acts as a selective inhibitor of the enzyme double-stranded RNA-dependent protein kinase (PKR). It has been shown to effectively inhibit PKR function in vivo and has neuroprotective and nootropic effects in animal studies.

Biochem/physiol Actions

Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16 is a selective inhibitor of RNA-dependent protein kinases (PKR, Eif2ak2). C16 is a first reported, potent and selective PKR inhibitor. Its inhibition effect on PKR is ATP-binding site directed. C16 specifically inhibits the apoptotic PKR/eIF2a signaling pathway without stimulating the proliferative mTOR/p70S6K signaling mechanism.

8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.

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  • 8-(1H-IMIDAZOL-4-YLMETHYLENE)-6,8-DIHYDRO-THIAZOLO[5,4-E]INDOL-7-ONE
  • PKR INHIBITOR
  • 6,8-Dihydro-8-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-7H-pyrrolo[2,3-g]benzothiazol-7-one
  • Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16
  • GW 506033X
  • (Z)-8-((1H-Imidazol-4-yl)methylene)-6H-thiazolo[5,4-e]indol-7(8H)-one
  • InSolution? PKR Inhibitor
  • PKR Inhibitor - CAS 608512-97-6 - Calbiochem
  • InSolution PKR Inhibitor - CAS 608512-97-6 - Calbiochem
  • 7H-Pyrrolo[2,3-g]benzothiazol-7-one, 6,8-dihydro-8-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-
  • GW-506033X(PKR Inhibitor C16)
  • 8-((1H-Imidazol-4-yl)methylene)-6,8-dihydro-7H-thiazolo[5,4-e]indol-7-one
  • C16 (PKR Inhibitor)
  • Inhibitor,PKR,inhibit,PKRINC16,PKR-IN-C-16,SH-SY5Y,acute brain lesions,PKR IN C16,Apoptosis
  • 608512-97-6
  • C13H8N4OS
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