GGTI 2133 (trifluoroacetate salt)
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- CAS-Nr.
- 1217480-14-2
- Englisch Name:
- GGTI 2133 (trifluoroacetate salt)
- Synonyma:
- GGTI 2133 TFA;GGTI 2133 (trifluoroacetate salt);N-[4-[(1H-imidazol-5-ylmethyl)amino]-2-(1-naphthalenyl)benzoyl]-L-leucine,2,2,2-trifluoroacetatesalt
- CBNumber:
- CB04814593
- Summenformel:
- C29H29F3N4O5
- Molgewicht:
- 570.57
- MOL-Datei:
- 1217480-14-2.mol
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GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 103-118.5 °C
- storage temp.
- -20°C
- L?slichkeit
- DMSO: 25 mg/ml
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
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GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
GGTI 2133 is a peptidomimetic inhibitor of geranylgeranyl transferase type I (GGTase I; IC
50 = 38 nM). It is 140-fold selective for GGTase I over farnesyltransferase (IC
50 = 5,400 nM).
In vitro, it inhibits geranylgeranylation of RAP1A (IC
50 = 10 μM) without inhibiting farnesylation of H-Ras (IC
50 = >30 μM). It also inhibits cell growth and decreases migration and invasion of oral squamous cell carcinoma (OSSC) cells to 75, 45, and 27% of control values, respectively. GGTI 2133 (5 mg/kg per day, i.p.) prevents ovalbumin-induced eosinophil infiltration into airways in a mouse model of allergic bronchial asthma but does not prevent an increase in chemokines. It also blocks naloxone-induced contraction of ileum isolated from rats with morphine withdrawal syndrome and dose-dependently decreases withdrawal severity
in vivo (ED
50 = 0.076 mg/kg).
Verwenden
GGTI-2133 has been used
- To understand the role of geranylgeranyl transferase in the regulation of CXC chemokine production and neutrophil recruitment in the lung.
- To study the importance of geranylgeranylation in cell adhesion.
- To measure ligand-induced ADP-ribosylation factor 6 (Arf6) activation in breast cancer cells.
Biochem/physiol Actions
GGTase I mediates prenylation to induce the oncogenic functions of the Ras and Rho proteins. Thus, GGTase I inhibitors can be utilized as effective anticancer drugs. They are also useful in treating inflammation, atherosclerosis, multiple sclerosis and other diseases.
GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 5)Lieferanten
- GGTI 2133 (trifluoroacetate salt)
- N-[4-[(1H-imidazol-5-ylmethyl)amino]-2-(1-naphthalenyl)benzoyl]-L-leucine,2,2,2-trifluoroacetatesalt
- GGTI 2133 TFA
- 1217480-14-2
