碘卡酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

碘卡酸為離子型雙聚體碘造影劑。其作用與泛影葡胺等離子型單聚體造影劑相似，由于其滲透壓低，因此對神經(jīng)組織及血腦屏障的損害輕，其毒性低，造影清晰。
碘卡酸是異泛影酸的二聚體，葡甲胺鹽溶液為一較好的水溶性腦室及腰脊髓造影劑。滲透壓較異泛影酸小，毒性較低，吸收完全，后遺蛛網(wǎng)膜粘連機會少，用于腦室造影能顯示第四腦室后上隱窩等，用于椎管造影能清楚地顯示馬尾神經(jīng)。

用途

碘卡酸用于腦室及腰椎以下的椎管造影，尤適于腦部腫瘤等引起腦室系統(tǒng)阻塞而腦室擴大不嚴(yán)重的病例及椎管占位性病變、椎間盤突出、椎管狹窄等的造影診斷。

不良反應(yīng)

毒性低，多無不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)輕度反應(yīng)，如頭痛、腰痛、惡心、嘔吐、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、下肢肌肉痙攣、低血壓、暈厥等。這些反應(yīng)可在1～2天自行消失。

注意事項

(1)對腦室極度擴大的病例、有蛛網(wǎng)膜粘連的病例及顱內(nèi)腦外較小占位性病變者，可能不顯影或顯影不清晰，故不適用或應(yīng)慎重考慮。對本品過敏的患者禁用。
(2)造影時應(yīng)避免過量造影劑進入顱內(nèi)、頸、胸段的蛛網(wǎng)膜下腔。

用法用量

腦室造影：通過顱骨鉆孔，導(dǎo)管穿刺，放出腦脊液5ml，與本品5ml(60%)混合后注入，必要時可用至10ml。椎管造影：通過腰椎穿刺，放出腦脊液5ml，與本品5ml(60%)混合后注入，注入時應(yīng)變動病人體位使藥液分布均勻。

制備

將溶于134.6克（0.2摩爾）DL-5-氨基-2,4,6-三碘-N-（2-甲氧基-1-甲基氨基甲?；一?間苯二甲酸熔融。在15分鐘的過程中逐滴加入二甲基乙酰胺，同時用水冷卻17.6ml（0.12mole）的二酸二氯乙烷，并將混合物在室溫下攪拌過夜。然后再添加4ml的二酰氯，并將混合物在室溫下再攪拌5小時，添加水之后，真空濃縮。然后將殘留物與1.5升水一起加熱至沸騰，在室溫下攪拌過夜，然后抽濾以除去沉淀物，將其在1.5升水中加入中性氨水，并添加濃氨水，將溶液中性溶解。用活性炭處理3小時。除去碳后，將溶液用濃鹽酸酸化，并攪拌過夜，并用抽濾將產(chǎn)物濾出，在沸騰中用1.5升水加熱短時間，趁熱吸濾，小心洗滌用水并在70℃下真空干燥。碘卡酸產(chǎn)率：97.4克（理論產(chǎn)率的67％）在299-3010℃熔化（分解）。

碘卡酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

碘卡酸 生產(chǎn)廠家

 

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