富馬酸喹硫平性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

臨床應(yīng)用

富馬酸喹硫平是一種新型的非典型抗精神病藥物,屬于二苯并噻氮卓類衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受體結(jié)合,對(duì)5-HT受體的親和力要比D、D2受體強(qiáng),因此具有較好的鎮(zhèn)靜效果,不良反應(yīng)少,加強(qiáng)了藥物的臨床適應(yīng)性,能夠在短時(shí)間里發(fā)揮較好療效,降低躁狂發(fā)作幾率,改善臨床癥狀。

聯(lián)合用藥

1、與碳酸鋰聯(lián)合用藥，改善患者治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作
結(jié)果表明,雙相情感障礙躁狂發(fā)作患者應(yīng)用富馬酸喹硫平片與碳酸鋰聯(lián)合用藥方案治療具有顯著療效,能夠明顯改善患者臨床癥狀與部分認(rèn)知功能,不良反應(yīng)少,值得臨床推廣應(yīng)用。
2、富馬酸喹硫平聯(lián)合馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖片治療老年癡呆并發(fā)睡眠障礙
富馬酸喹硫平具有較高生物藥理學(xué)活性，消除半衰期約7h，可與患者大腦內(nèi)多巴胺受體、5-羥色胺受體結(jié)合，產(chǎn)生抗焦慮、抑郁等作用，緩解患者陽(yáng)性癥狀。

抗精神病藥

富馬酸喹硫平是一種抗精神病藥，由美國(guó)阿斯利康研發(fā)成功，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用，在腦中，對(duì)5-羥色胺（5-HT2）受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。
對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。臨床上主要用于成年人重度抑郁癥、雙極性情感障礙的急性躁狂期發(fā)作和各型精神分裂癥治療。不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

生物活性

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一種非典型抗精神病藥物，用于治療精神分裂癥，雙相I型躁狂，雙相II型抑郁癥，雙相I型抑郁癥。對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有親和力。

靶點(diǎn)

Target	Value
Dopamine receptor
Histamine receptor
Adrenergic Receptor

體外研究

Quetiapine對(duì)各種神經(jīng)遞質(zhì)受體，包括血清素，多巴胺，組胺和腎上腺素能受體具有親合性，并具有對(duì)多巴胺-2受體和clozapine類似的親和力。

體內(nèi)研究

Quetiapine具有抗精神病活性，減少引起錐體外系癥狀（EPS）和持續(xù)催乳素升高的傾向。 Guetiapine改變大腦邊緣神經(jīng)降壓素神經(jīng)遞質(zhì)和c-fos表達(dá)，但不是大腦機(jī)動(dòng)區(qū)。Guetiapine變現(xiàn)類似clozapine在行為和生物化學(xué)試驗(yàn)活性，并可能具有神經(jīng)保護(hù)性質(zhì)。 Quetiapine劑量依賴性地防止精神分裂癥和抑郁癥中慢性束縛應(yīng)激（CRS）引起的海馬細(xì)胞的增殖和BDNF的表達(dá)。 Guetiapine（5毫克/千克）與Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）聯(lián)用增加應(yīng)激大鼠中海馬細(xì)胞增殖和防止BDNF降低，而單獨(dú)使用效果輕微或根本沒(méi)有影響。 Guetiapine產(chǎn)生對(duì)大腦皮質(zhì)和邊緣區(qū)，尤其是在這些區(qū)域中的多巴胺能神經(jīng)傳遞的選擇性作用。 Guetiapine產(chǎn)生putamenal DA D2R占用比所報(bào)道的典型的APD的較低水平。 Guetiapine也產(chǎn)生顳葉皮層多巴胺D2R46.9％的占用比。 在慢性束縛應(yīng)激的大鼠中，Guetiapine減少海馬中腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆轉(zhuǎn)應(yīng)激誘導(dǎo)的抑制海馬神經(jīng)發(fā)生，體現(xiàn)在BrdU陽(yáng)性和pCREB陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量，這和非應(yīng)激大鼠的數(shù)量接近但高于對(duì)照組。

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末。

用途 

一種非經(jīng)典抗精神病藥物

富馬酸喹硫平 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

富馬酸喹硫平 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-B0031	富馬酸喹硫平 Quetiapine hemifumarate	111974-72-2	500mg	500元
2025/02/08	HY-B0031	富馬酸喹硫平 Quetiapine hemifumarate	111974-72-2	10mM * 1mLin DMSO	550元

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