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- CAS號(hào):
- 564-25-0
- 英文名:
- Doxycycline
- 英文別名:
- doxycyline;vibramycin;doxiciclina;Doxycyclin hyclate;DOXYCYCLINE HYDRATE;doryx;liviatin;Doxycyclinum;(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide;(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
- 中文名:
- 強(qiáng)力霉素
- 中文別名:
- 強(qiáng)力霉素;多西環(huán)素;脫氧土霉素;Β-多西環(huán)素;強(qiáng)力霉素標(biāo)準(zhǔn)品;強(qiáng)力霉素?zé)o水物;鹽酸脫氧土霉素;甲醇中多西環(huán)素;強(qiáng)力霉素一水合物;強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素)
- CBNumber:
- CB8663342
- 分子式:
- C22H24N2O8
- 分子量:
- 444.43
- MOL File:
- 564-25-0.mol
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強(qiáng)力霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
常用強(qiáng)力霉素鹽酸鹽,為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末;臭,味苦。在水中或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中不溶?! ?nbsp;
強(qiáng)力霉素也稱鹽酸多西環(huán)素、脫氧土霉素,是一種高效廣譜低毒的半合成四環(huán)素類抗生素,抗菌譜和土霉素相似,但作用要強(qiáng)2到10倍。在養(yǎng)豬業(yè)中目前主要用于附紅細(xì)胞體的預(yù)防和治療。此外還可用于治療大腸桿菌病,沙門氏菌病支原體病和鸚鵡熱等。
其為四環(huán)素類廣譜抗菌、抗支原體藥,其水溶液顯酸性,口服吸收良好。其易溶于水,容易受水中金屬離子的影響而形成絡(luò)合物,形成紅色溶液而降低藥品療效。因此,在該藥品的選擇方面,選擇有制劑技術(shù)、確保穩(wěn)定性好的產(chǎn)品是非常重要的。
在畜禽獸醫(yī)治療臨床,強(qiáng)力霉素主要用于治療敏感細(xì)菌和支原體等引起的呼吸道感染。在諸多病原微生物中,強(qiáng)力霉素尤其對(duì)革蘭氏陰性菌和支原體導(dǎo)致的氣管、支氣管炎效果確切。
強(qiáng)力霉素對(duì)于畜禽氣管和支氣管炎效果比較較好的主要原因,一是它的抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)。它除了對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌有很好作用之外,并能抑制對(duì)其它藥物耐藥或不敏感的呼吸性支原體、立克次體等病原。
再就是,強(qiáng)力霉素口服后吸收較快,3h左右即可發(fā)揮最大效應(yīng),在體內(nèi)維持作用的時(shí)間長(zhǎng)。三是,強(qiáng)力霉素具有一定的鎮(zhèn)咳、祛痰和平喘作用,這些作用都已經(jīng)過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),都是其它抗生素不具有的特點(diǎn)。
核糖體亞基結(jié)合,干擾細(xì)菌tRNA/mRNA相互作用,最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而起抗菌作用。近年來(lái)研究顯示,強(qiáng)力霉素還具有許多其它非抗生素的生物學(xué)效應(yīng)。
它可以部分通過(guò)MAPK途徑保護(hù)MTECl(thymic medullary-type epithelial cell line1)抵抗MMC誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,促進(jìn)小鼠胸腺上皮細(xì)胞系(MTEC1)的增殖;同時(shí),它也可以通過(guò)NF-κB和MAPK途徑促進(jìn)MTEC1分泌IL-6和GM-CSF。
而胸腺上皮細(xì)胞又可以促進(jìn)胸腺細(xì)胞的發(fā)育、分化,因此強(qiáng)力霉素在臨床治療中,對(duì)疾病造成的細(xì)胞免疫系統(tǒng)的損傷有促進(jìn)修復(fù)與重建作用。因此,強(qiáng)力霉素除了具有廣譜抗菌、抗支原體作用,還具有非抗生素的提升免疫力之作用。
強(qiáng)力霉素為四環(huán)素類廣譜抗生素,其作用機(jī)制為特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品為廣譜抑菌劑,高濃度時(shí)具殺菌作用。
強(qiáng)力霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對(duì)本品敏感。
本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌對(duì)多西環(huán)素也耐藥。立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感。
多年來(lái)由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌部分對(duì)本品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及少數(shù)革蘭陰性桿菌。
1、細(xì)菌病,多用在呼吸道方面,比如胸膜肺炎、豬肺疫等病,強(qiáng)力霉素+氟苯尼考+退燒藥物效果是不錯(cuò)的;
2、放線菌,也就是豬身上各個(gè)位置可以長(zhǎng)大的膿包,除了化膿性鏈球菌外,還有一種情況就是放線菌引起的,一般打強(qiáng)力霉素效果好些;
3、常見(jiàn)的,“體”??;支原體也就是喘氣病,強(qiáng)力霉素+氟苯尼考(支原凈)效果都不錯(cuò);
4、衣原體,第一種是母豬流產(chǎn)、胎衣珍珠狀要考慮,用強(qiáng)力霉素治療效果好些;第二種結(jié)膜炎的,眼睛紅使用四環(huán)素類藥物的眼藥水滴眼睛效果較好;
5、螺旋體(豬痢疾等)、立克次氏體用的比較少,就不多說(shuō)了;
6、蟲,是血液原蟲,也就是我們經(jīng)常說(shuō)的附紅體等病,強(qiáng)力霉素給藥效果比較好;
7、土霉素一般用在預(yù)防及母豬的治療上,傷害更小效果也更緩和些;強(qiáng)力霉素多用在哺乳小豬在七天之后經(jīng)常出現(xiàn),黃中帶白,白中帶灰這樣的糞便;肥豬在三伏天的時(shí)候,經(jīng)常出現(xiàn)發(fā)燒反彈,反反復(fù)復(fù)。
氟苯尼考+強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素)這個(gè)配方很常見(jiàn),但是能讓藥效成倍增長(zhǎng)的配比你知道嗎?那么強(qiáng)力霉素的配比是怎么樣的呢?強(qiáng)力霉素與氟苯尼考正確配比是2:1,大家千萬(wàn)要按照這個(gè)配比去配藥,否則的話效果是出不來(lái)的。
具體算法:先算出強(qiáng)力霉素的用藥量,然后用強(qiáng)力霉素的用藥量除以2,得到的就是氟苯尼考的用藥量。
具體用藥量:用做治療的情況下1g強(qiáng)力霉素兌6-8斤水,按照這個(gè)量去就算用量,否則的話效果很差。為何這里要加量?這里給大家普及個(gè)知識(shí),所有四環(huán)素類藥物在使用的過(guò)程中都要加量使用。
強(qiáng)力霉素的生產(chǎn)工藝是以土霉素為原料,經(jīng)氯化氯代和脫水兩步工藝得到中間體11α-氯-6-次甲基土霉素對(duì)甲苯磺酸鹽(簡(jiǎn)稱脫水物),然后脫水物經(jīng)過(guò)氫化還原得到6-甲基土霉素,然后再經(jīng)過(guò)氨解轉(zhuǎn)鹽得到的鹽酸多西環(huán)素,即強(qiáng)力霉素。該工藝收率較高,環(huán)境友好,生產(chǎn)出來(lái)的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
1、本品毒性在本類藥中較小,一般不會(huì)引起菌群失調(diào),但亦不可長(zhǎng)期大劑量使用。
2、馬屬動(dòng)物對(duì)本品敏感,靜脈注射可致中毒或死亡,不宜靜脈注射使用。
3、注意強(qiáng)力霉素打針是比較疼的,注意應(yīng)激。
用途
用作抗生素類藥
強(qiáng)力霉素
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品