APREMILAST中間體性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

化學(xué)性質(zhì)

APREMILAST中間體在二氯甲烷中微溶，在甲醇中易溶。其主要用來合成APREMILAST的。此外，其也可以通過對(duì)環(huán)單磷酸腺苷(c AMP)特異性，使細(xì)胞內(nèi)cAMP 水平增加，調(diào)節(jié)胞內(nèi)促炎與抗炎因子作用。

作用

PREMILAST中間體在合成阿普司特中扮演著重要角色。此外APREMILAST中間體在多種生物制劑的制備和結(jié)構(gòu)優(yōu)化中起了重大作用。由于APREMILAST中間體具有生物活性，在合成藥物方面具有其他基團(tuán)或官能團(tuán)不可替代的作用，因此在醫(yī)藥研究中是一個(gè)熱點(diǎn)領(lǐng)域。此外，APREMILAST中間體具有特殊的化學(xué)性質(zhì)和藥用活性，是許多醫(yī)藥、農(nóng)藥的中間體，應(yīng)用前景非常廣闊。

制備方法

在氮?dú)庀轮苽潆p（1,5-環(huán)辛二烯）三氟甲烷磺酸銠（I）的混合物（9mg，0.018 mmol）、2,2,2-三氟乙醇（3 mL）和合適的配體（0.037 mmol）或配體與金屬的預(yù)成型絡(luò)合物（0.018mmol）。然后，加入1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲基磺?；┮野罚?00mg，0.37mmol）。將所得混合物加熱至50℃。并在250psig氫氣壓力下氫化。18小時(shí)后，將混合物從氫化器中取出，并通過非手性HPLC（Hypersil BDS C8，5.0 pm，250x4.6 mm，1.5 mL/min，278 nm，90/10梯度至80/20 0.1%TFA/MeOH水溶液，然后在接下來的15分鐘內(nèi)梯度至10/90 0.1%TFA/MeOH水溶液）進(jìn)行監(jiān)測(cè)。還通過手性HPLC（Chiralpak AD-H 5.0 pm Daicel，250x4.6 mm，1.0 mL/min，280 nm，70:30:0.1庚烷-1-PrOH-二乙胺或50:40:10:0.0庚烷-EtOH-i-PrOH-二乙胺）測(cè)定了含有>10面積%產(chǎn)物烯胺的反應(yīng)的手性純度，進(jìn)一步純化得到APREMILAST中間體。

APREMILAST中間體 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

APREMILAST中間體 生產(chǎn)廠家

 

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