秦艽提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
秦艽提取物以龍膽科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗莖秦艽Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk. 或小秦艽Gentiana dahurica Fisch. 的干燥根為原料提取。主要含有裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類、生物堿、甾醇苷類等成分,龍膽苦苷屬于裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類,是主要活性成分。秦艽提取物具有止咳、降壓、抗炎、鎮(zhèn)痛等藥理活性。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
【基源】秦艽為龍膽科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗莖秦艽Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk. 或小秦艽Gentiana dahurica Fisch. 的干燥根。
【別名】羅卜艽、雞腿艽、辮子艽、左秦艽、大艽等。
【生境分布】 生于河灘、路旁、水溝邊、山坡草地、草甸、林下及林緣。分布于河北、內(nèi)蒙古、山西、陜西、寧夏、新疆及東北地區(qū)。
【植物形態(tài)】 秦艽為多年生草本,高30~60cm,全株光滑無毛,基部被枯存的纖維狀葉鞘包裹。須根多條,扭結(jié)或粘結(jié)成一個圓柱形的根。枝黃綠色或有時(shí)上部帶紫紅色,近圓形。蓮座叢葉卵狀橢圓形或狹橢圓形,長6~28cm,寬2.5~6cm,先端鈍或急尖,基部漸狹,葉脈5~7條,葉柄寬,長3~5cm,包被于枯存的纖維狀葉鞘中;莖生葉橢圓狀披針形或狹橢圓形,長4.5~15cm,寬1.2~3.5cm,先端鈍或急尖,基部鈍,葉脈3~5條,無葉柄至葉柄長達(dá)4cm?;ǘ鄶?shù),無花梗,簇生枝頂呈頭狀或腋生作輪狀,花萼筒黃綠色或有時(shí)帶紫色,長7~9mm,一側(cè)開裂呈佛焰苞狀,先端截形或圓形,萼齒4~5個,稀1~3個,錐形,長0.5~1mm;花冠筒部黃綠色,冠檐藍(lán)色或藍(lán)紫色,壺形,長1.8~2cm,裂片卵形或卵圓形,長3~4mm。先端鈍或鈍圓,全緣,褶三角形,長1~1.5mm,截形,全緣;雄蕊著生于冠筒中、下部,花絲線狀鉆形,長5~6mm,花藥矩圓形,長2~2.5mm;子房無柄,橢圓狀披針形或狹橢圓形,長9~11mm先端漸狹,花柱線形,連柱頭長1.5~2mm,柱頭2裂,裂片矩圓形。蒴果內(nèi)藏或先端外露,卵狀橢圓形,長15~17mm;種子紅褐色,有光澤,矩圓形,長1.2~1.4mm,表面具細(xì)網(wǎng)紋?;ü?~10月。
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圖1為秦艽
1.環(huán)烯醚萜類 環(huán)烯醚萜是龍膽科植物的特征性成分,也是其主要藥用成分和苦味成分。迄今為止,已從秦艽植物中分離得到多種環(huán)烯醚萜苷類化合物,如龍膽苦苷、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷和馬錢甘酸等。
2.黃酮類 主要有苦參素( kurarinone) 、異葒草苷( Isoorientin) 和異牡荊苷( isovitexin) 等。
3.生物堿 由于在提取分離過程中使用了氨液,化學(xué)性質(zhì)很不穩(wěn)定的龍膽苦苷與氫氧化銨反應(yīng),形成龍膽堿( 秦艽堿甲) 、龍膽次堿( 秦艽堿乙) 及龍膽醛堿( 秦艽堿丙) 等生物堿,他們是龍膽苦苷和氫氧化銨反應(yīng)的產(chǎn)物,在秦艽加工過程中如不加氫氧化銨,則不可能得到上述生物堿。
4.其他成分 從秦艽中還提取分離出褐煤酸、褐煤酸甲酯、α-香樹醛、櫟癭酸、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖醇和β-谷甾醇等。從甘肅產(chǎn)秦艽脂溶部位分離得到三萜及甾體類化合物。
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圖2為結(jié)構(gòu)式
1.免疫抑制作用
秦艽醇提物可抑制小鼠脾臟淋巴細(xì)胞和胸腺淋巴細(xì)胞增殖,且對脾臟淋巴細(xì)胞增殖的抑制作用存在一定的量效關(guān)系,秦艽醇提物還可抑制COX1 和COX2,且呈量效關(guān)系。從實(shí)驗(yàn)結(jié)果推測秦艽抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎( RA) 可能主要通過抑制體液免疫介導(dǎo),部分是通過體液免疫機(jī)制。1.5對消化系統(tǒng)作用。
2.抗流感病毒作用
秦艽水提物和醇提物均可顯著延長甲型流感病毒感染小鼠存活天數(shù)和存活率,可明顯抑制甲型流感病毒感染小鼠的肺病變。
3.解熱作用
秦艽醇溶性浸出物對大鼠實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱,小劑量使體溫微升,大劑量有解熱作用。證實(shí)了前人秦艽能治潮熱的說法。
4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜的作用
秦艽堿甲100~ 150mg/kg腹腔注射,對小鼠和大鼠均有鎮(zhèn)靜作用。能顯著延長戊巴比妥鈉對大鼠及小鼠的睡眠時(shí)間。90mg/kg腹腔注射對大鼠有鎮(zhèn)痛作用。在較短時(shí)間內(nèi)有提高痛閾作用,但無劑量依賴關(guān)系。與延胡索、草烏等合用,可使作用增強(qiáng)。
5.抗炎作用
秦艽乙醇浸出液和秦艽堿甲能減輕大鼠因注射甲醛或蛋清而產(chǎn)生的關(guān)節(jié)腫,并促進(jìn)腫脹的消退。其抗炎作用與考的松相似。如用堿甲90mg/kg腹腔注射,能減輕大鼠因注射甲醛而產(chǎn)生的關(guān)節(jié)腫脹,其效果與200mg/kg的水楊酸鈉相當(dāng)。但對于切除腎上腺的大鼠則無此抗炎作用。秦艽堿甲能降低大鼠腎上腺內(nèi)維生素C的含量,而對于切除垂體或用戊巴比妥鈉麻醉的正常大鼠則無此作用。這表明秦艽堿甲可能是通過興奮下丘腦、興奮垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能。
6.升高血糖作用
秦艽堿甲給大鼠、小鼠腹腔注射150~250mg/kg,30分鐘后,可使血糖升高,約持續(xù)3小時(shí),并使肝糖元明顯下降。切除腎上腺則無此作用,腎上腺素能阻斷劑可部分或完全阻斷其作用,提示其作用可能是通過釋放腎上腺素所致。
7.抗過敏作用
秦艽堿甲有一定的抗過敏性休克及抗組織胺作用。用秦艽堿甲腹腔注射,能明顯緩解因蛋清所致的家兔過敏性休克癥狀,降低致敏劑引起的大鼠毛細(xì)血管滲透性升高,拮抗組織胺引起的腸管收縮,抑制組織胺噴霧引起豚鼠的哮喘和抽搐。
8.降壓作用
秦艽水浸液和醇浸出物等有降低麻醉動物血壓的作用,并使心跳頻率減慢。秦艽堿甲能降低豚鼠血壓和麻醉犬及兔血壓,此作用不為靜注阿托品或切除迷走神經(jīng)所阻斷,表明其作用與迷走神經(jīng)無關(guān)。
9.抗菌作用
秦艽醇浸液在體外,對痢疾桿菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、霍亂孤菌、炭疽桿菌,以及皮膚真菌等均有不同積度的抑制作用。
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圖3為秦艽甲素、丙素提取分離
【注1】 濃縮至近干,加蒸餾水溶解,調(diào)pH 1,放置過夜,過濾,濾液再調(diào)pH 8~9,氯仿萃取。
性狀鑒別
秦艽 根呈類圓錐形,長10~25cm,直徑1~3cm,根頭部常膨大,常由數(shù)個根莖合生,中至下部多為獨(dú)根或數(shù)根扭合一起,殘存的莖基上有時(shí)可見纖維狀葉基 (維管束)。表面灰黃色或棕黃色,有縱向或扭曲的縱溝。質(zhì)堅(jiān)脆,易折斷,斷面皮部棕黃色,木部土黃色。氣特異,味苦、微澀。
麻花艽 為多數(shù)小根相互纏繞交錯而成,形如麻花或發(fā)辮狀。表面棕褐色,粗糙,具多數(shù)旋轉(zhuǎn)扭曲的紋理,獨(dú)根者常見網(wǎng)狀的裂隙。體干枯,疏松,多空隙。質(zhì)松脆,易折斷,斷面枯朽狀。獨(dú)根者具網(wǎng)狀裂隙。氣微,味微苦澀 。
粗莖秦艽 (云秦艽) 多為獨(dú)根,條順直,不分枝,少互相扭繞。根頭部有淡黃色葉柄殘基及纖維狀的葉基(維管束)。表面黃棕色或暗棕色,皮紋較細(xì)結(jié),有縱向扭曲的皺紋。體重,斷面黃棕色 。
小秦艽 根呈細(xì)長圓柱形,長6~15cm,直徑0.2~1cm。根頭部通常一個或數(shù)個合生,殘存的莖基有纖維狀葉鞘,中部以下常有分枝。表面棕黃色,有縱向或扭曲的溝紋。質(zhì)松脆,易折斷,斷面黃白色 。
均以質(zhì)實(shí)、色棕黃、氣濃厚、主根粗壯者為佳。
顯微鑒別
秦艽 粉末黃棕色。①栓化細(xì)胞成片,淡黃棕色或無色。表面觀呈類多角形、類長方體或不規(guī)則形,直徑20~166μm,壁薄,略彎曲,平周壁有橫向微細(xì)紋理,胞腔內(nèi)有油滴狀物,每個細(xì)胞不規(guī)則地分隔成2~12個小細(xì)胞,分隔壁隱約可見。②草酸鈣針晶細(xì)小,散在于薄壁細(xì)胞中。③巨大的內(nèi)皮層細(xì)胞偶見。
麻花秦艽 粉末棕褐色。①厚壁網(wǎng)紋細(xì)胞較多,單個散在或數(shù)個成群,無色、淡黃色或淡棕黃色,呈梭形或不規(guī)則長條形,有的一端彎曲成鉤狀,長20~240μm,直徑20~65μm,壁厚2~5μm,木化,可見長裂縫狀網(wǎng)孔,疏密不一,大多縱向排列,也有斜向或稍彎曲。②栓化細(xì)胞成片,淡黃色或近無色,表面觀呈長梭形、類方形、類圓形或類長方形,直徑18~81μm,長至198μm,壁薄,略彎曲,每個細(xì)胞有1~7橫隔壁,將細(xì)胞分隔成2~8個小細(xì)胞。③薄壁細(xì)胞中散有細(xì)小的草酸鈣結(jié)晶,針狀或桿狀 。
小秦艽 粉末黃棕色。①厚壁網(wǎng)紋細(xì)胞較多,數(shù)個相連或散在,淡黃色、淡綠黃色或淡棕色,呈類梭形、類三角形、類長方形或類圓形,長64~210μm,直徑20~60μm,壁螺狀或網(wǎng)狀增厚,網(wǎng)孔形狀、大小不一。②栓化細(xì)胞成片,淡黃色或近無色,表面觀呈類梭形或長方形,長約至180μm,直徑20~63μm,壁薄,略彎曲,每個細(xì)胞有1~7個橫隔壁,將細(xì)胞分隔成2~8個小細(xì)胞。③草酸鈣針晶較少而微小。
理化鑒別
(1) 取粗粉2g,加氯仿-甲醇-濃氨試液 (75∶25∶5) 混合液30ml,浸泡2h,濾過,濾液置水浴上濃縮至約1ml,加1mol/L鹽酸溶液2ml,繼續(xù)蒸去氯仿,放冷,濾過,濾液分置2支試管中,一管加碘化鉀試液,即生成淡黃白色沉淀; 另一管加碘化鉍鉀試液,即生成棕紅色沉淀。
(2) 取本品橫斷面,置紫外光燈(365nm) 下觀察,顯黃白色或金黃色熒光。
紫外光譜鑒別
麻花秦艽及其混偽品的鑒別
(1)取樣品粗粉0.5g,加甲醇20ml,回流 30min,濾過,取濾液5ml,加甲醇稀釋至100ml,于島津UV-265型紫外可見分光光度計(jì)上,在200~ 400nm波長范圍內(nèi)測定其紫外光譜。結(jié)果麻花秦艽在219、272nm波長處有最大吸收峰,牛扁在 221、264、311nm波長處有最大吸收峰。
(2)取樣品粉末0.5g,加苯10ml,回流30min,過濾,取濾液加苯制成每毫升含藥材10mg的溶液,測定其紫外光譜。結(jié)果麻花秦艽在277nm波長處有吸收峰,牛扁在276、320nm波長處有吸收峰。
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圖4為麻花秦艽及其混偽品的紫外光譜圖
1.麻花秦艽 2. 牛扁
1.流行性腦脊髓膜炎 用秦艽注射液2~5mL(每毫升含生藥0.625g)肌注。治療21例,用藥3~7天治愈,無后遺癥發(fā)生。
2.早期小兒麻痹癥 秦艽9g,紅花、牛膝、茄根、龜板各6g,木瓜、地龍、川斷各3g。水煎服。
3.濕熱黃疸 尤其小兒急性黃疸型傳染性肝炎。秦艽、黃芩、蒼術(shù)、枳實(shí)、神曲等,治療效果較好。亦可配茵陳、黃柏等。
4.中風(fēng)后半身不遂 尤為有上肢拘攣者。表現(xiàn)有血虛,秦艽配當(dāng)歸、白芍、首烏等養(yǎng)血藥,其方為秦艽當(dāng)歸湯。
5.風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 以秦艽為主的復(fù)方如獨(dú)活寄生湯、大秦艽湯等應(yīng)用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛等,有較好療效。用秦艽總生物堿制成的秦艽注射液 (20mg/mL) 肌肉注射,對鎮(zhèn)痛、消腫、退熱及關(guān)節(jié)功能恢復(fù)都有良好的作用。
【性味】辛、苦,平。
【功能主治】祛風(fēng)濕,清濕熱,止痹痛。用于風(fēng)濕痹痛,筋脈拘攣,骨節(jié)煩痛,日晡潮熱,小兒疳積發(fā)熱。
秦艽堿甲對小鼠的LD50為: 靜脈注射250~300mg/kg; 腹腔注射350mg/ kg; 口服480mg/kg。給大鼠腹腔注射秦艽堿甲每日50~120mg/kg,連續(xù)14天,發(fā)現(xiàn)腎小球及腎小管內(nèi)有蛋白出現(xiàn),部分動物出現(xiàn)肺水腫。4例風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者口服秦艽堿甲100mg,每日3次,共4~13天,先后引起嚴(yán)重惡心、嘔吐等反應(yīng)。
秦艽提取物
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