益母草提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
益母草提取物是從唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt. 的新鮮或干燥地上部分提取的一種棕色活性物質(zhì)，其中以鹽酸水蘇堿為主要有效成分。
【產(chǎn)地】益母草又名益母、茺蔚、野天麻、地母草，生于海拔3400m以下的山坡草地、田埂、路邊、溪旁等處，尤以陽(yáng)處為多，分布遍于全中國(guó)。主產(chǎn)于河南、安徽、四川、江蘇、浙江，廣東、廣西、河北亦產(chǎn)。鮮品春季幼苗期至初夏花前期采割;干品夏季莖葉茂盛、花未開(kāi)或初開(kāi)時(shí)采割，曬干，或切段曬干。
【植物形態(tài)】益母草是一年生或二年生草本，有于其上密生須根的主根。鮮品春季幼苗期至初夏花前期采割；干品夏季莖葉茂盛、花未開(kāi)或初開(kāi)時(shí)采割，曬干，或切段曬干。鮮益母草：幼苗期無(wú)莖，基生葉圓心形，邊緣5～9淺裂，每裂片有2～3鈍齒?；ㄇ捌谇o呈方柱形 ，上部多分枝，四面凹下成縱溝，長(zhǎng)30～60cm，直徑0.2～0.5cm ；表面青綠色；質(zhì)鮮嫩，斷面中部有髓。葉交互對(duì)生，有柄；葉片青綠色，質(zhì)鮮嫩，揉之有汁；下部莖生葉掌狀3 裂，上部葉羽狀深裂或淺裂成3 片，裂片全緣或具少數(shù)鋸齒。氣微，味微苦。
圖1為益母草。
全草含益母草堿(Leonurine)約0.05%（花初期含微量，花期中逐漸增高），水蘇堿(Stachydrine)，蘆丁(Rutin)，延胡索酸(反丁烯二酸Fumaric acid)，益母草定、4-胍基丁醇、4-胍基丁酸、精氨酸、香樹(shù)精、豆甾醇及谷甾醇。5種結(jié)晶性物質(zhì)：益母草堿甲、益母草堿乙及益母草素甲、乙及丙?；ê婺覆荻▔A（leonuridine）。
味辛、苦，性微寒。歸肝、腎、心包經(jīng)。
益母草含有多種微量元素。硒具有增強(qiáng)免疫細(xì)胞活力、緩和動(dòng)脈粥樣硬化之發(fā)生以及提高肌體防御疾病功能體系之作用；錳能抗氧化、防衰老、抗疲勞及抑制癌細(xì)胞的增生。所以，益母草能益顏美容，抗衰防老。益母草水浸液（1:4）在試管內(nèi)對(duì)許蘭黃癬菌、羊毛狀小芽胞癬菌、紅色表皮癬菌、星形奴卡菌等皮膚致病性真菌，均有不同程度的抑制作用。此外益母草提取物還可用于消炎、美白、月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)閉經(jīng)、惡露不絕、產(chǎn)后瘀血腹痛、腎炎浮腫、小便不利、瘡瘍腫毒、跌打損傷。
(1) 抗動(dòng)脈粥樣硬化(AS)作用：益母草合劑(由1：1的益母草和山楂組成)具有控制和清除過(guò)氧化脂質(zhì) (LPO) 的作用，提高超氧化物歧化酶(SDO)的活性，給藥后不論是血液中，還是心、腦組織中，LPO顯著下降，SDO活性提高。冠狀動(dòng)脈病理切片表明，對(duì)照組冠狀動(dòng)脈內(nèi)壁細(xì)胞脫落，彈性纖維斷裂、缺、損，血細(xì)胞浸潤(rùn)，動(dòng)脈明顯病變；而給藥組動(dòng)脈內(nèi)壁細(xì)胞完整，未見(jiàn)病變。本品具有抗AS作用。以益母草濃汁每日1g/kg拌入飼料中喂食，測(cè)定動(dòng)物血、心、腦組織中組胺含量變化，有抗AS作用及抑制組胺的異常代謝作用，更有利于防治血管病變。
(2) 抗血栓形成作用：益母草對(duì)實(shí)驗(yàn)性血栓形成的各個(gè)階段均有明顯抑制作用。益母草及其制劑能降低血纖維蛋白原含量，縮短優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間，延長(zhǎng)凝血酶原和白陶土部分凝血時(shí)間。抗體外血栓形成，抗血小板聚集，使全血比粘度及還原比粘度非常顯著地降低，臨床試用有較好的療效。研究表明益母草通過(guò)抑制血小板功能，抑制內(nèi)、外凝血系統(tǒng)功能及促進(jìn)纖溶活性三個(gè)環(huán)節(jié)抑制血栓形成，本品是一種有研究前景的活血化瘀藥。
(3) 對(duì)心臟的作用：益母草乙醇提取物對(duì)在體兔心有輕度的興奮作用，本品可明顯增加冠脈和心肌血流量，直接擴(kuò)張外周血管，減慢心率，減少心輸出量及左室作功。有效成分為水蘇堿。益母草及其制劑在垂體后葉素、異丙腎上腺素所致動(dòng)物的心肌缺血及冠脈前降枝結(jié)扎形成的犬心肌梗塞時(shí)對(duì)心肌超微結(jié)構(gòu)有改善和保護(hù)作用。
1.興奮子宮作用
益母草煎劑、水和乙醇浸膏劑給家兔、貓、豚鼠等動(dòng)物灌服或靜注，對(duì)離體、在體子宮和子宮瘺管均呈興奮作用。其作用類似腦垂體后葉激素，無(wú)論已孕未孕均可使子宮收縮顯著增強(qiáng)，且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。煎劑效力強(qiáng)于酊劑，有效成分主要存在于葉部。益母草堿亦可使子宮的小振幅不規(guī)則、自發(fā)性收縮變?yōu)榇笳穹囊?guī)律收縮，其作用與劑量相關(guān)。
2. 解痙祛瘀作用
益母草口服液、益母草沖劑均由益母草、川芎、當(dāng)歸、木香4藥組成。二者以28g/kg、3.5g/kg給藥均可顯著拮抗縮宮素所致大鼠子宮痛性痙攣反應(yīng)，使張力降低。但口服液作用強(qiáng)于沖劑，在大劑量時(shí)出現(xiàn)顯著性差異。這可能在于口服液含雜質(zhì)少生物利用度高，易達(dá)到所作用的部位有關(guān)。益母草口服液和沖劑均可明顯抑制巴豆油所致小鼠耳廓急性炎癥有較好的抗炎作用；兩種劑量的口服液及沖劑均可明顯改善微循環(huán)，拮抗垂體后葉素所致的微循環(huán)障礙。并均可明顯降低動(dòng)物血漿血栓素B2水平。
3. 利尿作用
益母草堿對(duì)麻醉家兔靜脈注射，有顯著的利尿作用。給麻醉家兔靜注益母草堿1mg/kg，數(shù)分鐘后，尿量增加2～3倍。
4. 降壓作用
益母草水浸劑，種子水浸出液，乙醇浸液，益母草總堿，花的煎劑對(duì)麻醉動(dòng)物靜脈注射均有降低血壓的作用，降壓持續(xù)時(shí)間短暫。
5.抗菌作用
益母草煎劑采用平板紙片法試驗(yàn)對(duì)大腸桿菌、志賀氏痢疾桿菌有抑制作用。益母草1：4水浸液采用試管稀釋法，對(duì)許蘭氏黃癬菌、羊毛狀小芽胞菌、紅色表皮癬菌、星狀奴卡氏菌等皮膚真菌均有抑制作用。
6. 興奮呼吸作用
益母草堿能興奮麻醉貓及家兔的呼吸，此作用不受切斷迷走神經(jīng)的影響，故推測(cè)是直接興奮呼吸中樞，使呼吸振幅增大，頻率變快。
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常見(jiàn)的分析方法為液相色譜法。
圖2為鮮益母草提取物的液相色譜圖。
益母草毒性很低。給小鼠靜脈注射的LD50為(572.2±37.2) mg/kg，益母草膏能引起孕兔流產(chǎn)，但對(duì)體溫、呼吸、心率均無(wú)影響。茺蔚子1次量若服30g以上，可在 4～6小時(shí)內(nèi)發(fā)生中毒現(xiàn)象。癥狀表現(xiàn)為：全身無(wú)力，酸痛，下肢不能活動(dòng)，胸悶；重者出汗，并出現(xiàn)虛脫。
益母草提取物
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