決奈達(dá)隆鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

適應(yīng)癥

決奈達(dá)隆鹽酸鹽是抗心律失常藥物，適用于陣發(fā)性或持續(xù)性心房顫動(AF)或心房撲動(AFL)患者，減低住院風(fēng)險，近期AF/AFL發(fā)作和伴心血管風(fēng)險因子患者，竇性心律或心律可復(fù)律的患者。

藥代動力學(xué)

決奈達(dá)隆鹽酸鹽的消除半衰期為24h，而胺碘酮的消除半衰期為30～50d。決奈達(dá)隆的生物利用度較低，只有15%～20%，這是由于明顯的肝臟首過效應(yīng)。與食物同服能提高2～3 倍血藥濃度?？诜o藥后，決奈達(dá)隆在人體中主要通過CYP3A4 代謝，所以具有CYP3A4 抑制作用的藥物如酮康唑、鈣離子拮抗藥等可增決奈達(dá)隆的血藥濃度。另一方面決奈達(dá)隆同胺碘酮相似，存在中度抑制CYP2D6 作用，所以在聯(lián)合應(yīng)用美他洛爾、普萘洛爾時會增加后者血藥濃度，故聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)調(diào)整藥物劑量。另外大約只有6%的決奈達(dá)隆經(jīng)腎臟清除，故其血漿濃度不受腎功能影響。

不良反應(yīng)

決奈達(dá)隆鹽酸鹽對甲狀腺功能的影響較小，主要為消化道不良反應(yīng)如腹瀉及外周神經(jīng)不良反應(yīng)如頭痛。決奈達(dá)隆存在心律方面不良反應(yīng)，但未見諸如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等惡性心律失常的報道，提示決奈達(dá)隆的安全性較為可靠。但在隨機(jī)雙盲安慰劑對照試驗中發(fā)現(xiàn)，與安慰劑組相比，決奈達(dá)隆明顯降低了正常人的肌酐清除率；同時應(yīng)用決奈達(dá)隆后腎臟對N-甲基煙酰胺的清除能力下降。故可認(rèn)為是由于決奈達(dá)隆特異性地抑制了腎小管對有機(jī)陽離子的轉(zhuǎn)運，從而可能造成血肌酐有限地升高，但并不意味著決奈達(dá)隆降低了腎功能。決奈達(dá)隆開始在醫(yī)院環(huán)境中廣泛使用。截止至2011 年1 月14 日，F(xiàn)DA 收到多起使用決奈達(dá)隆患者出現(xiàn)肝細(xì)胞損傷及肝衰竭的報告，盡管無法由此來判斷不良反應(yīng)的發(fā)生頻率，也無法確定不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系，F(xiàn)DA 還是向醫(yī)生和患者發(fā)出警告。提醒患者：如在用藥過程中出現(xiàn)肝損傷癥狀應(yīng)立即就醫(yī)。建議醫(yī)生：應(yīng)要求使用決奈達(dá)隆的患者定期檢查肝血清酶，尤其是在用藥前6 個月；如發(fā)生疑似肝損傷，應(yīng)停止用藥，進(jìn)行血清肝酶及膽紅素檢查，如確診則應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)的治療；對于曾經(jīng)發(fā)生過不明原因肝損傷的患者不可再進(jìn)行決奈達(dá)隆治療。FDA 又要求制藥商將決奈達(dá)隆潛肝損害的相關(guān)風(fēng)險信息加入到說明書的警告與預(yù)防以及不良反應(yīng)部分。

生物活性

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治療陣發(fā)性和持續(xù)性房顫或房撲的患者。

靶點

Target	Value
Potassium channel
Sodium channel
Calcium channel

體外研究

在Purkinje纖維中，Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine誘發(fā)的早期和延遲的去極化。在心室肌細(xì)胞中，Dronedarone(10 mM)顯著降低L型鈣電流（76.5％）和延遲整流鉀電流（97％）。 [1] 在兔心臟的竇房結(jié)（SAN）分離出的單個細(xì)胞中，Dronedarone通過減少通道開放概率（從0.56至0.11）抑制I(K(ACh)) 通道細(xì)胞貼附，而不改變單通道電導(dǎo)。 [2] 在豚鼠心室肌細(xì)胞中，當(dāng)保持電位為-80 mV時，Dronedarone狀態(tài)依賴性抑制快速Na（+）通道電流，IC50為0.7 μM。在時，Dronedarone阻斷-40 mV矩形脈沖誘導(dǎo)的鈣離子電流，IC50值為0.4?μM，而在保持電位為-80 mV時，Dronedarone (10?μM)僅阻斷20%電流。 [3]

體內(nèi)研究

在大鼠正常心臟中，Dronedarone增加動作電位時程。Dronedarone降低后期持續(xù)K（+）電流，I（K）（或ISUS）達(dá)69％。Dronedarone誘導(dǎo)I(K)的滋補(bǔ)阻斷。在心肌梗死大鼠中，Dronedarone誘導(dǎo)快速瞬變外向電流的微弱增加。 [4]

決奈達(dá)隆鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

決奈達(dá)隆鹽酸鹽 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-75839	決奈達(dá)隆鹽酸鹽 Dronedarone Hydrochloride	141625-93-6	1 mg	149元
2025/02/08	HY-75839	決奈達(dá)隆鹽酸鹽 Dronedarone Hydrochloride	141625-93-6	5 mg	300元

決奈達(dá)隆鹽酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

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