伊沙匹隆性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

晚期乳癌新藥

伊沙匹?。↖xabepilone，Ixempra）是一種類(lèi)似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)類(lèi)抗腫瘤化療新藥，由施貴寶公司研發(fā)生產(chǎn)。2007年10月FDA批準(zhǔn)Ixempra單藥或與卡培他濱聯(lián)用用于治療蒽環(huán)類(lèi)、紫杉烷衍生物和卡培他濱治療無(wú)效的轉(zhuǎn)移性或局部進(jìn)展的晚期乳腺癌。埃坡霉素(epothilones)：是一類(lèi)十六元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物，最早由Holfe和Reichenbach兩人在1992年從粘細(xì)菌Sorangium cellulosum種中分離得到，Ixabepilone（BMS-247550）是半合成epothilone β內(nèi)酰胺類(lèi)似物，屬于新一代抗有絲分裂藥物，其作用機(jī)制與紫杉醇類(lèi)藥物（taxanes）類(lèi)似，可與微管蛋白結(jié)合導(dǎo)致癌細(xì)胞無(wú)法順利進(jìn)行有絲分裂，進(jìn)而使癌細(xì)胞產(chǎn)生凋亡，在抗腫瘤譜、抗腫瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均優(yōu)于紫杉醇。
伊沙匹隆是第一個(gè)埃博霉素類(lèi)全新抗腫瘤藥物，可與微管蛋白結(jié)合而導(dǎo)致癌細(xì)胞不能順利進(jìn)行有絲分裂，最終使腫瘤細(xì)胞凋亡。伊沙匹隆具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，與紫杉類(lèi)具有不同的微管結(jié)合位點(diǎn)，因此具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。而且，伊沙匹隆對(duì)腫瘤耐藥機(jī)制易感性低。

適應(yīng)癥

伊沙匹隆是一種微管抑制劑，與卡培他濱聯(lián)合用于蒽環(huán)類(lèi)抗生素和紫杉烷治療失敗后的轉(zhuǎn)移或局部惡性乳腺癌；也可單獨(dú)用于蒽環(huán)類(lèi)、紫杉烷和卡培他濱治療失敗后的轉(zhuǎn)移或局部惡性乳腺癌。

藥理作用

伊沙匹隆是一種新型微管抑制劑類(lèi)抗惡性腫瘤藥，是由Bristol-Myers Squibb（百時(shí)美施貴寶，BMS）公司開(kāi)發(fā)的半合成埃博霉素 B 類(lèi)似物，其作用機(jī)制與紫杉醇類(lèi)藥物類(lèi)似，即其具有微管穩(wěn)定作用。體外試驗(yàn)結(jié)果表明，本品促進(jìn)微管聚合能力為紫杉醇的 2 倍，在極低濃度下即具有殺滅腫瘤細(xì)胞的作用。更重要的是，伊沙匹隆對(duì)紫杉醇不敏感的病例或?qū)ψ仙即寄退幍牟±脖憩F(xiàn)出較好療效。

藥物相互作用

CYP3A4 拮抗劑（酮康唑）可增加伊沙匹隆血藥濃度，故應(yīng)適當(dāng)減少伊沙匹隆用藥劑量。CYP3A4 誘導(dǎo)劑（地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布丁、苯巴比妥）可減少伊沙匹隆血藥濃度，治療時(shí)應(yīng)予以考慮。接受伊沙匹隆(40 mg·m-2)和卡培他濱(1000 mg·m-2)聯(lián)合治療的腫瘤患者，伊沙匹隆的 ρmax 降低 19%，卡培他濱的 ρmax 降低 27%；氟尿嘧啶的 AUC 增加 14%。

生物活性

Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra, Aza-epothilone B)是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定，因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。

靶點(diǎn)

Target	Value
microtubule(tubulin stabilising)

體外研究

BMS-247550是一種高度有效的細(xì)胞毒素劑，能夠在低濃度下殺死癌細(xì)胞，在人類(lèi)耐paclitaxel或?qū)aclitaxel不敏感的癌癥中仍然具有其抗腫瘤活性。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的腫瘤中，BMS-247550的抗腫瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5種耐paclitaxel的腫瘤中都比paclitaxel更有效。對(duì)于三種對(duì)paclitaxel敏感的人類(lèi)腫瘤異種移植模型中，BMS-247550與paclitaxel的抗腫瘤作用一樣。

伊沙匹隆 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

伊沙匹隆 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-10222	Ixabepilone		1 mg	640元
2024/11/08	S7930	伊沙匹隆 Ixabepilone (BMS-247550)	219989-84-1	5mg	2023.84元

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• 17-Oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione,7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentaMethyl-3-[(1E)-1-Methyl-2-(2-Methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-,(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-
• Ixabepilone (Azaepothilone B
• Ixabepilone, Free Base, >99%
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• BMS 247550
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