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Ixabepilone

別名: Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B 中文名稱：伊沙匹隆

Ixabepilone是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定，因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。

Ixabepilone Chemical Structure

Ixabepilone Chemical Structure

CAS: 219989-84-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2268.63 現(xiàn)貨
5mg 2023.84 現(xiàn)貨
25mg 7347.39 現(xiàn)貨
100mg 22686.6 現(xiàn)貨
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Ixabepilone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Microtubule Associated Signaling Pathways

Microtubule Associated信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ixabepilone是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定，因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
靶點(diǎn)
microtubule(tubulin stabilising) [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BMS-247550是一種高度有效的細(xì)胞毒素劑，能夠在低濃度下殺死癌細(xì)胞，在人類耐paclitaxel或?qū)aclitaxel不敏感的癌癥中仍然具有其抗腫瘤活性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116人體腫瘤細(xì)胞株
濃度 7.5 nM
孵育時(shí)間 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h
方法

用7.5 nM BMS-247550處理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后，胰蛋白酶化收集HCT116細(xì)胞。細(xì)胞用80%乙醇固定后置于−20°C，過夜后，用PBS緩沖液對(duì)細(xì)胞進(jìn)行復(fù)水，用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)對(duì)之進(jìn)行DNA染色。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的腫瘤中，BMS-247550的抗腫瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5種耐paclitaxel的腫瘤中都比paclitaxel更有效。對(duì)于三種對(duì)paclitaxel敏感的人類腫瘤異種移植模型中，BMS-247550與paclitaxel的抗腫瘤作用一樣[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類腫瘤異種移植模型（BALB/c nu/nu 裸鼠）
Dosages 不同的濃度
Administration 靜脈注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03093155 Completed
Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer
Yale University|R-Pharm-US LLC
 April 3 2017 Phase 2
NCT01454479 Unknown status
Recurrent Endometrial Cancer
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital
 March 2011 Phase 1
NCT01012362 Terminated
Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline
 December 2009 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 506.70 分子式

C27H42N2O5S
CAS號(hào) 219989-84-1 SDF Download Ixabepilone SDF
Smiles CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (92.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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