賴氨匹林性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
賴氨匹林又叫賴氨酸阿司匹林，系由阿司匹林和賴氨酸組成的一種復(fù)鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用，其特點(diǎn)為可供肌肉注射，避免口服阿司匹林時(shí)產(chǎn)生胃腸刺激，且毒性低使用較安全，宜于兒童使用。本品鎮(zhèn)痛作用介于口服解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥之間，靜脈給藥的鎮(zhèn)痛作用比口服阿司匹林等劑量強(qiáng)4～5倍，起效快，故可部分替代麻醉性鎮(zhèn)痛藥。肌內(nèi)注射后血藥濃度可維持36～120分鐘;靜脈注射后血漿濃度約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。
用于緩解輕中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱，并用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。
(1) 交叉過敏反應(yīng)。對(duì)某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥過敏。但是對(duì)本品過敏者不一定對(duì)非乙?；乃畻钏犷愃庍^敏。
(2) 下列情況時(shí)應(yīng)慎用：
- 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí);
- 潰瘍病或腐蝕性胃炎;
- 葡萄糖6 磷酸脫氫酶缺陷者;
- 痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留);
- 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬化患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);
- 心功能不全或高血壓，大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。
(3) 長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血細(xì)胞比容、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。
(4) 小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱疾病，尤其是流感及水癥患兒應(yīng)用本品，可能會(huì)發(fā)生Reye綜合征，因而不推薦使用。
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大劑量用藥(治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度>200 μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度越高，不良反應(yīng)越明顯。
(1) 較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物濃度達(dá)200～300μg/ml后出現(xiàn)。
(3) 變態(tài)反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
(4) 肝腎功能損害：與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
(1) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
(2) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險(xiǎn)。
(3) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
(4) 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
(5) 糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加消化性潰瘍和出血的危險(xiǎn)性，不主張將此兩類藥物同時(shí)應(yīng)用。
(6) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
(7) 與甲氨蝶呤同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
(8) 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血濃度>50μg/ml時(shí)即明顯降低，100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
用途
主要用于治療多種原因引起的發(fā)熱和疼痛，是目前較理想的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
賴氨匹林
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