NSC319726
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- CAS號(hào):
- 71555-25-4
- 英文名:
- NSC319726
- 英文別名:
- ZMC1;CS-981;NSC319726;NSC319726 USP/EP/BP;NSC 319726;NSC-319726;N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide;1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
- 中文名:
- NSC319726
- 中文別名:
- 化合物 ZMC1;NSC 319726,P53(R175)突變激活劑;1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亞乙基]酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亞乙基)氮雜環(huán)丁烷-1-硫代碳酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亞乙基)氮雜環(huán)丁烷-1-硫代碳酰肼
- CBNumber:
- CB52655418
- 分子式:
- C11H14N4S
- 分子量:
- 234.32
- MOL File:
- 71555-25-4.mol
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NSC319726化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
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沸點(diǎn):
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367.7±34.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
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形態(tài):
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solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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11.52±0.20(Predicted)
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顏色:
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Off-white to light yellow
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NSC319726性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
NSC 319726是一種p53(R175)突變型活化劑，抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對(duì)p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用。
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對(duì)p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用，比作于其他熱點(diǎn)p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理，可使p53（R175）突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化，該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性，以及氧化還原變化。
NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天，產(chǎn)生較強(qiáng)的毒性，只有30%存活，而處理p53
+/+和p53
-/-小鼠，則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53
+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。
NSC319726是等位基因特異性的p53突變復(fù)活劑。
IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator)
[1]
.
NSC319726
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2024/11/08 | HY-18634 | NSC319726 | | 1 mg | 251元 |
| 2024/11/08 | HY-18634 | NSC319726
NSC319726 | 71555-25-4 | 5mg | 600元 |
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- 71555-25-4
- N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
- ZMC1
- NSC319726 USP/EP/BP
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