Y27632 (HYDROCHLORIDE)性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為140 nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴(lài)性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

靶點(diǎn)

Target	Value
ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay)	140 nM(Ki)
ROCK2 (Cell-free assay)	300 nM(Ki)

體外研究

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴(lài)的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒(méi)有活性，K _i 分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過(guò)選擇性抑制Ca Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴(lài)性。 10 μM Y-27632 處理在無(wú)血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類(lèi)胚胎干細(xì)胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。

體內(nèi)研究

Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴(lài)性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過(guò)植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val Y-27632作用于肺循環(huán)，通過(guò)抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。

Y27632 (HYDROCHLORIDE) 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

Y27632 (HYDROCHLORIDE) 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	S1049	Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl	129830-38-2	2mg	576.16元
2024/11/08	S1049	Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl	129830-38-2	5mg	972.96元

Y27632 (HYDROCHLORIDE) 生產(chǎn)廠家

 

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• Trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-4-pyridinylcyclohexanecarboxamide dihydrochloride (Y-27632 dihydrochloride)
• Y27632 (hydrochloride) USP/EP/BP
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• Y-27632; Y27632; Y 27632;Y 27632 DIHYDROCHLORIDE;Y27632 DIHYDROCHLORIDE
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• Y-27632; Y27632; Y 27632
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• (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
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• Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
• trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
• Y-27632 dihydrochloride, >=98%
• Y-27632 DIHYDROCHLORIDE;ROCK INHIBITOR
• (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride