RVX-208性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

RVX-208是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。Phase 2。

體外研究

作為BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，RVX-208優(yōu)先與基于BET蛋白質(zhì)的第二溴結(jié)構(gòu)域蛋白結(jié)合。 RVX-208，作為載脂蛋白(APO) AI基因表達的激動劑，在體外增加apoA-I 和 HDL-C。

體內(nèi)研究

RVX-208顯著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通過不同途徑增加膽固醇流出。

特征

首創(chuàng)新藥BD2選擇性BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑在II期臨床試驗中進行測試，用于冠狀動脈綜合癥和動脈粥樣硬化的治療。

生物活性

Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， 無細胞試驗中IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。Phase 2。

靶點

Target	Value
BD2 (Cell-free assay)	0.51 μM

體外研究

作為BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，RVX-208優(yōu)先與基于BET蛋白質(zhì)的第二溴結(jié)構(gòu)域蛋白結(jié)合。 RVX-208，作為載脂蛋白(APO) AI基因表達的激動劑，在體外增加apoA-I 和 HDL-C。

體內(nèi)研究

RVX-208顯著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通過不同途徑增加膽固醇流出。

RVX-208 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

RVX-208 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/08	HY-16652	Apabetalone		1 mg	250元
2024/11/08	HY-16652	RVX-208 Apabetalone	1044870-39-4	5mg	500元

RVX-208 生產(chǎn)廠家

 

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• RVX-208 抑制劑
• 2-[4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯基]-5,7-二甲氧基-1,4-二氫喹唑啉-4-酮
• 中文名:?阿帕他隆英文名:?APABETALONECAS號:1044870-39-4
• 化合物APABETALONE
• BET轉(zhuǎn)錄抑制劑(RVX-208)
• 2-(4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮
• 阿帕他隆
• 2-[3,5-二甲基-4-(2-羥基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
• 2-(4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
• 1044870-39-4
• 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4aH-quinazolin-4-one
• 2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-2,6-dimethylphenyl)-6,8-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one
• Apabetalone (RVX-208, RVX-000222)
• Apabetalone (RVX-08, RVX-000222)
• RVX-208 USP/EP/BP
• CS-686
• APABETALONE; RVX-000222; RVX208; RVX 208; RVX000222; RVX 000222
• CS-1815
• RVX-208(RVX000222)
• RVX-208(RVX 000222)
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• Apabetalone
• RVX-208
• 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4(3H)-quinazolinone RVX-208
• 4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-
• RVX-000222
• 2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-diMethylphenyl)-5,7-diMethoxyquinazolin-4(3H)-one