2-氯-4-氰基嘧啶性質、用途與生產工藝

簡介

2-氯-4-氰基嘧啶是一種嘧啶環(huán)衍生物。嘧啶環(huán)是藥物、天然產物中最常見的雜環(huán)之一。嘧啶類雜環(huán)化合物作為合成此類藥物的中間體，在醫(yī)藥領域有重要應用，廣泛的應用于抗癌藥物，抗艾滋病藥物等等的研發(fā)和臨床上。

應用

2-氯-4-氰基嘧啶可用于制備2-氯嘧啶-4-甲酸，2-氯嘧啶-4-甲酸可以用于治療高磷血癥和合成苯磺酰胺吡唑激酶抑制劑的關鍵中間體，并在國內外很多醫(yī)藥中間體的合成中有著廣泛的引用，具有及其良好的市場前景。

制備

將100克2-羥基-4-甲基嘧啶分散于275毫升的6摩爾/升的稀鹽酸中，混合在反應器中，降溫冷卻到0-5℃，滴加63克亞硝酸鈉溶于50毫升水的水溶液，待亞硝酸鈉水溶液滴加完畢，在0-5℃保溫反應2-5小時，過濾烘干得110克中間體，直接用于下一步反應；將100克中間體懸浮在500毫升的三氯氧磷中，滴加50毫升的三乙胺，產生很多白煙而且升溫明顯，待三乙胺滴加完畢，將混合物加熱到100℃，保溫反應3-4小時，混合物冷卻后減壓濃縮除去多余的三氯氧磷，將殘余物緩慢倒入1kg的碎冰中攪拌1小時左右，用200毫升乙酸乙酯萃取，再用飽和碳酸氫鈉水溶液洗至PH中性，再用飽和氯化鈉水溶液洗一次，然后用無水硫酸鈉干燥，濃縮后重結晶得到產物2-氯-4-氰基嘧啶66.7克，純度大于98%，收率66%。

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75833-38-4, 2-氯-4-氰基嘧啶 相關搜索:

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