4-溴-3-甲基苯甲腈是一種有機中間體,可用于制備FASN抑制劑和STAT3抑制劑。
4-溴-3-甲基苯甲腈可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的FASN抑制劑。
脂肪酸合酶(FAS)是對內(nèi)源性脂肪生成而言關(guān)鍵的酶,并在脂質(zhì)和碳水化合物細(xì)胞代謝的關(guān)鍵中間體的調(diào)節(jié)中起重要作用。FAS在具有高代謝活性的組織(例如肝、脂肪組織和腦)中高度表達(dá),并有充分的理由相信,F(xiàn)AS抑制劑在外周組織中造成有益的代謝效應(yīng)。另外,下丘腦中的FAS的抑制可能導(dǎo)致食物攝入減少。此外,宿主的FAS的活性在病毒感染和病毒復(fù)制中起重要作用,從而提示FAS是抗病毒療法的靶標(biāo)。FAS的表達(dá)在許多癌癥中極大提高,并有證據(jù)表明,腫瘤細(xì)胞存活需要有效的脂肪酸合成。因此已提示FAS的抑制是腫瘤學(xué)的新方向(ExpertOpin.Investig.Drugs16,1(2007)1817-1829)。