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洛匹那韋

洛匹那韋, 192725-17-0, 結(jié)構(gòu)式
洛匹那韋
CAS號(hào):
192725-17-0
英文名:
Lopinavir
英文別名:
Lopinavir CRS;(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-diMethylphenoxy)acetaMido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-Methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanaMide;(2s)-n-[(2r,4s,5s)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide;(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide;Koletr;134368;CS-546;Koletra;ABT 378;Aluvia)
中文名:
洛匹那韋
中文別名:
洛比那韋;匹洛那韋;羅平拉韋;洛吡那韋;洛匹那韋;乙腈中洛匹那韋;洛匹那韋(標(biāo)準(zhǔn)品);洛匹那韋(對(duì)照品);洛匹那韋檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)品;洛匹那韋 EP標(biāo)準(zhǔn)品
CBNumber:
CB3663640
分子式:
C37H48N4O5
分子量:
628.81
MOL File:
192725-17-0.mol

洛匹那韋化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
255.2-260.6 °F (124—127°C)
沸點(diǎn):
924.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系數(shù)(pKa):
13.89±0.46(Predicted)
形態(tài):
powder
顏色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -20 to -27°, c = 0.4 in methanol
生物來源:
synthetic
穩(wěn)定性:
Hygroscopic
CAS 數(shù)據(jù)庫:
192725-17-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào): 3077
海關(guān)編碼: 29335990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù): 192725-17-0(Hazardous Substances Data)

洛匹那韋性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

洛匹那韋,化學(xué)名稱為(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環(huán)己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韋設(shè)計(jì)改進(jìn)的新一代HIV蛋白酶抑制劑??捎糜谏瘜?shí)驗(yàn),合成實(shí)驗(yàn)等試驗(yàn)。

生物活性

洛匹那韋(Lopinavir)是一種有效的HIV protease(HIV蛋白酶)抑制劑, Ki為1.3 pM。Lopinavir與突變型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)結(jié)合,Ki分別為4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細(xì)胞,在有或無50% HS存在時(shí),Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分別為 102 nM 和17 nM。

洛匹那韋/利托那韋片

洛匹那韋/利托那韋片是洛匹那韋與利托那韋兩個(gè)藥物的復(fù)方制劑,兩者都是病毒反轉(zhuǎn)錄抑制劑,其中洛匹那韋為主藥,通過和病毒蛋白酶結(jié)合使得產(chǎn)生的病毒顆粒不成熟且無傳染性;而利托那韋可抑制肝臟對(duì)洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋血藥濃度,發(fā)揮協(xié)同作用。
國家衛(wèi)健委辦公廳、國家中醫(yī)藥管理局辦公室在2020年1月27日發(fā)布的《新型冠狀病毒感染的肺炎診療方案》(試行第四版)中指出,在抗新型冠狀病毒治療中可試用洛匹那韋/利托那韋等藥物治療。
洛匹那韋(Lopinavir)和利托那韋(Ritonavir)均為蛋白酶抑制劑類抗艾滋病藥物,通過阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,產(chǎn)生未成熟、無感染力的病毒顆粒,達(dá)到抑制病毒復(fù)制的作用。
洛匹那韋/利托那韋片
由于腸上皮細(xì)胞管腔表面高表達(dá)的P-gp和MRP2介導(dǎo)的外排泵作用、肝臟中CYP3A4酶的廣泛代謝作用,以及洛匹那韋本身較低的水溶性(40 mg/mL),洛匹那韋的口服生物利用度較差。外排泵作用與細(xì)胞排出異物和毒性分子有關(guān),因此若將提高洛匹那韋生物利用度的策略著眼于抑制外排泵正常生理功能上,則有可能對(duì)機(jī)體產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用。
利托那韋不僅是蛋白酶抑制劑,而且對(duì)CYP450酶(CYP3A4是其同工酶)有較強(qiáng)的抑制作用,用小劑量的利托那韋與洛匹那韋競爭性結(jié)合CYP3A4,可以延緩洛匹那韋的代謝,提高洛匹那韋的生物利用度,增強(qiáng)臨床效力。
雅培公司曾開發(fā)過洛匹那韋與利托那韋的復(fù)方制劑,其組成為1個(gè)單位劑量的洛匹那韋和1/4劑量的利托那韋。該制劑2000年被FDA批準(zhǔn)在美國上市,2007年獲批在中國上市,商品名為克力芝(Kaletra),臨床上主要用于治療艾滋病。

用途

洛匹那韋是艾滋病病毒蛋白酶抑制劑,抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。用于成人和6個(gè)月以上兒科病人HIV-1感染的治療。

靶點(diǎn)

TargetValue
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)

體外研究

Lopinavir與突變型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)結(jié)合,K i 分別為4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細(xì)胞,在有或無50% HS存在時(shí),Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分別為 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中轉(zhuǎn)換成一些代謝物,初級(jí)代謝物為M-3和M-4,這種作用具有NADPH依賴性。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制劑,作用于 Caco-2細(xì)胞層,IC50為1.7 mM。Lopinavir 處理LS 180V 細(xì)胞72小時(shí),細(xì)胞內(nèi)Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 細(xì)胞,誘導(dǎo)P-糖蛋白免疫反應(yīng)性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 抑制 C 亞型克隆 C6,IC50為9.4 nM。 Lopinavir作用于人肝微粒體,抑制CYP3A,IC50 為 7.3 mM,也微弱抑制人類CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。

體內(nèi)研究

Lopinavir 按10 mg/kg劑量口服給藥大鼠,Cmax為 0.8 μg/mL,口服生物有效性為25%。

洛匹那韋 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

洛匹那韋 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS編號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-14588洛匹那韋
Lopinavir
192725-17-025 mg371元
2025/02/08HY-14588洛匹那韋
Lopinavir
192725-17-010mM * 1mLin DMSO408元

洛匹那韋 生產(chǎn)廠家

全球有 392家供應(yīng)商   洛匹那韋國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢(shì)度
江西瑞威爾生物科技有限公司 400-880-2824 15608648206 1987516016@qq.com 中國 2848 58
廈門蔚嘉制藥有限公司 0592-6055939 18950006030 lzf@xmweijia.com 中國 55 58
上海波以爾化工有限公司 sales@boylechem.com 中國 2922 55
北京百靈威科技有限公司 18210857532 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
武漢易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中國 15839 69
上海佰世凱化學(xué)科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中國 6005 61
上海德默醫(yī)藥科技有限公司 400-021-7337 2355568890 sales@demochem.com 中國 2572 57
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美國 10186 62
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國 2123 70
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32321 50
杭州東帆化學(xué)有限公司 86-0571-85151182 中國 5691 66
濟(jì)南精合醫(yī)藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國 1856 62
國藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司 86-21-63210123 sj_scrc@sinopharm.com 中國 9815 79
武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國 2856 58
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中國 4729 58
上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 sale@labgogo.com 中國 9865 52
北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12335 58
上海特伯化學(xué)科技有限公司 +86-21-60341587 sales@topbiochem.com 中國 6175 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中國 1493 55
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中國 19915 55
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
上海將來實(shí)業(yè)股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中國 9545 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美國 4861 58
上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922 中國 7865 55
愛斯特(成都)生物制藥股份有限公司 +86-28-85122536 85324413 market@astatech.cn 中國 8026 55
Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 info@clearsynth.com 印度 9679 58
廣州愛純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國 4720 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國 2782 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 info@apexbt.com 美國 477 60
TargetMol中國(陶術(shù)生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國 7787 58
上海匯凱化學(xué)科技有限公司 021-61995394 18916691159 chemicalsea@163.com 中國 1972 58
武漢恒和達(dá)生物醫(yī)藥有限公司 27-27-84888682 18086046872 hhdpharm@hotmail.com 中國 104 55
武漢東康源科技有限公司 027-27-81302488 15972195220 info@dkybpc.com 中國 1758 58
泰州同新生物醫(yī)藥科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中國 2828 60
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 41457 60
深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中國 18146 56
雷丁試劑 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中國 15178 58
武漢豐泰威遠(yuǎn)科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中國 9650 58
武漢大華偉業(yè)醫(yī)藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中國 4943 58
上海御略醫(yī)藥科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中國 10268 55
上海麥克林生化科技股份有限公司 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國 15874 55
杭州杰恒化工有限公司 0571-+86-571-87396432 sales@jhechem.com 中國 11883 59
上海洽凡生化科技有限公司 +86-021-61654350 1245958370@qq.com 中國 2982 50
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國 2990 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中國 9756 58
上海珂華生物科技有限公司 021-58581007 18019463053 sales@coolpharm.com 中國 12346 58
湖北巨勝科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中國 9872 58
池州凱隆進(jìn)出口貿(mào)易有限公司 xg01_gj@163.com 中國 9484 50
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中國 51456 80
江蘇倍達(dá)醫(yī)藥科技有限公司 0512-0512-63009836 15365350169 helen@struchem.com 中國 3984 60
武漢森威爾世紀(jì)化工有限公司 027-86652399 13627115097 sales@senwayer.com 中國 267 55
斯派螺(武漢)藥物研發(fā)有限公司 eric_feng1954@126.com 中國 9248 55
上海德欣致遠(yuǎn)生物技術(shù)有限公司 021-58088081 3252066219 sale1@shsendpharm.com 中國 3095 55
臺(tái)州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中國 442 50
BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美國 9923 65
廣州和為醫(yī)藥科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中國 17687 55
成都大道三靈生物科技有限公司 19138486554 18108108965 sales@artisbio.com 中國 5329 58
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3866 58
上海源葉生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中國 71829 60
南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中國 9595 55
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國 4529 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中國 8011 62
Alabiotech Inc. 001-619-354-5251 sales@alabiotech-e.com 美國 972 60
北京索萊寶科技有限公司 010-50973130 17801761073 3193328036@qq.com 中國 29763 68
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中國 5113 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中國 12306 58
武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、3400508168 3400508168@qq.com 中國 1910 55
廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中國 4749 55
上海臨卡生物科技有限公司 18301977208 18301977208 2126935757@qq.com 中國 311 55
武漢曙歐科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中國 6133 55
凱立德生物醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限公司 021-58180488 sales@Medchemleader.com 中國 1005 58
泰安市嘉葉生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中國 9976 55
蘇州愛瑪特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中國 28803 58
杭州摩庫生物醫(yī)藥科技有限公司 400-711-5280 86-571-81025280 sales@molcore.com 中國 9967 58
上海賢鼎生物科技有限公司 021-021-52271985 17721149837 sales@9dingchem.com 中國 19800 60
佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中國 4879 58
珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中國 6501 58
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-(0)57185586718 +86-13336195806 sales@capot.com 中國 29730 60
上海參比醫(yī)藥科技有限公司(進(jìn)口產(chǎn)品部) 13368167990 sales@conier.com 中國 2839 58
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83778895 18602735115 18602735115@163.com 中國 1954 64
武漢峰耀同輝化學(xué)制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中國 17987 58
南京寧凡醫(yī)藥科技有限公司 17368696818 中國 1984 58
陜西帕尼爾生物科技有限公司 029-029-86629612 18202932191 sales3@pioneerbiotech.com 中國 300 55
佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 2355880548@qq.com 中國 4228 58
合肥藥谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 info@hxygmall.com 中國 3372 58
天津希恩思生化科技有限公司 400-6387771-6038 18902104717 sales@heowns.com 中國 23474 60
南京康滿林化工實(shí)業(yè)有限公司 025-83453353 nj.chemlin@chemlin.com.cn 中國 853 58
鄭州凡爾賽特化工有限公司 0371-67991738 13783628208 carl@alchemist-pharm.com 中國 1872 58
鄭州艾克姆化工有限公司 0371-63315541 13323832564 3001332135@qq.com 中國 9994 58
北京沃凱生物科技有限公司 010-010-010-62971590 18548936886 jack@oka-vip.com 中國 6897 58
大連阿拉寧生物技術(shù)有限公司 0411-39042497 sales@alphabiopharm.com 中國 1951 58
北京邁瑞達(dá)科技有限公司 010-82387566 18001021521 sales@mreda.com.cn 中國 10788 58
陜西締都醫(yī)藥化工有限公司 029-88380327 17691182729 1018@dideu.com 中國 1999 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中國 57422 58
范德(北京)生物科技有限責(zé)任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國 9729 58
廣州糖姆氏生命科學(xué)有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4696 58
云飛揚(yáng)藥業(yè)(深圳)有限公司 0755-61160828 15994832653 hulixiu@yunfeipharma.com 中國 249 58
臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司 +86-0576-88813233 +86-13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中國 1991 58
山東智尚化工有限公司 +86 18953170293 sales@sdzschem.com 中國 2930 58
 

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  • 洛吡那韋
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