DAPT性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

性狀

白色固體。

用途

DAPT可促進(jìn)人類舌癌細(xì)胞的凋亡并調(diào)節(jié)自噬。

生物活性

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一種新型γ-secretase抑制劑，抑制 Aβ產(chǎn)生，在HEK 293細(xì)胞中IC50為20 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
γ secretase(Aβ) (HEK 293 cells)	20 nM

體外研究

DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。最新研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過抑制Notch受體信號(hào)通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時(shí)內(nèi)腦中 DAPT水平超過100 ng/g ，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時(shí)，3小時(shí)后的時(shí)候觀察到最高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長(zhǎng)期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。

DAPT 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

DAPT 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/05	S2215	DAPT DAPT (GSI-IX)	208255-80-5	5mg	578.14元
2025/02/05	S2215	DAPT DAPT (GSI-IX)	208255-80-5	10mM(1mL in DMSO)	916.57元

DAPT 生產(chǎn)廠家

 

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• GSI-IX;GSI IX;LY-374973
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• DAPT, 98%, a γ-secretase inhibitor
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• tert-butyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate
• γ-Secretase Inhibitor IX - CAS 208255-80-5 - Calbiochem
• CS-175
• GSI-IX; GSI IX
• (2S)-N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenylglycine 1,1-dimethylethyl ester
• N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethyl ester(DAPT)
• Glycine, N-[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl-, 1,1-dimethylethyl ester, (2S)-
• tert-butyl (S)-2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate
• SC-201315 DAPT