格列波脲
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- CAS號:
- 26944-48-9
- 英文名:
- Glibornuride
- 英文別名:
- N-((3-hydroxy-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;Glitrim;Ro-6-4563;Glibornurid;Glibornuride;Glibornuride USP/EP/BP;Glibornuride in Methanol;Glibornuride (Mixture of Diastereomers);Glibornuride Solution in Acetonitrile/Water, 1000μg/mL;1-[p-Tolylsulfonyl]-3-[2-endo-hydroxy-3-endo-D-bornyl] urea
- 中文名:
- 格列波脲
- 中文別名:
- 克糖利;膠瘤素;格列玻脲;格列波脲;格里保奴瑞;格列波脲對照品;甲醇中格列波脲;格列波脲 標準品;格列波脲檢測標準品;甲醇中格列波脲溶液
- CBNumber:
- CB1875191
- 分子式:
- C18H26N2O4S
- 分子量:
- 366.47504
- MOL File:
- 26944-48-9.mol
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格列波脲化學性質
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熔點:
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192-195° (ethanol-water); also reported as 195-198°
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比旋光度:
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D +63.8° (ethanol)
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密度:
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1.1793 (rough estimate)
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折射率:
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1.6930 (estimate)
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儲存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 250 mg/mL (682.17 mM; Need ultrasonic)
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形態(tài):
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Solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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5.20±0.10(Predicted)
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顏色:
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White to off-white
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格列波脲性質、用途與生產工藝
格列波脲又叫甲磺冰脲，商品名克糖利(glutril)，屬第二代磺脲類降糖藥?？颂抢饔脧姸戎械?，是D860的40倍，且有降低血小板黏附和聚積、抗脂肪分解作用，有利于防治糖尿病血管并發(fā)癥，適用于用于非胰島素依賴型糖尿病，更適用于40歲以上成年型糖尿病，對其他磺脲類藥物失效者仍可選用。另外磺胺、水楊酸、保泰松、雙香豆素等可增強本品作用。
近年來，一些不法廠商在利益的驅動下，為了增強降糖效果，在降糖類中成藥中非法添加各種降糖類化學藥物。 但造假者的手段越來越隱蔽，甚至添加國內未上市的化學藥物如格列波脲。格列波脲為磺脲類降糖藥，它與甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齊特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等又稱為“磺脲類促胰島素分泌劑”，它們有共同的降糖作用機理，即與胰腺β 細胞膜上的磺酰脲受體結合，從而啟動胰島素的分泌來達到降糖的目的，它們的降糖優(yōu)點各異，但毒副作用都差不多，僅僅是程度的不同而已；另一方面在結構上它們都以苯磺酰脲為主要官能團，其中格列波脲與其他幾個格列類藥物的區(qū)別在于它們各自所包含的基團不同，甲苯磺丁脲包含的是比較簡單的丁胺，格列齊特包含的是環(huán)戊烷并吡咯烷的基團，格列吡嗪所包含的是甲基吡嗪酰胺和環(huán)己烷的兩個基團，格列本脲所包含的是環(huán)己烷和2-甲氧基-5-氯本甲酰胺的兩個基團，格列美脲包含的是對甲基環(huán)己烷和吡咯烷酮兩個基團，格列喹酮包含的是環(huán)己烷和一個含異喹啉酮的基團，而格列波脲所包含主要是一個帶四個手性分子橋環(huán)化合物，而其他幾個藥物很少含有手性結構。另一類降糖藥是含芐基噻唑烷二酮類藥品，主要代表為馬來酸羅格列酮，鹽酸吡格列酮等。
本品為第二代磺酰脲類降血糖藥，作用與甲苯磺丁脲相同，但療效較后者強20～40倍。本品除有刺激胰島β細胞分泌胰島素外，尚可降低血小板聚集力，血液黏度下降，使血液中前列環(huán)素升高和血栓素A2降低，有利于維持血小板和動脈結構和功能，改善微循環(huán)，并有降低血清三酰甘油的作用。
圖1為格列波脲的結構式
口服吸收迅速。口服后起效時間為半小時，2～4h達血漿高峰濃度，持續(xù)8～12h，可達24h，半衰期10～12h，大部分在肝臟氧化代謝，有6種代謝物，均無明顯降血糖活性，60%～72%的代謝物從腎臟排泄，23%～33%代謝物由膽汁從糞便中排出。
與雙胍類藥物合用效果更好；另外磺胺、水楊酸、保泰松、雙香豆素等可增強本品作用。
口服：開始用量，每次12.5mg，每日1～2次，在早餐前或早餐及午餐前各1 次。也可每次6.25mg，每日3 次，三餐前服，1周后按需調整劑量，必要時逐漸增加劑量。常用量每日25～50mg，分2～3次用，最大劑量每日不超過75mg。
本品為磺酰脲類降血糖藥。作用與甲苯磺丁脲相似，但療效較后者強20 倍。本品除有刺激胰島β-細胞分泌胰島素外，尚可使血小板聚集力降低、血液黏度下降，使血液中前列環(huán)素升高和血栓素A2 降低，有利于維持血小板和動脈結構和功能的正常，改善微循環(huán)，但對血中膽固醇、甘油三酯等均無明顯影響。用于非胰島素依賴型糖尿病，更適用于40歲以上成年型糖尿病。
有關格列波脲的降糖藥、藥理作用、藥代動力學、注意事項等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-04）
不良反應發(fā)生率約為4%，主要為胃腸道反應與皮膚反應。低血糖少見。
對本品及其他磺酰脲類和磺胺類藥過敏者、嚴重肝腎功能損害者、糖尿病昏迷及昏迷前期的青年型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者及孕婦禁用。長期用本品者，應在醫(yī)生監(jiān)護下使用。
格列波脲
上下游產品信息
上游原料
下游產品
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-17451 | Glibornuride | | 1 mg | 270元 |
| 2024/11/08 | HY-17451 | 格列波脲
Glibornuride | 26944-48-9 | 5mg | 680元 |
格列波脲
生產廠家
全球有 92家供應商
格列波脲國內生產廠家
26944-48-9, 格列波脲 相關搜索:
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- 抑制劑
- C18H26N2O4S
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- 甲醇中格列波脲溶液
- 格列波脲檢測標準品
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- 膠瘤素
- 化合物 T15385
- 乙腈/水中格列波脲溶液,1000ΜG/ML
- 格列波脲 標準品
- 木脂素(非對映異構體的混合物)
- 格列波脲對照品
- 克糖利
- 格列波脲
- 格里保奴瑞
- 26944-48-9
- Glibornuride in Methanol
- 3-[(1S,2S,3R,4R)-3-hydroxy-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-1-(4-methylbenzenesulfonyl)urea
- N-(((1S,2S,3R,4S)-3-hydroxy-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide
- Inhibitor,K channel,KcsA,blocker ATP,sensitive,Glibornuride,inhibit,Parsley,Streptozotocin,Antidiabetic,Potassium Channel
- N-((3-hydroxy-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide
- Glibornuride USP/EP/BP
- Glibornuride Solution in Acetonitrile/Water, 1000μg/mL
- Benzenesulfonamide, N-[[[(1S,2S,3R,4R)-3-hydroxy-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]hept-2-yl]amino]carbonyl]-4-methyl-
- Glibornurid
- 1-(3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
- Glibornuride (Mixture of Diastereomers)
- 1-(6-hydroxy-1,7,7-trimethyl-5-bicyclo[2.2.1]heptanyl)-3-(4-methylphenyl)sulfonyl-urea
- 1-(6-hydroxy-1,7,7-trimethyl-5-bicyclo[2.2.1]heptanyl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
- 1-(3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-norbornan-2-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonyl-urea
- Ro-6-4563
- N-[[[(1S,2S,3R,4R)-2-Hydroxyborn-3-yl]amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide
- Glitrim
- Glibornuride
- 1-[p-Tolylsulfonyl]-3-[2-endo-hydroxy-3-endo-D-bornyl] urea