IPI-549
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- CAS號:
- 1693758-51-8
- 英文名:
- IPI-549
- 英文別名:
- Eganelisib;IPI-549;CS-2414;IPI-549(IPI549);IPI549 (Eganelisib);Eganelisib (IPI-549);IPI-549; IPI 549; IPI549.;IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor;(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;2-Amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- 中文名:
- IPI-549
- 中文別名:
- 化合物IPI-549;PI3KΓ抑制劑(IPI549);IPI-549, 一種有效的選擇性 PI3KΓ 抑制劑;2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氫-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-異喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB13147769
- 分子式:
- C30H24N8O2
- 分子量:
- 528.56
- MOL File:
- 1693758-51-8.mol
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IPI-549化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲存條件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
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酸度系數(shù)(pKa):
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10.81±0.46(Predicted)
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形態(tài):
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solid
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顏色:
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Pale yellow
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穩(wěn)定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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CAS 數(shù)據(jù)庫:
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1693758-51-8
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IPI-549性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生產(chǎn)的，作用機理是阻斷抑制性細(xì)胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子。相關(guān)研究發(fā)表于2016年的Nature雜志，實驗結(jié)果表明，阻斷這一分子改變了這類免疫抑制性細(xì)胞的平衡，促進了抗腫瘤免疫的激活。
IPI-549是一種選擇性的磷酸肌醇3激酶（PI3Kγ）抑制劑。PI3Kγ抑制劑可用于開發(fā)炎癥和自身免疫性疾病的潛在治療方法。
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生產(chǎn)的，作用機理是阻斷抑制性細(xì)胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子，其可用作細(xì)胞生物學(xué)試劑。
Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM。
| Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay)
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16 nM
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IPI-549與PI3Kγ能夠緊密結(jié)合Kd值為290 pM，對其他I型PI3K亞型的親和力弱58倍以上。在對48種突變型和非突變型蛋白激酶和脂質(zhì)激酶的實驗中，濃度為1 μM的IPI-549對它們沒有顯著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依賴性的細(xì)胞內(nèi)p-AKT實驗中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而對其他I類亞型具有146倍以上的選擇性。此外，IPI-549在體外抑制依賴于PI3Kγ骨髓來源細(xì)胞的遷移。在80種GPCRs、離子通道、和轉(zhuǎn)運體中，濃度為10 μM的IPI-549具有高選擇性。它具有中等的細(xì)胞透性，能夠透過Caco-2x單細(xì)胞層。在肝細(xì)胞中，代謝緩慢（t1/2 > 360 min）。對所檢測的CYP亞型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM。
在體內(nèi)模型中（小鼠、大鼠、犬類和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在組織中平均分布體積為1.2 L/kg。它在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特征，能有效地、選擇性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能夠顯著地、劑量依賴性地減少中性粒細(xì)胞遷移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通過改變腫瘤微環(huán)境中免疫細(xì)胞，可抑制腫瘤生長。
IPI-549
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
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| 2024/11/08 | HY-100716 | Eganelisib | | 1 mg | 318元 |
| 2024/11/08 | HY-100716 | IPI-549
Eganelisib | 1693758-51-8 | 5mg | 700元 |
1693758-51-8, IPI-549 相關(guān)搜索:
- APIs
- API
- 抑制劑
- 藥靶配體
- 細(xì)胞生物學(xué)試劑
- PI3KΓ抑制劑(IPI549)
- IPI-549, 一種有效的選擇性 PI3KΓ 抑制劑
- 2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氫-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-異喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
- 化合物IPI-549
- 1693758-51-8
- 2-Amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- Eganelisib (IPI-549)
- Eganelisib
- IPI549 (Eganelisib)
- Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]-
- IPI-549; IPI 549; IPI549.
- CS-2414
- IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor
- IPI-549(IPI549)
- (S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- IPI-549