琥珀酸舒馬曲坦性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

琥珀酸舒馬曲坦（英文:Sumatriptan Succinate）又稱為舒馬普坦、舒馬西坦、舒馬坦、蘇瑪曲坦、英明格、舒馬曲坦、琥珀酸舒馬曲普坦，與5-羥色胺結(jié)構(gòu)相似，為高選擇性5-羥色胺(5-HT1)受體激動(dòng)劑，使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應(yīng)得以改善。血管5-HT1D受體在頸動(dòng)脈循環(huán)中占優(yōu)勢，且藥物的收縮作用集中在此循環(huán)內(nèi)的動(dòng)靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經(jīng)源性炎癥，也有助于改善偏頭痛。用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。但不用于預(yù)防治療。皮下注射后10-15分鐘，口服30分鐘內(nèi)即可明顯緩解偏頭痛癥狀，有效率約為75%，劑量與療效呈正性關(guān)系。常見的劑型為美國葛蘭素史克公司生產(chǎn)的琥珀酸舒馬普坦口內(nèi)速釋片和琥珀酸舒馬普曲坦注射劑以及天津華津制藥生產(chǎn)的琥珀酸舒馬普坦片（丹同靜）。

合成與制備方法

方法一
以4-肼基-N-甲基．芐基磺酰胺鹽酸鹽與4，4-二甲氧基-N，N-二甲基-丁胺為起始原料，改用多聚磷酸和磷酸二氫鈉作為催化劑，后處理采用異丙醚和丙酮作為重結(jié)晶溶劑，經(jīng)縮合、重排、環(huán)合、成鹽的4步反應(yīng)合成琥珀酸舒馬曲坦，總收率12.7%。
方法二
1，由4-氯丁醛和偏重亞硫酸鈉水溶液反應(yīng)后過濾，干燥，制得4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉。
2，4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺鹽酸鹽和4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉在無機(jī)酸或有機(jī)酸催化劑存在下，加熱反應(yīng)后，用堿的溶液調(diào)節(jié)反應(yīng)溶液至中性，用有機(jī)溶劑萃取得到3-(2-氯乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺。
3，3-(2-氯乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺加相轉(zhuǎn)移催化劑，與二甲胺反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束經(jīng)萃取、脫色精制得到舒馬曲坦精品，再用溶劑加熱溶解，加入琥珀酸成鹽后析晶得到白色終產(chǎn)品琥珀酸舒馬曲坦。

不良反應(yīng)

多數(shù)不良反應(yīng)是暫時(shí)性的，并且最多見的為注射部位疼痛。其他尚有刺痛、發(fā)熱、沉重感、壓迫感、臉部潮紅、眩暈、無力、嗜睡和疲倦等癥狀。也有報(bào)道暫時(shí)性高血壓和偶見輕微肝功能異常。罕見有癲癇發(fā)作、低血壓、心動(dòng)過緩、過敏等反應(yīng)。

注意事項(xiàng)

(1)琥珀酸舒馬曲坦不得與麥角胺及其衍生物合用，否則可能發(fā)生血管痙攣反應(yīng)，也禁止與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用，上述藥停用2周后才準(zhǔn)使用本品。
(2)肝、腎功能不全者以及孕婦和哺乳婦女應(yīng)慎用。
(3)對兒童的安全性和有效性尚未確定，65歲以上老年患者不宜應(yīng)用。
(4)不宜靜脈注射。
(5)使用本品必須明確診斷，要排除其他潛在嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

生物活性

Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一種含有磺酰胺基團(tuán)的曲坦類磺胺類藥物，用于治療偏頭痛。

靶點(diǎn)

Target	Value
5-HT

體外研究

Sumatriptan對5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B結(jié)合位點(diǎn)（Ki= 27 nM）表現(xiàn)最高親和力，對5-HT 1A結(jié)合位點(diǎn)（KI=100 nM）的親和力略弱。 Sumatriptan明顯減弱致電三叉神經(jīng)刺激的血漿蛋白外滲。在電三叉神經(jīng)節(jié)刺激的小靜脈和肥大細(xì)胞內(nèi)硬腦膜中，Sumatriptan降低毛細(xì)血管中的形態(tài)學(xué)變化。

體內(nèi)研究

在三叉神經(jīng)性疼痛大鼠模型，臨床劑量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）導(dǎo)致的受傷和對側(cè)中機(jī)械異常性疼痛樣行為顯著減少（峰效應(yīng)分別為6.3克和4.4克）。 在機(jī)械刺激后的貓中，Sumatriptan降低三叉神經(jīng)核尾側(cè)的I，IIO和C2中的Fos陽性細(xì)胞數(shù)（分別為6，13細(xì)胞和9細(xì)胞）。 Sumatriptan選擇性收縮在偏頭痛期間擴(kuò)張和發(fā)炎的顱血管，這一作用由動(dòng)物顱血管中的5-HT1受體亞型介導(dǎo)。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通過代謝和腎清除迅速清除，半衰期為1-2小時(shí)。Sumatriptan在急性給藥時(shí)很少產(chǎn)生不良藥效，除了高劑量用藥，盡管在犬中耐受性不是特別好。

用途 

用作鎮(zhèn)痛藥

琥珀酸舒馬曲坦 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

琥珀酸舒馬曲坦 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-B0121	琥珀酸舒馬曲坦 Sumatriptan succinate	103628-48-4	10 mg	200元
2025/02/08	HY-B0121	琥珀酸舒馬曲坦 Sumatriptan succinate	103628-48-4	10mM * 1mLin DMSO	220元

琥珀酸舒馬曲坦 生產(chǎn)廠家

 

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• Sumatriptan succinate, 5-HT1 receptor agonist
• Sumatriptan Succinate Impurity
• [3-[2-(Dimethyl amino) ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methyl methane sulphonamide (Sumatriptan Base)
• R = CH3: N-methyl(2-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-6-yl)methanesulfonamide
• Sumatriptan Succinate (1642201)