貫葉連翹提取物性質、用途與生產工藝
貫葉連翹在我國民間已有2000多年的藥用歷史，收載于《中藥大辭典》等。貫葉連翹提取物是以貫葉連翹Hypericum Perforatum L. 花期梢端或地上部分為原料提取的產品，商品提取物通常標化為含總金絲桃素0.3%。
【生藥資源】全世界約有370種金絲桃屬植物。貫葉連翹廣泛分布于歐洲、亞洲、非洲北部、澳洲、南北美洲。常見于海拔1000～2500米的山坡林下或草地。貫葉連翹在我國有較多分布，包括貴州、四川 (如涼山州的昭覺、鹽源、鹽邊等)、江蘇、河北、山東、陜西、江西等省，主產于江蘇、四川、貴州等地。
【植物形態(tài)】多年生草本，植株整株無毛，莖直立，高10～100cm。葉橢圓形，長1.5～4cm，無柄，對生，無毛，有透明腺點?；ㄐ虼蠖鴪A，聚傘花序，每支花序約有花25～100朵，雌雄同花。萼片5，分開，長4.0～6.0mm，披針形，急尖形或漸尖，有黑色腺點。花瓣5，分開，長8.0～12.0mm，黃色，邊緣有黑色腺點。雄蕊15～100，組成3～5束，子房上位，花柱3裂。果實為開裂蒴果，長7.0～8.0mm，棕色。種子圓筒形，有紋孔。
圖1為貫葉連翹花。
1. 貫葉連翹全草含苯并二蒽酮類化合物：
金絲桃素(Hypericin)、偽金絲桃素(Pseudohypericin)、原金絲猴桃素(Protohypericin)、原偽金絲桃素(Protopseudohypericin)、環(huán)偽金絲桃素(Cyclopseudoyhypericin)、異金絲桃素(Isohypericin)、大黃素-蒽酮(Emodinanthrone)、金絲桃輔脫氫二蒽酮 (Hypericode-hydrodianthrone)等。偽金絲桃素的含量通常比金絲桃素高2～3倍，原金絲桃素、原偽金絲桃素主要存在于鮮植物中，在日光下會轉化為金絲桃素和偽金絲桃素，環(huán)偽金絲桃素則是偽金絲桃素氧化產物。
圖2為金絲桃素及其衍生物結構式。
2. 黃酮類：
山柰酚、木樨草素(Luteolin)、楊梅素、槲皮素(Quercetin)、槲皮苷(Quercitrin)、異槲皮苷(Isoquercitrin)、金絲桃苷(Hyperin/Hyperoside)(見圖2)、穗花杉雙黃酮(Amentoflavone/13，，Ⅱ8-biapigenin)、蘆丁(Rutin)等，原花色素類(Proanthocyanidins)約占干燥植物的12%。
3. 貫葉金絲桃素類：
貫葉金絲桃素(Hyperforin)、加貫葉金絲桃素(Adhyperforin)等。
4. 有機酸：
咖啡酸(0.1%)、綠原酸、苦馬酸、阿魏酸、異阿魏酸及龍膽酸等。
5. 其他：
香精油及??噸酮，大黃素蒽酚，烷烴和月桂酸、軟脂酸和一些類胡蘿卜素(葉黃素、紫黃質，cis-Throllixathin，Throllichromone)等長鏈脂肪酸。
1）神經精神系統(tǒng)疾病：治療輕中度抑郁癥，焦慮癥，神經衰弱癥。
2）失眠。
3）酒精依賴綜合征。
4）良性陣發(fā)性位置性眩暈。
5）心血管神經癥。
6）消化系統(tǒng)疾?。褐委煿δ苄韵涣?，腸易激綜合征。
7）其他：咽異感癥，疼痛癥，延緩衰老。
貫葉連翹提取物在歐洲(尤其是德國)長期被用作抗抑郁藥物，但關于其機制及有效成分的研究仍在探索中。
一般認為，貫葉連翹與普通抗抑郁藥物一樣，抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收。有理論認為，貫葉連翹在多方面同時起作用：抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺再吸收；低水平的MAOI(單胺氧化酶抑制劑)；作用于下丘腦，抑制皮質醇分泌。也有理論認為貫葉連翹粗提物對一些腦神經傳質有關的化合物受體有良好的親和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是鎮(zhèn)定中樞神經的主要物質之一，新的研究表明，GABA與抗抑郁也有關系。抑郁癥患者的GABA水平很低，而能夠增強GABA活性的藥物也有抗抑郁效果。又有人提出貫葉連翹抑制白介素-6活性，后者是一種促進免疫的化學物質，能引起抑郁癥。而貫葉連翹可用于治療更年期抑郁癥是由于所含的一種溫和的植物激素——β-谷甾醇的作用。
普遍的觀點是：貫葉連翹抗抑郁的有效成分是金絲桃素，它通過MAOI機制起作用。但研究者們對金絲桃素就是有效成分及對MAOI機制本身表示懷疑，提出了新的可能有效成分：黃酮類(與MAOI有相似的化學結構)，如阿曼托黃素；山酮類(抑制MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并認為可能是幾種物質協(xié)同作用。
許多研究可為貫葉連翹抗抑郁的有效性和安全性提供證據，最具說服力的是Linde等用metoanalysis統(tǒng)計學方法處理隨機臨床實驗的報道。該文獻表明：在治療輕度和中度抑郁癥時，貫葉連翹明顯優(yōu)于安慰劑，與標準抗抑郁藥物(三環(huán)類)相比，療效相同而副作用較小。
但Linde的實驗療程短，劑量小，只考察了輕度和中度抑郁癥患者，未和其它標準抗抑郁藥(MAOIs, SSRIs, Effexnor, Paxil等)作對比研究，因而認為貫葉連翹可以完全替代抗抑郁藥的結論還不成熟。同時，貫葉連翹仍有一些副作用，包括與MAOIs的相互作用、5-羥色胺綜合征、光敏作用、刺激腸胃、疲乏、失眠和變態(tài)反應等。
貫葉連翹的LD50未見報道，但某些活性成分的LD50是已知的。如金絲桃苷(hyperin)的LD50＝(0.5±0.014) g/kg。而以35倍于標準劑量的貫葉連翹提取物作用于志愿者，只有很小的副作用。表明貫葉連翹具有較高的LD50和較低的毒性。
粉末綠色至黃色。莖表皮細胞呈長方形，具直形連珠狀垂周壁，角質層光滑，常見由2個相鄰小表皮細胞構成的平列型氣孔，外皮由5～6列厚角細胞組成。次生的中柱由韌皮部由密實的環(huán)細胞組成，大部分為木質化的木質部，小部分為內生韌皮部；髓在莖中已木質化和紋孔化； 外皮和韌皮部中可能含有油腺。葉正面細胞為多邊形，具波形或直形連珠狀垂周壁；背面細胞較小，多具波形連珠狀垂周壁。氣孔通常為平列型，有時不規(guī)則。角質層光滑且正面較厚。葉脈表皮細胞細長，具直形細胞壁但偶有連珠狀。具背腹性的單層柵欄細胞與較大油腺。葉的中脈由一個含少量木質化木質部的外韌維管束組成。葉不含草酸鈣，無毛狀體?；ê洼嗥奶卣髋c葉類似?；ò晖獗砻姹砥ぜ毎L，具薄而直的垂周壁，內表面細胞壁則呈波狀。雄蕊花藥的纖維層已木質化，花絲表皮帶有條紋，其薄壁細胞呈細長形?；ǚ劢蛐?，直徑約20μm，外壁光滑，有3個氣孔。子房細胞呈多邊形，隱伏有油腺。種殼棕色，由六邊形厚壁細胞組成。
（1）USP法：稱取藥材粉末10g或相當量的提取物，加甲醇100ml，振搖15分鐘，濾過，濾液即為供試液。另取金絲桃苷對照品，溶解于甲醇中，配成每ml含0.5mg的對照品溶液。吸取上述兩種溶液各20μl，分別點于同一0.5mm硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯-水-冰醋酸-甲醇 (10：2.6：1.1：1.1)為展開劑，展開，前沿至板長的3/4處時取出，記下溶劑前沿，于空氣中揮發(fā)干溶劑。噴以1%的2-二苯基硼酸-2-氨乙基乙酯的甲醇溶液， 然后立即噴以5%聚乙二醇400的乙醇溶液， 晾干后于365nm波長紫外燈下檢視。供試液顯示幾個淺橙黃色熒光斑點，其中Rf值為0.5的斑點與標準品溶液色譜相應的斑點相似; 供試液的2個紅色熒光點中， Rf0.85者為金絲桃素， Rf0.80者為偽金絲桃素; 兩個亮藍色熒光斑點為綠原酸和新綠原酸，其位置在金絲桃苷的橙色斑點之下。
（2）AHP法：稱取金絲桃素和偽金絲桃素兩種對照品適量，分別用甲醇溶解，稀釋成0.1mg/ml的溶液作為對照品溶液。取提取物0.1g，加甲醇10ml，振搖5分鐘， 上清液轉入50ml容量瓶中，重復操作三次，定容至刻度，用0.45μm濾膜濾過作為供試品溶液。吸取以上供試液和對照液，各5μl，點于同一硅膠G薄層板上，以甲苯-正丁醇-冰醋酸(3：6：1)為展開劑展開，晾干，薄板置紫外燈(365nm)下檢視，供試品和對照品色譜相應的位置上，呈現相同的亮紅色熒光斑點(金絲桃素Rf0.71，偽金絲桃素Rf0.50)。
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金絲桃素在花中含量最高，葉其次，果實含量低，莖中含量甚微，故在藥材的采集中，應在花期采收地上部分，棄去莖干；藥材質量以花葉多者為優(yōu)，結果見圖3。
圖3為國產貫葉連翹各部位的金絲桃素含量(單位：%)
由以上可以看出，在采收時應注意只采收植株由頂端往下10～30cm部分，較低部位的莖葉中有效成分含量大量降低。
圖4為貫葉連翹提取物(偽金絲桃素及金絲桃素)HPLC圖。
用途
良好的降壓、抑菌作用
貫葉連翹提取物
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