AVL292性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

AVL-292是一個通過共價bai結(jié)合的，可以口頭利用，并且具du有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于zhi0.5 nM，展示了dao比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。

應(yīng)用

AVL-292是一種有效的Btk激酶活性抑制劑，可用于實驗室科研過程中。

作用

AVL-292在Ramos細胞中對BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通過抑制BTK的活性，進一步的抑制了B細胞的增殖，其EC50為3 nM。 在膠原蛋白誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。

生物活性

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一個通過共價結(jié)合的，可以口服，并且具有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。Phase 1.

靶點

Target	Value
BTK (Cell-free assay)	<0.5 nM

體外研究

AVL-292在Ramos細胞中對BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通過抑制BTK的活性，進一步的抑制了B細胞的增殖，其EC50為3 nM。

體內(nèi)研究

在膠原蛋白誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。

AVL292 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

AVL292 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-18012	Spebrutinib	1202757-89-8	1 mg	272元
2025/02/08	HY-18012	AVL292 Spebrutinib	1202757-89-8	5mg	600元

AVL292 生產(chǎn)廠家

 

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• 7-Epoxytropine hydrochloride
• Spebrutinib (CC292
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• N-{3-[(5-Fluoro-2-{[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}prop-2-enamide
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• Spebrutinib (AVL-292)
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• AVL 292 - CC 292
• CC-292; AVL292; AVL-292; AVL 292
• N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide (AVL-292)
• CS-733
• N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide
• N-(3-((5-fluoro-2-((4-(2-methoxyethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide
• AVL-292 >=98%
• AVL-292 (Spebrutinib)
• Spebrutinib
• CC-292
• N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AVL292
• CC-292,LMK-435
• CC-292 (AVL-292)
• 2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
• N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
• LMK-435
• AVL-292