一甲基澳瑞他汀 E性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

一甲基澳瑞他汀E是抗有絲分裂劑，能通過阻斷微管蛋白的聚合抑制細(xì)胞分裂，在抗體偶聯(lián)藥物（ADC）中頗受關(guān)注。

產(chǎn)品描述

一甲基澳瑞他汀 E簡稱MMAE，是合成抗腫瘤藥。由于其毒性，它本身不能用作藥物而是與單克隆抗體（MAB）連接。它是一種有效的抗有絲分裂藥，衍生自存在于海洋無殼軟體動物Dolabella auricularia中的稱為dolastatin的多肽。這些多肽在臨床前研究中顯示出對多種淋巴瘤，白血病和實(shí)體瘤的有效體外和體內(nèi)活性。這些藥物的功效高達(dá)長春堿的200倍。

應(yīng)用

Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素10的合成衍生物，通過抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合而起到有效的有絲分裂 (mitotic) 抑制作用。 MMAE廣泛用作細(xì)胞毒性成分制作抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADCs) 以治療癌癥。

細(xì)胞毒素

細(xì)胞毒素（MMAE，一甲基澳瑞他汀E），是從印度洋中的海兔身上提取的一種毒性極大的多肽經(jīng)過改良后合成的新型藥物，具有極強(qiáng)的抗腫瘤作用，與長春堿一樣屬于抗微管類藥物，但是毒性大約相當(dāng)于長春堿的200倍。因?yàn)槎拘蕴螅荒莒o脈滴注來使用，所以只能在ADC藥物中發(fā)揮其殺傷力。到目前為止，大約有一半的ADC藥物采用了MMAE，根據(jù)國際命名準(zhǔn)則，凡是采用MMAE的ADC藥物都要在名字后面加上vedotin，所以，只要看見名字后面是vedotin，就知道用了MMAE這個細(xì)胞毒素，目前名氣最大的就是Brentuximab vedotin（CD30抗體偶聯(lián)藥物，以下簡稱BV）。
因?yàn)镸MAE與長春堿具有相似的作用機(jī)制，所以在外周神經(jīng)病變這個毒性反應(yīng)上也有所重合，在同類藥物BV與化療聯(lián)合治療外周T細(xì)胞淋巴瘤時，取消了CHOP中的O（長春新堿），R-CHP+Pola的試驗(yàn)設(shè)計(jì)也是出于同樣考慮。試驗(yàn)結(jié)果顯示，所有級別的外周神經(jīng)病變的比例是40%，其中3級以上的只有4%，這與在BV上的使用經(jīng)驗(yàn)也相似，安全性可控。
Polatuzumab vedotin（以下簡稱Pola）是一個CD79b抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-Drug Conjugate，簡稱ADC），這種藥物由三個部分組成：抗體（Antibody，抗CD79b的抗體）；連接物（Linker，可裂解的蛋白酶連接肽）；細(xì)胞毒素（MMAE，一甲基澳瑞他汀E）。這三項(xiàng)放在一起，就構(gòu)成了一個ADC藥物。

生物活性

Monomethyl auristatin E (MMAE, SGD-1010)是合成的抗腫瘤藥，其與單克隆抗體(MAB)有關(guān)。它也是一種能夠破壞微管的試劑。

體外研究

耦合到cAC10時，MMAE在CD30在體外，與抗-CD79b抗體耦合時，抗-CD79b-vcMMAE對一大組NHL細(xì)胞系具有非常有效且廣泛的活性。與抗-HER2抗體耦合時，hertuzumab-vc-MMAE能夠被充分吸收，并有效殺死HER2過表達(dá)的腫瘤細(xì)胞。

體內(nèi)研究

在Karpas 299 ALCL模型中，cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)誘導(dǎo)完全的，持久的腫瘤退化，而游離MMAE (0.36 mg/kg)不會產(chǎn)生可檢測的抗腫瘤活性。在NHL小鼠異種移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)顯著導(dǎo)致持續(xù)完全的腫瘤消退。

一甲基澳瑞他汀 E 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

一甲基澳瑞他汀 E 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-15162	一甲基澳瑞他汀 E Monomethyl auristatin E	474645-27-7	5 mg	250元
2025/02/08	HY-15162G	一甲基澳瑞他汀 E Monomethyl auristatin E	474645-27-7	10 mg	1000元

一甲基澳瑞他汀 E 生產(chǎn)廠家

 

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• SGD-1010
• N-Methyl-L Valyl-N - [(1S, 2R) -4- [(2S) -2- [(1R, 2R) -3- [(1R, 2S) -2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl] amino] -1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl] -1-pyrrolidine] -2-methoxy-1- [(1S) -1-methylpropyl] -4-oxobutyl] - N-methyl-L Valamide
• (2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
• Ethanol,2,2'-[1,5-naphthalenediylbis(oxy-2,3-ethanediyloxy)]bis-
• N-Methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide
• MonoMethyl auristatin E (MMAE)
• (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1R,2R)-1-Hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxohe
• N-Methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide Monomethyl