99291-20-0
中文名稱
司美格魯肽
英文名稱
V-9-M cholecystokinin nonapeptide
CAS
99291-20-0
分子式
C42H69N9O14S
分子量
956.12
MOL 文件
99291-20-0.mol
更新日期
2025/02/25 10:28:20
99291-20-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
司美格魯肽鼠源膽囊收縮素前體片段多肽24-32
英文別名
V-9-M cholecystokinin nonapeptideCholecystokinin Precursor (24-32) (rat) H-Val-Pro-Val-Glu-Ala-Val-Asp-Pro-Met-OH
L-Valyl-L-prolyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-L-methionine
L-Methionine, L-valyl-L-prolyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-methylsulfanylpropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)1350.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.51±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyAIKMAJWJXJPJNB-HNRKYVDVNA-N
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽受體激動(dòng)劑即GLP-1受體激動(dòng)劑，人體的GLP-1是由腸道L細(xì)胞分泌的一種肽類激素。研發(fā)過(guò)程
2017年12月，美國(guó)食品與藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)司美格魯肽注射液上市，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。
2020年1月，獲FDA批準(zhǔn)，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)。
2020年12月4日，諾和諾德向FDA提交了司美格魯肽2.4mg每周皮下注射1次用于減肥的上市申請(qǐng)。
2021年6月5日，諾和諾德宣布FDA批準(zhǔn)Wegovy（司美格魯肽每周1次皮下注射2.4mg）上市，用于慢性體重管理，適用于伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的肥胖（BMI≥30kg/m2）或超重（BMI≥27kg/m2）成人。
2021年4月，獲國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于治療成人2型糖尿病及降低T2DM合并心血管疾病患者的心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)。
作用機(jī)制
它的作用機(jī)制是作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素的合成和分泌，刺激胰島β細(xì)胞的增值和分化，抑制胰島β細(xì)胞的凋亡，增加胰島β細(xì)胞數(shù)量，具有保護(hù)胰島功能的作用。還可以作用于胰島α細(xì)胞，抑制胰高血糖素的釋放，減少肝糖的釋放。作用于胰島δ細(xì)胞，促進(jìn)生長(zhǎng)抑素的分泌，參與抑制胰高血糖素的分泌。增強(qiáng)胰島素的敏感性，減慢胃的排空，作用于下丘腦抑制食欲，減少體重，通過(guò)這些作用共同達(dá)到降糖的效果。應(yīng)用
司美格魯肽屬于胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑）類降糖藥物，這種藥物以葡萄糖依賴的形式增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，并可促進(jìn)胃排空，中樞性抑制食欲，減少進(jìn)食量，進(jìn)而減少葡萄糖的吸收，達(dá)到降低血糖的作用。