96946-42-8
中文名稱
順苯磺阿曲庫(kù)銨
英文名稱
Cisatracurium besylate
CAS
96946-42-8
分子式
C53H72N2O12.2C6H5O3S
分子量
1243.49
MOL 文件
96946-42-8.mol
更新日期
2024/12/23 14:57:11
96946-42-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
順曲庫(kù)銨順苯阿曲庫(kù)銨
苯磺順阿曲庫(kù)胺
苯磺順阿曲庫(kù)銨
順苯磺阿曲庫(kù)銨
順苯磺阿庫(kù)曲銨
順苯磺酸阿曲庫(kù)銨
順苯磺酸阿曲庫(kù)胺
順式苯磺酸阿曲庫(kù)銨
順苯磺酸順阿曲庫(kù)銨
英文別名
NiMbex1 kg - 1.5kg
Cisatracurium
Cis-AttacuriuM
(1R,1'R,2R,2'R)-
Cisatracurium besyla
Cisatrcurium Besylate
cisatracurium besylate
cisatracurium besilate
Cisatracurium besylate (Nimbex)
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)90-93°C
儲(chǔ)存條件Amber Vial, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度水中的溶解度為1mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
InChIKeyXXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L
常見問題列表
肌松藥
苯磺順阿曲庫(kù)銨為阿曲庫(kù)銨的苯磺酸鹽形式，是一種神經(jīng)肌肉阻滯劑，它在運(yùn)動(dòng)終板上與膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用，作用與筒箭毒堿相似，起效時(shí)間為1分鐘，持續(xù)時(shí)間為15分鐘。治療劑量不影響心、肝、腎功能。無(wú)蓄積性。大劑量時(shí)可促使組胺釋放。用于手術(shù)所需肌肉松弛或控制呼吸時(shí)。與目前臨床主要肌松麻醉藥比較，苯磺順阿曲庫(kù)銨具有通過(guò)非肝非腎途徑代謝的特點(diǎn)和心血管穩(wěn)定性，肌松作用比阿曲庫(kù)銨作用強(qiáng)3倍，無(wú)心血管副作用。主要適用于全身麻醉，并能廣泛應(yīng)用在氣管插管、肝腎功能障礙、心血管手術(shù)及老年和兒科病人。
本品與阿曲庫(kù)銨相比，沒有劑量依賴性組胺釋放的不良作用，缺點(diǎn)是肝腎功能不全者要慎用。
該藥自1996年在英國(guó)首次上市后，國(guó)外已逐漸代替維庫(kù)溴銨和阿曲庫(kù)銨，成為臨床肌松藥的主流。
市場(chǎng)情況
苯磺順阿曲庫(kù)銨注射液由葛蘭素史克公司（GlaxoSmithKline）與雅培實(shí)驗(yàn)室（Abbott Laboratories）合作研發(fā)的用于非去極化的骨骼肌松弛的藥物。最早于1995年8月在英國(guó)上市。1996年該產(chǎn)品相繼在德國(guó)、法國(guó)和意大利等歐盟國(guó)家上市，2004年本品進(jìn)口至中國(guó)，持證商為Aspen Pharma Trading Limited，生產(chǎn)商為GLAXOSMITHK LINEMANUFACTURING SPA（意大利），商品名為賽機(jī)寧/Nimbex，規(guī)格為2mg/ml（2.5mL：5mg、5mL：10mg和10mL：20mg）。該產(chǎn)品尚未在日本上市。
藥理作用
順苯磺阿曲庫(kù)銨的作用機(jī)理似氯筒箭毒堿，但本品是非去極化肌松藥物，主要是阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使肌肉松弛能釋放組織胺，但比筒箭毒堿輕微，其特點(diǎn)是起效快，肌松效應(yīng)高。藥動(dòng)學(xué)
本品靜注進(jìn)入肌體組織后，迅速在靶位發(fā)揮藥理效應(yīng)，能穿越胎盤而進(jìn)入胎兒循環(huán)。臨床應(yīng)用
苯磺順阿曲庫(kù)銨適用于需要骨骼肌松弛的輔助氣管插管、機(jī)械通氣以及各類手術(shù)。阿曲庫(kù)銨由于其較長(zhǎng)的半衰期和較低的霍夫曼消除途徑依賴，使其適用于長(zhǎng)時(shí)間的手術(shù)和重癥監(jiān)護(hù)患者的肌肉松弛維持。苯磺順阿曲庫(kù)銨
順式阿曲庫(kù)銨是阿曲庫(kù)銨的10種同分異構(gòu)體之一，約占阿曲庫(kù)銨混合物總量的15%。與母體一樣屬芐異喹啉類非去極化型肌肉松弛藥。順式阿曲庫(kù)銨的ED95為0.05 mg/kg，肌松效價(jià)為阿曲庫(kù)銨的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血漿非特異性酯酶水解，80%經(jīng)Hofmann 降解滅活。無(wú)組胺釋放作用，過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低。臨床資料顯示，健康擇期手術(shù)患者快速靜注8×ED95量的順式阿曲庫(kù)銨未見組胺釋放征象。而阿曲庫(kù)銨2×ED95量即有組胺釋放作用。對(duì)心血管功能影響輕。代謝產(chǎn)物少，順式阿曲庫(kù)銨的分解產(chǎn)物N-甲基四氫罌粟堿約為等效劑量阿曲庫(kù)銨的1/3～1/10，長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用不會(huì)因血漿濃度過(guò)高而導(dǎo)致驚厥?？捎糜跉夤懿骞芎途S持全麻期間的肌肉松弛，尤其適用于肝腎功能不全患者手術(shù)的麻醉。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-17）。用法用量
靜脈單次注射給藥用法：氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg。用丙泊酚誘導(dǎo)麻醉后，按此劑量給予苯磺順阿曲庫(kù)銨，120秒后即可達(dá)到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對(duì)神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時(shí)間。
維持用藥：
對(duì)以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/kg的苯磺順阿曲庫(kù)銨可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。連續(xù)使用維持劑量不會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯作用的持續(xù)延長(zhǎng)。
靜脈輸注給藥：
連續(xù)輸注苯磺順阿曲庫(kù)銨可以維持對(duì)神經(jīng)肌肉的阻滯作用，在出現(xiàn)自然恢復(fù)跡象后要維持89~99％的T1抑制，推薦首先3ug/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度輸注，一旦達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)后，大部分病人只需要以1~2ug/kg/min（0.06~0.12mg/kg/hr）的速度連續(xù)輸注，即可維持阻滯作用。
適宜溶劑
0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或氯化鈉(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。給藥速度
靜注：用于氣管插管時(shí)于1～1.5min 注入。靜滴：視肌松情況及劑量控制而定，如達(dá)肌松穩(wěn)態(tài)時(shí)，一般成人(60kg)滴速為0.1mg/min，可維持肌松。穩(wěn)定性
密封、避光、2～8℃保存，勿冷凍。原裝注射液呈淡黃至黃綠色、澄明。室溫下可保存3～6周。啟封稀釋后>24h 不宜再用。不良反應(yīng)
使用苯磺順阿曲庫(kù)銨可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括皮膚潮紅、皮疹、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和支氣管痙攣等。作為復(fù)合麻醉用藥之一，曾有罕見的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。在使用過(guò)程中，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的生命體征和病情變化，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的救治措施。禁忌與慎用
對(duì)本品及阿曲庫(kù)銨過(guò)敏者禁用。腎功能不全、電解質(zhì)紊亂、低體溫、神經(jīng)肌肉接頭病變、惡性腫瘤、惡病質(zhì)者慎用。藥物相互作用
1、增強(qiáng)療效的藥物：與多種全麻藥、神經(jīng)節(jié)阻滯藥(如六甲胺)、強(qiáng)效利尿藥、抗心律失常藥、四環(huán)素類與多肽類等抗生素可使肌松作用加強(qiáng)或延長(zhǎng)。2、降低療效的藥物：對(duì)于曾長(zhǎng)期使用苯妥英和卡馬西平的患者，使用本藥療效可能降低。使用膽堿酯酶抑制劑可能會(huì)縮短/減弱苯磺順阿曲庫(kù)銨神經(jīng)肌肉阻滯作用的持續(xù)時(shí)間和作用強(qiáng)度。
3、干擾鉀、鎂、鋰鹽平衡的藥物、排鉀激素亦可使本品肌松作用改變。
4、使用琥珀膽堿可導(dǎo)致本藥作用不能被新斯的明拮抗。
苯磺順阿曲庫(kù)銨價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13596 | 苯磺順阿曲庫(kù)銨 Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | 25mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-13596 | 苯磺順阿曲庫(kù)銨 Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | 10mM * 1mLin Water | 880元 |
| 2024/11/08 | HY-13596 | 苯磺順阿曲庫(kù)銨 Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | 50mg | 1363元 |