945667-22-1
中文名稱
沙格列汀單水化合物
英文名稱
Saxagliptin hydrate
CAS
945667-22-1
分子式
C18H27N3O3
分子量
333.43
MOL 文件
945667-22-1.mol
更新日期
2025/01/11 09:41:53
945667-22-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
薩格列汀沙格列汀水合物
沙格列汀一水物
沙格列汀一水合物
沙格列汀單水合物
沙格列汀單水化合物
沙格列汀- 水化合物
沙格列汀一水合物(沙克列汀)
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1 3,7]癸-1-基)乙?；鵠-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-甲腈水合物
英文別名
CS-1180Onglyza hydrate
BMS477118 hydrate
BMS-477118 hydrate
BMS 477118 hydrate
Saxagliptin hydrate
Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate)
BMS-477118 HYDRATE
BMS 477118 HYDRATE
BMS477118 HYDRATE
(1S,3S,5S)-2-((2S)-2-amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
常見問題列表
生物活性
Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
DPP-4
() |
體外研究
在體外實(shí)驗(yàn)中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨細(xì)胞中FBS、insulin、IGF-1所誘導(dǎo)的ERK磷酸化和細(xì)胞增殖。在沒有生長(zhǎng)因子的情況下，saxagliptin對(duì)ERK激活或細(xì)胞增殖沒有影響。在MSC和MC3T3E1細(xì)胞中，在FBS存在的情況下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表達(dá)、I型膠原的生成以及礦化，增加PPAR-gamma的表達(dá)。
體內(nèi)研究
Saxagliptin在2型糖尿病動(dòng)物模型中，通過(guò)增加NO利用率、提高抗氧化狀態(tài)，對(duì)動(dòng)脈管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通過(guò)廢除NAD(P)H氧化酶驅(qū)動(dòng)的eNOS解偶聯(lián)以及減少COX-1衍生的血管收縮劑活性（血管收縮劑下調(diào)血栓素前列腺素受體的表達(dá)的活性），逆轉(zhuǎn)血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，還可以改善餐后和禁食狀態(tài)下胰島β細(xì)胞的功能、降低餐后胰高血糖素的濃度。