908-54-3
中文名稱
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
英文名稱
DIMINAZENE ACETURATE
CAS
908-54-3
EINECS 編號(hào)
212-999-2
分子式
C22H29N9O6
MDL 編號(hào)
MFCD00058386
分子量
515.52
MOL 文件
908-54-3.mol
更新日期
2024/12/22 16:36:05
908-54-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,3-雙(對(duì)脒基苯)-三氮烯二乙酰甘氨酸鹽4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
貝尼爾
二脒那秦
血蟲凈
伯林尼爾
英文別名
BERENILDIMINAZENE ACETURATE
DIMINAZENE DIACETURATE
DIMINAZENE DIACTETURATE
DIMINAZINE ACETURATE
4,4’-(diamino)dibenzamidediaceturate
4,4’-(Diazoamino)dibenzamidinediaceturate
amide](2:1)
azidin
azidine
beronal
di-(4-amidinophenyl)-triazen-(n-1,3)-diaceturat
di-(4-amidinophenyl)-triazine-(n-1,3)-diaceturate
diaminazeneaceturate
ganasag
ganaseg
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis(benzenecarboxim
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis[benzenecarboximid
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(diazoamino)dibenzamidine(2:1)
idamide)(2:1)
所屬類別
原料藥：抗吸蟲病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)217℃（分解）。溶于14份20℃的水，微溶于乙醇，難溶于氯仿、乙醚、丙酮。無臭，味苦。
熔點(diǎn)202 °C
儲(chǔ)存條件0-6°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)粉末
顏色橙色到深橙色
水溶解性溶于水至100mM
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫908-54-3(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
獸藥。用于治療大家畜焦蟲和錐蟲病。常用量，馬：3-4mg/kg（體重），牛：4-7mg/kg（體重），羊：3-5mg/kg（體重）。用5%的水溶液，從肌肉或皮下注射。制備方法
方法一
以對(duì)硝基苯甲酸為原料，在高溫下與對(duì)甲苯磺酰胺發(fā)生氰化反應(yīng)，生成對(duì)硝基苯腈（C7H4N2O2[619-72-7]。然后由對(duì)硝基苯腈加成、胺化、還原、重氮化、偶合、成鹽而得二脒那秦。1.加成、胺化將對(duì)硝基苯腈、甲醇、甲醇鈉加入反應(yīng)鍋，攪拌溶解，在25-30℃反應(yīng)3h。加入氯化銨，在10-15℃攪拌反應(yīng)5h?；厥占状贾粮?，加入稀鹽酸煮沸，過濾，得對(duì)硝基苯脒鹽酸鹽溶液。2.還原將上述溶液加熱至50℃，加入冰醋酸，于60℃慢慢加入鐵粉。加畢，升溫至105℃反應(yīng)5h。過濾，濾液用氫氧化鈉溶液堿化至pH為12。過濾，用鹽酸將濾液重新酸化至pH為1-2。濃縮，冷卻結(jié)晶，過濾，得對(duì)氨基苯脒鹽酸鹽。3.重氮化、偶合先將一半量的對(duì)氨基苯脒鹽酸鹽加入水中，加鹽酸溶解，于-5～0℃滴加10%的亞硝酸鈉溶液，用碘化鉀淀粉試紙檢查終點(diǎn)，將另一半量的對(duì)氨基苯脒鹽酸鹽加少量水混勻后加入，再加飽和乙酸鈉，析出黃色沉淀。過濾，濾餅溶于水中，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至9-10，析出結(jié)晶。過濾，濾餅用冷水和甲醇洗滌即得1,3-雙（對(duì)脒基苯）-三氮烯。4.成鹽 將上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇攪拌0.5h后，用氨水調(diào)節(jié)至pH為7，升溫回渡溶解。加活性炭，過濾，濾液冷卻結(jié)晶。過濾、干燥，得二脒那秦。常見問題列表
概述
二乙酰胺三氮脒是目前比較常用的新型抗血液原蟲藥，主要使用對(duì)象為泌乳期的奶牛，不合理的使用會(huì)造成生鮮乳中獸藥殘留，存在一定的安全風(fēng)險(xiǎn)。
藥理作用
二乙酰胺三氮脒對(duì)家畜的錐蟲、梨形蟲及邊蟲(無形體)均有作用。用藥后血中濃度高，但持續(xù)時(shí)間較短，故主要用于治療，預(yù)防效果差。其作用機(jī)理是選擇性地阻斷錐蟲動(dòng)基體的DNA合成或復(fù)制，并與細(xì)胞核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合，從而使錐蟲的動(dòng)基體消失，并不能分裂繁殖。
生物活性
Diminazene是一種二脒，也稱4,4-（1-三氮烯-1,3-二取代基）雙（苯甲脒)，用作有效的殺錐蟲劑。體外研究
Diminazene能夠抑制P2轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的活性，在Diminazene 適應(yīng)性的錐蟲系失去了這種活性，這并沒有證明TbAT1轉(zhuǎn)運(yùn) Diminazene，也不確定載體蛋白加入到P2是否能夠參與Diminazene的攝取。Diminazene作用于布氏錐蟲，通過427單轉(zhuǎn)運(yùn)而迅速積累，其K m 的值為0.45 μM。[
體內(nèi)研究
Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)對(duì)馬和T. evansi感染的騾的初次治療具有顯著療效，寄生蟲在馬和騾的外周血中分別從1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治療被感染的狗，可有效地清除血液中的寄生蟲。