443797-96-4
中文名稱
JNJ-7706621
英文名稱
JNJ-7706621
CAS
443797-96-4
分子式
C15H12F2N6O3S
分子量
394.36
MOL 文件
443797-96-4.mol
更新日期
2025/01/08 15:44:03
443797-96-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉澤替尼化合物JNJ7706621
4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺
英文別名
CS-409JNJ-7706621 USP/EP/BP
JNJ7706621
JNJ 7706621
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor - CAS 443797-96-4 - Calbiochem
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide JNJ7706621
所屬類別
生物化工：CDK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)149-155℃
沸點(diǎn)676.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.71
儲(chǔ)存條件+2C to +8C
溶解度溶于DMSO，濃度為15mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.80±0.12(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to off-white
敏感性感光
常見問題列表
生物活性
JNJ-7706621是一種pan-CDK抑制劑，對(duì)CDK1/2抑制作用最強(qiáng)，IC50為9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6選擇性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，對(duì)Plk1和Wee1沒有抑制活性。體外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50為3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50為58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分別為11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50為154-254 nM。JNJ-7706621抑制一組人類癌細(xì)胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50為112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常細(xì)胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生長(zhǎng)的效果低好幾倍, IC50為3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937細(xì)胞,使細(xì)胞停滯在G2-M期,誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制，激活凋亡,且降低集落形成。體內(nèi)研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621處理攜帶A375惡性黑色素瘤人類腫瘤移植瘤模型的小鼠，導(dǎo)致腫瘤衰退。特征
JNJ-7706621是新型有效的廣譜CDK和Aurora激酶抑制劑。生物活性
JNJ-7706621是一種泛CDK抑制劑，對(duì)CDK1/2抑制作用最強(qiáng)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6選擇性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，對(duì)Plk1和Wee1沒有抑制活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50為3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50為58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分別為11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50為154-254 nM。JNJ-7706621抑制一組人類癌細(xì)胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50為112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常細(xì)胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生長(zhǎng)的效果低好幾倍, IC50為3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937細(xì)胞,使細(xì)胞停滯在G2-M期,誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制，激活凋亡,且降低集落形成。
體內(nèi)研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621處理攜帶A375惡性黑色素瘤人類腫瘤移植瘤模型的小鼠，導(dǎo)致腫瘤衰退。