887375-67-9
中文名稱
(2S)-1-[(4-氟-5-異喹啉基)磺?；鵠六氫-2-甲基-1H-1,4-二氮雜卓單鹽酸鹽二水合物
英文名稱
Ripasudil hydrochloride dihydrate
CAS
887375-67-9
分子式
C15H18FN3O2S.HCl.2(H2O)
分子量
395.877
MOL 文件
887375-67-9.mol
更新日期
2025/01/12 18:02:22
887375-67-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑞帕蘇迪鹽酸瑞舒地爾
K115二水的
瑞舒地爾鹽酸二水合物
K115鹽酸二水合物
K-115鹽酸鹽二水合物
RIPASUDIL鹽酸水合物
RIPASUDIL (K-115), 一種高效選擇性ROCK激酶抑制劑
(S)-4-氟-5-((2-甲基-1,4-二氮雜卓-1-基)磺酰基)異喹啉 鹽酸鹽 二水合物
(2S)-1-[(4-氟-5-異喹啉基)磺?；鵠六氫-2-甲基-1H-1,4-二氮雜卓單鹽酸鹽二水合物
英文別名
K-115 HCLK 115
K115
K115 HCL 2H2O
K-115 (HCl H2O)
Ripasudil (K-115)
K115 HCl Dihydrate
Ripasudil free base
RipasudilHCl Hydrate
Ripasudil HCl Dihydrate
Ripasudil dihydrate (K15)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; ≥123.2 mg/mL in DMSO; ≥41.7 mg/mL in H2O
形態(tài)固體
顏色White to off-white
穩(wěn)定性吸濕性
(2S)-1-[(4-氟-5-異喹啉基)磺?；鵠六氫-2-甲基-1H-1,4-二氮雜卓單鹽酸鹽二水合物價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-異喹啉基)磺酰基]六氫-2-甲基-1H-1,4-二氮雜卓單鹽酸鹽二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 5mg | 1613.43元 |
| 2024/11/08 | S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |
| 2024/11/08 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-異喹啉基)磺?；鵠六氫-2-甲基-1H-1,4-二氮雜卓單鹽酸鹽二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 25mg | 3970元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制劑，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分別為 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼內(nèi)高壓的治療。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 51 nM |
體外研究
在猴子小梁網(wǎng)(TM)細(xì)胞中，Ripasudil誘導(dǎo)細(xì)胞體的收縮和環(huán)繞，以及肌動(dòng)蛋白束的破壞。在施萊姆氏管內(nèi)皮(SCE)細(xì)胞中，Ripasudil顯著降低跨內(nèi)皮電阻(TEER)，增減FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干擾ZO-1表達(dá)的細(xì)胞定位。
體內(nèi)研究
在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注顯著降低眼內(nèi)壓(IOP)，最大IOP分別在0.5 %和0.4%濃度下減少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通過(guò)抑制包含Nox家族的通路中氧化應(yīng)激，對(duì)視神經(jīng)損傷后(NC)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(RGC)表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用。