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86780-90-7

中文名稱 阿雷地平
英文名稱 ARANIDIPINE
CAS 86780-90-7
分子式 C19H20N2O7
分子量 388.37
MOL 文件 86780-90-7.mol
更新日期 2024/10/28 10:11:49
86780-90-7 結構式 86780-90-7 結構式

基本信息

中文別名
阿雷地平
阿雷地平對照品
阿雷地平標準品
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸 3-甲基 2-氧代丙基酯
3-甲基 5-(2-氧丙基)2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸
英文別名
Sapresta
MPC-1304
ARANIDIPINE
Asanidipine
Aranidipine MPC1304
ARANIDIPINE USP/EP/BP
ARANIDIPINE MPC1304
MPC-1304
MPC 1304
Calcium Channel,inhibit,MPC 1304,Inhibitor,MPC-1304,Aranidipine,Ca channels,Ca2+ channels
3-Methyl 5-(2-oxopropyl) 2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
2,6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-oxopropyl ester
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥

物理化學性質

外觀性狀從乙酸乙酯-己烷得黃色棱狀結晶,熔點155℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):143,193,1982,1459口服。急性毒性LD50雄、雌小鼠(mg/kg):7.3,9.1腹腔注射。
熔點155°
沸點530.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO : 125 mg/mL (321.86 mM)
酸度系數(shù)(pKa)2.56±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302+H312+H332
毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 143, 193, 1982, 1459 orally; LD50 in male, female mice (mg/kg): 7.3, 9.1 i.p. (Nakano)

應用領域

用途1
鈣拮抗劑。用于降壓。

制備方法

方法1
化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2,2-(亞乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流,縮合環(huán)合得到化合物(Ⅱ),再酸性水解得到產(chǎn)物。

上下游產(chǎn)品信息

常見問題列表

概述
阿雷地平(aranidipine)是日本Maruko Seiyaku公司研發(fā)的強效、長效鈣拮抗劑,臨床對原發(fā)性高血壓有較好的療效,能降低外周血管阻力,增強射血功能。此外,阿雷地平還能降低腦卒中、心臟纖維化、增生性纖維樣小動脈炎以及惡性腎硬化的發(fā)生率。
生物活性
Aranidipine (MPC1304) 是一種鈣離子 (Ca2+) 通道拮抗劑,具有強大而持久的抗高血壓作用。
靶點

Ca 2+ Channel

體內(nèi)研究

Aranidipine (MPC-1304) is a new Ca 2+ channel antagonist in spontaneously hypertensive rats. Following oral administration of Aranidipine at doses of 3 and 10 mg/kg to spontaneously hypertensive rats (SHR), there are significant decreases in B max values for specific [ 3 H](+)-PN 200-110 binding to myocardial membranes compared to the control values. The B max values at 1 h (3 mg/kg), 1 and 6 h (10 mg/kg) are significantly decreased (47.7, 48.9 and 25.8%, respectively) compared to the control values. The effect is greatest at 1 h and decreases with time. The B max values at 6 h (3 mg/kg) and 12 or 24 h (10 mg/kg) after the oral administration of Aranidipine are not significantly different from the control values, suggesting the disappearance of the effect of Aranidipine. The K d values for myocardial [ 3 H](+)-PN 200-110 binding are unaltered by oral administration of Aranidipine.

"86780-90-7" 相關產(chǎn)品信息
132866-11-6 162011-90-7 88150-42-9 130929-57-6 123524-52-7 103890-78-4 21829-25-4