84603-62-3
中文名稱
金銀花提取物
英文名稱
Honeysuckle, Lonicera caprifolium, ext.
CAS
84603-62-3
分子式
C8H4N2O4
更新日期
2024/12/24 14:04:34
基本信息
中文別名
甘草二甲鹽金銀花提取物
蔓生盤葉忍冬花提取物
金銀花提取物5%綠原酸
蔓生盤葉忍冬(LONICERA CAPRIFOLIUM)花提取物
英文別名
Lonicerahonegsukle
84603-62-3
Licorice brass
Lonicera extract
Einecs 283-263-6
Licorice sweetener
Extract of honeysuckle
Licorice dimethyl salt
Lonicera japonica Thunb
常見問題列表
植物提取物
金銀花是我國常見的中藥，為忍冬科忍冬屬植物金銀花Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾。金銀花經(jīng)過提取、干燥之后得到的金銀花提取物已經(jīng)廣泛應(yīng)用于銀黃口服液、銀黃膠囊、銀黃顆粒等中成藥。金銀花提取物中主要有效成分綠原酸具有抗病毒、提高免疫力、降血脂等藥理功效。金銀花提取物在制藥、香料、化妝品、保健食品、保健飲料等領(lǐng)域逐漸被應(yīng),前景十分廣闊。
提取來源
金銀花提取物的來源是金銀花，為忍冬科植物金銀花Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或剛開放的花。又名忍冬花，鷺鷥花，銀花，雙花，二花，金藤花，雙苞花，金花，二寶花，子風(fēng)藤，茶葉花。生于海拔達(dá)1500m的丘陵、山谷，林邊，籬旁，野生或栽培，常作庭圓觀賞蔽蔭植物。分布于中國絕大部分地區(qū)。主產(chǎn)于河南、山東。攀援狀灌木，長3~6米。幼枝密生柔毛和腺毛。葉對(duì)生，具短梗;葉片呈廣披針形或橢圓形，長3~8厘米，寬2~4厘米，先端漸尖，基部圓形，全緣?；ǔ蓪?duì)生于葉腋；苞片1對(duì)，葉狀，小苞片離生；花萼筒無毛，萼齒5，頂尖而有毛；花冠筒狀，長3~4厘米，先白后淡黃色，芳香，唇形，上唇4裂直立，下唇反轉(zhuǎn);雄蕊5。漿果球形，黑色?；ㄆ?—8月，果期8—9月。
化學(xué)成分
1.有機(jī)酸類 金銀花提取物的主要有效成分為綠原酸類化合物。主要有綠原酸( Chlorogcnic acid) 和異綠原酸( Isochlorogenicacid) 。綠原酸( chlorogenicacid，CGA) ，又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸( caffeicacid) 與奎尼酸( quinic acid) 形成的縮酚酸，屬于苯丙素類化合物。異綠原酸為一混合物，它的異構(gòu)體分別為4，5 － 二咖啡酸酰奎尼酸，3，4 － 二咖啡酸?？崴?，3，5－二咖啡酸?？崴?，1，3－二咖啡酸?？崴?，3－阿魏?？崴?，4－阿魏?？崴?，5－阿魏?？崴帷?br />
2.黃酮類 最早從金銀花當(dāng)中提取出的黃酮類有效成分為木犀草素，其次為忍冬苷。90年代從金銀花正丁醇萃取物中分離得到木犀草素－3－O－α－D－葡萄糖苷、木犀草素－7－O－β－D半乳糖苷、槲皮素－7－O－β－D－葡萄糖苷和金絲桃苷4 個(gè)黃酮類化合物。從金銀花氯仿萃取物中又分別得5－羥基－3'，4'，7－三甲氧基黃酮和Corymbosin。3.揮發(fā)油類 有雙花醇、芳樟醇。二者占揮發(fā)油總量的49.4%。尚含丁香油酚、香葉醇、α-松油醇等，已鑒定出47個(gè)化合物。
4.其他 尚含肌醇、皂苷、鞣酸等。
綠原酸(Chlorogenic acid)：分子式C16H18O9，分子量354.30。半水合物為針狀結(jié)晶(水)， 110℃變?yōu)闊o水化合物，mp.208℃，[α]D26-35.2°(C=2.8)。25℃水中溶解度為4%，熱水中溶解度更大，易溶于乙醇和丙酮，極微溶于醋酸乙酯。
金銀花葉中含有忍冬黃素(Loniceraflavone)：分子式C15H10O5，忍冬苷(Lonicein)、番木鱉苷(Loganin)及鞣質(zhì)等。
圖2為結(jié)構(gòu)式
藥理作用
1.抗炎、解熱、抗過敏作用金銀花提取物能抑制大鼠角叉菜膠性腳腫，減輕蛋清性腳腫程度。對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊也有明顯抗?jié)B出和抗增生作用。金銀花對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物發(fā)熱模型有明顯的退熱作用。銀翹散對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性炎癥，特別是過敏性炎癥有顯著抑制作用，并能明顯抑制2，4-二硝基酚所致大鼠發(fā)熱。
2.抗生育作用
金銀花乙醇提取后的煎液非經(jīng)口給藥有明顯的抗生育作用，腹腔注射時(shí)對(duì)小鼠早、中、晚孕皆有效，靜滴或?qū)m腔給藥對(duì)家兔早孕也有效。金銀花可使早孕大鼠血漿孕酮明顯下降，金銀花的抗早孕作用可被外源性的孕酮、絨毛膜促性腺激素 (HCG)所完全取消，金銀花還能明顯抑制假孕小鼠蛻膜瘤的形成，此作用也可被黃體酮所對(duì)抗。
3.抗氧化作用
金銀花水提物在體外對(duì)過氧化氫 (H2O2) 具有直接的消除作用，且呈線性量效關(guān)系，但在體內(nèi)是否也有作用，尚待進(jìn)一步研究。另外，金銀花對(duì)燙傷小鼠中性粒細(xì)胞釋放H2O2有一定程度的改善作用，能使?fàn)C傷小鼠中性粒細(xì)胞合成和釋放溶酶體酶的能力相應(yīng)減少，說明其具有抗氧化反應(yīng)的作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，綠原酸粗提物、粗黃酮對(duì)油脂的過氧化反應(yīng)均有顯著的抑制作用。忍冬苷、綠原酸是金銀花葉含量較高的兩種酚酸類化合物，酚酸是一類典型的具有清除自由基作用的化合物，而忍冬苷稍強(qiáng)于綠原酸。利用DPPH法研究山銀花的抗氧化活性，以抑制率來表示抗氧化活性。當(dāng)山銀花濃度為5mg/ml時(shí)抑制率為95.4%，將提取液稀釋5倍即濃度為1mg/ml時(shí)，抑制率為94.3%，說明山銀花有強(qiáng)的抗氧化能力。
4.保肝利膽
金銀花提取物所含的綠原酸有利膽作用，能增進(jìn)大鼠膽汁分泌。黃褐毛忍冬總皂苷皮下注射200mg/kg能顯著對(duì)抗CCl4、撲熱息痛及半乳糖胺所致小鼠肝中血清GPT的升高及肝臟甘油三酯含量，并明顯減輕肝臟病理損傷的嚴(yán)重程度，使肝臟點(diǎn)狀壞死數(shù)總和及壞死出現(xiàn)率明顯降低。
5.降血脂、增強(qiáng)免疫功能
大鼠灌胃金銀花提取物2.5g/kg，能減少腸內(nèi)膽固醇吸收，降低血漿中膽固醇的含量。體外試驗(yàn)也發(fā)現(xiàn)金銀花可與膽固醇相結(jié)合。黃褐毛忍冬總皂苷可非常顯著地降低正常小鼠肝臟甘油三酯的含量，并使CCl4、撲熱息痛、半乳糖胺中毒小鼠肝臟甘油三酯含量也大為降低。金銀花水抽提液能促進(jìn)外周血白細(xì)胞的吞噬功能。小鼠腹腔注射金銀花注射液也有明顯促進(jìn)炎性細(xì)胞吞噬功能的作用。250mg/kg金銀花水抽提液能降低T細(xì)胞ANAE陽性百分率，提示對(duì)細(xì)胞免疫可能有抑制作用。另外，綠原酸也作為苧麻的主要有效成分具有增高白細(xì)胞的作用。
6.止血作用
金銀花提取物所含的綠原酸、咖啡酸有顯著的止血作用，能使凝血時(shí)間和出血時(shí)間縮短。綠原酸、咖啡酸也為苧麻根的止血有效成分。綠原酸不耐高溫，長時(shí)間加熱會(huì)破壞而藥效降低。傳統(tǒng)止血用銀花炭，可能與此有關(guān)。
7.中樞興奮作用
口服氯原酸可引起大鼠、小鼠等動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，其強(qiáng)度為咖啡因的1/6，二者合用無相加及增強(qiáng)作用。
8.抗菌、抗病毒作用
金銀花提取物抗菌范圍較廣，對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陽性菌有抑制作用，并對(duì)志賀氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、人型結(jié)核桿菌、腦膜炎雙球菌等革蘭氏陰性菌也有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)鉤端螺旋體也有效。本品水煎劑對(duì)多種皮膚真菌如堇色毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、鐵銹色小芽孢癬菌、紅色表皮癬菌、星形奴卡氏菌等有體外抑制作用。近有研究表明，金銀花對(duì)引起口腔疾病的常見致病菌變形鏈球菌、放線粘桿菌、牙齦類桿菌、產(chǎn)黑色素類桿菌等均有抗菌作用。金銀花或其復(fù)方，對(duì)呼吸道病毒如流行性感冒亞洲甲型、孤兒病毒有抑制作用，且能抑制和延緩其致細(xì)胞病變的作用。此外，對(duì)皰疹病毒也有一定的抑制效果。一般認(rèn)為其主要有效成分為氯原酸類化合物。
9.其他作用
體外試驗(yàn)金銀花的水及醇浸液對(duì)小鼠肉瘤S180和艾氏腹水癌有明顯的細(xì)胞毒作用。金銀花提取物口服對(duì)大鼠幽門結(jié)扎性胃潰瘍有輕度預(yù)防作用?？诜髣┝烤G原酸能增強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)胃液及膽汁分泌。綠原酸及其分解產(chǎn)物對(duì)大鼠離體子宮有興奮作用。金銀花中所含綠原酸可引起大鼠、小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。此外，綠原酸還能輕微增強(qiáng)腎上腺素及去甲腎上腺素對(duì)貓與大鼠的升壓作用，但對(duì)貓的瞬膜反應(yīng)無影響。
提取方法
1.石硫法 取金銀花1kg, 加水煎煮2次, 每次2h, 合并煎煮液, 濾過, 濾液加入石灰乳調(diào)pH值10～12, 靜置, 濾出沉淀, 加水適量, 用硫酸調(diào)pH 值6～7, 攪勻, 濾過, 濾液濃縮至稠膏狀, 噴霧干燥, 即得金銀花提取物。2.改良石硫法 取金銀花1kg, 加(15、10)倍量的水, 80～90℃提取2次, 每次2h, 濾過, 合并濾液, 濾液濃縮至原體積的2 /5后, 加入20%的石灰乳調(diào)pH 值10～12, 靜置12h,濾出沉淀, 加2倍量95%乙醇混懸, 加50%硫酸調(diào)pH 值3 ～4, 混勻, 濾過, 濾液用40%NaOH 調(diào)pH 值6 ～ 7, 過濾, 濃縮至稠膏狀, 噴霧干燥, 即得金銀花提取物。
3.超濾法處理 取金銀花1kg, 加(15、10)倍量的水, 煎煮2次, 每次2h, 濾過, 合并濾液, 濾液濃縮至原體積的2 /5后, 靜置, 濾過, 超濾, 收集超濾液, 濃縮至生藥量, 靜置,濾過, 減壓濃縮, 真空干燥得金銀花提取物。
4.乙醇回流提取 稱取金銀花1kg, 置圓底燒瓶中,加(10、8)倍量70%乙醇, 加熱回流提取2次, 每次2h, 過濾,濾液合并, 減壓濃縮, 真空干燥得金銀花提取物。
5.大孔吸附樹脂處理 取金銀花1kg, 加(15、10)倍量的水, 90℃提取2次, 每次2h, 濾過, 合并濾液, 濾液加至已預(yù)處理的大孔吸附樹脂上, 加水洗脫, 收集洗脫液, 減壓濃縮, 真空干燥得金銀花提取物。
圖3為綠原酸提取分離
圖4為多糖提取分離
應(yīng)用
金銀花提取物在制藥、香料、化妝品、保健食品、保健飲料等領(lǐng)域逐漸被應(yīng),前景十分廣闊。在制藥方面己由傳統(tǒng)的中藥配方中的煎劉發(fā)展為片劑、針劑、丸劑、沖劑、膏劑等多種類型: 在香料工業(yè)方面已研制開發(fā)出金銀花香水、金銀花香波等；在飲料方面已研制開發(fā)出金銀花茶、忍冬花灑、銀麥啤灑等這些產(chǎn)品備受國內(nèi)外消費(fèi)者占睞。藥性
性味歸經(jīng) 甘，寒。歸肺、胃經(jīng)。功能主治 清熱解毒，疏散風(fēng)熱，涼血止痢。主治外感風(fēng)熱，瘟病初起，頭痛，口渴，咳嗽，咽干，喉痹，癰腫疔瘡，丹毒，熱毒血痢。
安全毒理學(xué)分析
金銀花毒性很小，水浸液灌服對(duì)家兔、犬等無明顯毒性反應(yīng)，對(duì)呼吸、血壓、尿量等也均無影響，小鼠皮下注射金銀花浸膏的LD50為53g/kg。綠原酸具有致敏原作用，可引起變態(tài)反應(yīng)，但口服無此反應(yīng)，因綠原酸可被小腸分泌物轉(zhuǎn)化成無致敏活性的物質(zhì)。綠原酸對(duì)幼大鼠灌服的LD50大于1g/kg，腹腔注射大于0.25g/kg。黃褐毛忍冬總皂苷皮下注射對(duì)小鼠的LD50為1.08g/kg，中毒癥狀為自發(fā)活動(dòng)減少，呼吸抑制死亡。